CLINICAL PHARMACOLOGY

Mechanism Of Action

Mupirocin is an RNA synthetase inhibitor antibacterial .

Pharmacokinetics

Absorption

Systemic absorption of mupirocin through intact humanskin is minimal., Systémovou absorpci mupirocin byl zkoumán followingapplication z BACTROBAN krém 3 krát denně po dobu 5 dnů na různé kožní lesionsgreater než 10 cm nebo 100 cm2 v oblasti v 16 dospělých (ve věku od 29 do 60years) a 10 dětí (ve věku od 3 do 12 let). Některá systémová absorpce bylapozorována, o čemž svědčí detekce metabolitu, kyseliny monové, v moči.Data z této studie ukázaly častější výskyt perkutánní absorpce u dětí (90% pacientů) ve srovnání s dospělými (44% předmětů); nicméně, pozorované močových koncentrací u dětí (0.07 to1.,3 mcg na mL) se nacházípozorované rozmezí (0,08 až 10,03 mcg na mL ) v dospělé populaci. Obecně platí, že stupeň perkutánní absorpcenásledující vícenásobné dávkování se zdá být minimální u dospělých a dětí.

účinek souběžné aplikace přípravku BACTROBANcream s jinými topickými přípravky nebyl studován .

Odstranění

Ve studii provedené v 7 zdravých dospělých mužů,eliminační poločas po intravenózním podání je mupirocin bylo 20 až 40 minut pro mupirocin a 30 až 80 minut pro barbara kyseliny.,

metabolismus: po intravenózním nebo orálním podání se mupirocin rychle metabolizuje. Hlavní metabolit, kyselina monová, nevykazuje žádnou antibakteriální aktivitu.

vylučování: kyselina Monová se vylučuje převážně ledvinami.

zvláštní populace

poškození ledvin: farmakokinetika mupirocinu nebyla studována u jedinců s renální insuficiencí.

Mikrobiologie

Mupirocin je RNA rna inhibitor antibacterialproduced kvašením, za použití mikroorganismu Pseudomonas fluorescens.,

Mechanismus účinku

Mupirocin inhibuje syntézu bakteriálních proteinů byreversibly a specificky se vázat na bakteriální isoleucyl-transfer RNA (tRNA)syntetázy.

Mupirocin je baktericidní v koncentracích dosažených bytopickým podáním. Mupirocin je vysoce vázán na bílkoviny (větší než 97%) a účinek sekrecí rány na minimální inhibiční koncentrace(mikrofony) mupirocinu nebyl stanoven.,

Mechanismus Rezistence

Když mupirocin odpor nastane, výsledky zprodukce z modifikovaného isoleucyl-tRNA syntetázu, nebo akvizice, genetictransfer, plasmid zprostředkování nového isoleucyl-tRNA syntetázu. Vysoká úroveňplasmid-zprostředkovaná rezistence (MIC ≥ 512 mcg / mL) byla hlášena ve zvyšujícím se počtu izolátů s.aureus a s vyšší frekvencí nekoagulázově negativních stafylokoků. Rezistence na Mupirocin se vyskytuje s většímifrekvence u stafylokoků citlivých na meticilin než u stafylokoků citlivých na meticilin.,

zkřížená rezistence

díky svému způsobu působení mupirocin neprokazuje rezistenci vůči jiným třídám antimikrobiálních látek.bylo prokázáno, že

antimikrobiální aktivita

Mupirocin je účinná proti susceptibleisolátům s. aureus a s. pyogenes, a to jak in vitro, tak inlinických studií . Následující údaje in vitrojsou k dispozici, ale jejich klinický význam není znám. Mupirocin je aktivníproti většině izolátů Staphylococcus epidermidis.,

testování citlivosti

vysokoúrovňový odpor mupirocinu (≥512 mcg / mL) možná stanovený pomocí standardních testů difúze disku nebo mikrodiluce vývaru.1,2, Protože o výskytu mupirocin rezistence na meticilin-rezistentní S. aureus (MRSA), je vhodné test MRSA populace pro mupirocinsusceptibility před použití mupirocin pomocí standardizované metody.3,4,5

Klinické Studie

účinnost aktuální BACTROBAN krém k léčbě sekundárně infikovaných traumatických lézí kůže (např.,, tržné rány, suturedwounds, a odřeniny ne více než 10 cm nebo 100 cm2 celkové plochy)byla ve srovnání s ústní cephalexin v 2 randomizované, double-blind,double-dummy klinických studiích. Klinická účinnost sazby na follow-up v theper-protokol populace (dospělých a dětských subjektů) byly 96.1%pro BACTROBAN krém (n = 231) a na 93.1% u ústní cephalexin (n = 219). Míra eradikace patogenů při sledování v populacích podle protokolu byla 100% forboth BACTROBAN krém a perorální cefalexin.,

pediatrie

ve studiích sekundárně infikovaných kožních lézí bylo 93 pediatrických subjektů ve věku od 2 týdnů do 16 let.pouze 3 byly mladší než 2 roky v populaci léčené sbaktrobanový krém. Pacienti byli randomizováni buď do 10 dnů topicalBACTROBAN krém 3 krát denně, nebo 10 dní ústní cephalexin (250 mg 4 timesdaily pro předměty větší než 40 kg nebo 25 mg na kg za den, ústní suspensionin 4 dílčích dávkách pro osoby méně než nebo se rovná 40 kg)., Klinická účinnost97, 7% (43 z 44) pro BACTROBANOVÝ krém a 93, 9% (46 z 49) pro cephalexin.

1. Institut klinických a laboratorních standardů (CLSI). Výkonnostní standardy pro testování antimikrobiální citlivosti; dvacátý pátý informační doplněk. CLSI dokument M100-S25. Klinické a laboratorní Standardyinstitut, 950 West Valley Rd., Souprava 2500, Wayne, PA 19087, Spojené státy americké, 2015.

2. Patel J, Gorwitz RJ, et al. Odpor Mupirocinu. Klinickéinfekční Onemocnění. 2009; 49(6): 935-41.

3., Institut klinických a laboratorních standardů (CLSI). Metody pro ředění antimikrobiální testy citlivosti na bakterie, které aerobně rostou; schválený Standard-desáté vydání. CLSI dokument M07-A10. Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500,Wayne, Pennsylvania 19087, USA, 2015.

4. Institut klinických a laboratorních standardů (CLSI). Výkonnostní standardy pro testy citlivosti na difúzi antimikrobiálních disků; schválené standardní dvanácté vydání. CLSI dokument M02-A12., Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania19087, USA, 2015.

5. Finlay JE, Miller LA, Poupard JA. Interpretační kritéria pro testování citlivosti stafylokoků na mupirocin. Antimikrobní Látky Chemother 1997;41(5):1137-1139.