Skeletal Muscle Relaxants

Skeletal muscle relaxants such as cyclobenzaprine (Flexeril), chlorzoxazone (Paraflex), carisoprodol (Soma), methocarbamol (Robaxin, Robaxisal), tizanidine (Zanaflex), and baclofen (Lioresal) are believed to exert their mechanism of action primarily within the brain and, in some cases, spinal motor neurons. Cyclobenzaprine, structurally related to first-generation TCAs, inhibits the reuptake of NE in the locus coeruleus and inhibits descending serotonergic pathways in the spinal cord., Druhý účinek může mít inhibiční účinek na alfa motorické neurony v míše, což vede ke snížení vypalování a snížení monosynaptických a polysynaptických páteřních reflexů. Tizanidin působí jako slabý agonista na alfa-2 adrenergních receptorech a zvyšuje presynaptickou inhibici na páteřních motorických neuronech. Carisoprodol, předchůdce uklidňující-hypnotický meprobamat, je věřil k výrobě uvolnění svalů tím, že blokuje interneuronal aktivitu v sestupném retikulární formace a míchy., Baclofen aktivuje receptory GABA-B v mozku a snižuje uvolňování excitačních neurotransmiterů v mozku i míše. Baclofen také působí inhibicí uvolňování látky P v míše. Kromě svalového křeče se ukázalo, že svalové relaxanty dantrolen, baklofen a tizanidin jsou účinné pro spasticitu.

četné studie provedené po mnoho let hodnotily různé relaxanty kosterních svalů v podmínkách spojených s bolestí svalů (tabulka 53.4)., Tři samostatné randomizované studie hodnotící cyklobenzaprin u pacientů s křečemi krční a bederní páteře prokázaly účinnost při krátkodobém sledování.65-67 ve dvou z těchto studií byl 66 67 cyklobenzaprin lepší než diazepam. Metaanalýza zjistila, že cyklobenzaprin je účinnější než placebo pro LBP spojené se svalovým křečemi, zejména v prvních 4 dnech léčby.,68 nedávná randomizovaná studie však zjistila, že přidání cyklobenzaprinu nebo oxykodonu/acetaminofenu u pacientů na pohotovostním oddělení s akutním LBP nezlepšilo funkci 1 týden po propuštění.69 další randomizovaná placebem kontrolovaná studie zjistila, že cyklobenzaprin je účinnější než placebo i klonazepam u pacientů s TMD.70 poznámka, dvě randomizované, kontrolované studie, která hodnotila odpověď na dávku u pacientů s akutní svalové křeče zjistil, že 2.,5 mg třikrát denně cyklobenzaprinu nebylo lepší než placebo, zatímco 5 mg třikrát denně odpovídalo 10 mg třikrát denně.71

rozšířené-vydání formulace cyklobenzaprinu, což by pravděpodobně být lépe tolerován, než okamžitý-uvolnění přípravků, byla testována v randomizované, dvojitě slepé, dvě období, zkřížené studii, která ukázala, trvalé plazmatické koncentrace během 24-hodinový interval mezi dávkami. Mezi hlavní nežádoucí účinky patřily ospalost (10%), sucho v ústech (58%), závratě (19%) a bolesti hlavy (17%).,72

V dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studie hodnotící carisoprodol léčby v TMD, nebyl zjištěn žádný rozdíl mezi léčenými a kontrolními skupinami.73 Ještě v nedávné multicentrické, randomizované, dvojitě slepé, placebem kontrolovaná, paralelní skupinová studie, carisoprodol bylo zjištěno, že poskytují významnou úlevu od bolesti u pacientů s akutní, bolestivé svalové křeče v dolní části zad, když ve srovnání s placebem. Další dvojitě slepé, placebem kontrolované studii hlášeny významné zlepšení v subjektivní zpětná vazba v TMD léčeni meprobamat, což je metabolit carisoprodol.,74

Dvě randomizované, dvojitě zaslepených studií, provedených u pacientů s akutní bederní a krční paravertebrální svalové křeče zjistil, že tizanidin za předpokladu srovnatelné úlevy od bolesti, aby diazepam, ale byla spojena se zvýšenou pohyblivost páteře.75,76 další placebem kontrolovaná studie zjistila, že tizanidin je účinný u pacientů s bolestivým svalovým spasmem po operaci bederního disku.77 studií určujících účinnost tizanidinu pro léčbu TTH přineslo konfliktní výsledky,přičemž některé,78,79, ale ne všechny, 80 prokázaly účinnost.,

Existují spolehlivé důkazy podporující použití intratekální baklofen v SCI-související spasticity.81-83 pokud jde o perorální látky pro spasticitu spojenou s roztroušenou sklerózou, několik kontrolovaných studií prokázalo přínos pro orální baklofen.84 pro tizanidin většina, ale ne všechny studie prokázaly účinnost.84 v systematickém přehledu o použití svalových relaxancií pro spasticitu a muskuloskeletální stavy, Chou et al. dospěl k závěru, že existují spravedlivé důkazy, že tizanidin a baklofen jsou stejně účinné.85