Drug Levels

le lévonorgestrel est un progestatif synthétique qui est l’isomère actif du racémate norgestrel. Il est considéré comme deux fois plus puissant sur une base de poids que le mélange racémique.

Maternelle les Niveaux. Quinze femmes qui allaitaient complètement et 8 semaines après l’accouchement ont reçu du lévonorgestrel oral soit seul à une dose de 30 mcg par jour, soit dans un contraceptif oral contenant des œstrogènes à une dose de 150 mcg ou 250 mcg par jour., Cinq femmes ont reçu chaque dose pendant 10 jours avant le prélèvement de l’échantillon de lait maternel. Avec la dose de 30 mcg, le médicament était indétectable chez toutes les femmes dans le lait prénursing (<0,05 mcg/L) ou le lait postnursing (<0,1 mcg/L) 3 à 23 heures après la dose. Avec la dose de 150 mcg, les niveaux les plus élevés dans le lait ont été trouvés 3 heures après la dose avec des niveaux de 0,34 et 0,54 mcg/l, respectivement, de lait avant et de lait arrière; les niveaux ont diminué à 0,11 et 0,17 mcg/L, respectivement, à 23 heures après la dose., Avec la dose de 250 mcg, les niveaux les plus élevés dans le lait ont été trouvés 3 heures après la dose avec des niveaux de 0,51 et 1,05 mcg/l, respectivement, de lait avant et de lait arrière; les niveaux ont diminué à 0,22 et 0,38 mcg/L, respectivement, à 23 heures après la dose. Les auteurs ont estimé que les nourrissons entièrement allaités recevraient 0,4 à 0,5 mcg par jour dans le lait maternel, soit environ 0,1% de la dose maternelle totale (non ajustée en fonction du poids).

Deux femmes ayant une lactation bien établie (l’heure exacte post-partum n’est pas indiquée) ont reçu un contraceptif oral contenant 150 mcg de lévonorgestrel par jour., Chacun avait des niveaux de lait maternel mesurés à 2 reprises 10 à 12 heures après une dose entre les jours 6 et 20 d’utilisation. La moyenne de leurs taux de lévonorgestrel dans le lait était de 0,18 mcg/L (plage de 0,135 à 0,223 mcg/L).

Les taux de lévonorgestrel dans le lait ont été mesurés chez 4 femmes après l’ingestion quotidienne de lévonorgestrel oral 50 ou 150 mcg commencé après 3 mois post-partum. Les concentrations maximales de lévonorgestrel dans le lait se sont produites entre 1 et 3 heures et se situaient entre 0,06 et 0,2 mcg/l après la dose de 50 mcg et entre 0,35 et 0,45 mcg/l après la dose de 150 mcg., Après la dose de 50 mcg, les niveaux de lait ont chuté à indétectable (<0,05 mcg/L) par 4 heures après la dose. Après la dose de 150 mcg, les niveaux de lait ont chuté à environ 0,35 mcg / L à 4 heures après la dose et sont restés là pendant les 2 heures suivantes.

entre 6 et 20 semaines après l’accouchement, 10 femmes ont reçu un seul comprimé contenant 30 mcg de lévonorgestrel et 15 autres femmes ont reçu un seul comprimé d’un contraceptif oral combiné contenant 250 mcg de lévonorgestrel. 2 à 2,5 heures après la dose, un échantillon de lait avant a été prélevé., Les mères ont allaité leurs nourrissons, puis un échantillon de lait postérieur a été prélevé. Les 2 échantillons ont été regroupés pour analyse. Après la dose de 30 mcg, les niveaux de lait étaient en moyenne de 0,05 mcg/L (plage de 0,03 à 0,076 mcg/L); après la dose de 250 mcg, les niveaux de lait étaient en moyenne de 0,64 mcg/L (plage de 0,3 à 1,3 mcg/L).

douze femmes qui allaitent en moyenne 11,1 semaines après l’accouchement (entre 6 et 12 semaines) ont reçu une dose unique de 1,5 mg de lévonorgestrel par voie orale. Des échantillons de sang et de lait ont été prélevés au cours des 72 heures suivantes. Les niveaux maximaux de lévonorgestrel dans le lait se sont produits 3.,9 heures après la dose; les taux de lait ont chuté avec une demi-vie moyenne dans le lait de 26 heures. La concentration moyenne dans le lait était de 1,7 mcg/L le premier jour, de 0,4 mcg/L le deuxième jour et de 0,2 mcg / L le troisième jour après la dose. Les auteurs ont estimé qu’un nourrisson entièrement allaité recevrait 1,6 mcg de lévonorgestrel dans les premières 24 heures, 0,3 mcg dans les deuxièmes 24 heures et 0,2 mcg dans les troisièmes 24 heures après la dose.

Bébés Niveaux., Deux nourrissons âgés de 8 semaines dont la mère prenait un contraceptif oral combiné contenant 250 mcg de lévonorgestrel avaient des taux plasmatiques mesurés 5 heures après la dose maternelle et 2 heures après l’allaitement (c.-à-d. allaités au moment de la concentration maximale de lait). Les concentrations plasmatiques étaient de 0,058 et 0,115 mcg/l chez les 2 nourrissons. Un troisième nourrisson dont la mère prenait 30 mcg par jour avait du lévonorgestrel plasmatique indétectable (<0,005 mcg/L). Les auteurs ont conclu que ces résultats indiquent que les nourrissons sont capables de métaboliser le lévonorgestrel et qu’aucune accumulation ne se produit dans le plasma infantile.,

entre 6 et 20 semaines après l’accouchement, 10 femmes ont reçu un seul comprimé contenant 30 mcg de lévonorgestrel et 15 autres femmes ont reçu un seul comprimé d’un contraceptif oral combiné contenant 250 mcg de lévonorgestrel. 2 à 2,5 heures après la dose, les mères ont allaité leurs nourrissons; des échantillons de sérum infantile ont été prélevés 1,5 à 2 heures plus tard, environ 4 heures après la dose maternelle. Les taux sériques du nourrisson après les doses de 30 et 250 mcg étaient en moyenne de 0,019 et 0,078 mcg / L, respectivement. Ces taux étaient respectivement de 2% et 1% des taux sériques maximaux de la mère prélevés 2 à 2,5 heures après la dose.,

trente mères ont reçu 30 comprimés oraux de lévonorgestrel de mcg par jour pendant 5 semaines. Dix ont commencé à 4 semaines après l’accouchement, 10 à 12 semaines après l’accouchement et 10 à 24 semaines après l’accouchement. En raison des limites de dosage et de taille de l’échantillon sérique, des échantillons de sérum ont été prélevés sur certains des nourrissons allaités au sein pendant la première et la cinquième semaine de traitement maternel en tant que représentatifs de l’ensemble du groupe. Sur la base des taux sériques du nourrisson, les auteurs ont conclu que l’absorption du médicament n’était pas grande jusqu’à 12 semaines post-partum et que le métabolisme n’était pas bien développé jusqu’à 24 semaines post-partum., Le schéma de prélèvement sanguin inhabituel et incomplet jette un doute sur les résultats de cette étude.