Lék Úrovně

Levonorgestrel je syntetický progestin, který je aktivní izomer z racemát norgestrel. Je považován za dvakrát účinnější na hmotnostním základě než racemická směs.

hladiny matek. Patnáct žen, kteří byli plně kojení a 8 týdnů po porodu byla poskytnuta ústní levonorgestrel buď samostatně v dávce 30 mg denně nebo v estrogen-obsahující perorální antikoncepce v dávce 150 mg nebo 250 mg denně., Pět žen dostalo každou dávku po dobu 10 dnů před odběrem vzorku mateřského mléka. S 30 mcg dávka, lék byl nezjistitelné ve všech žen v prenursing mléka (<0.05 ug/L) nebo postnursing mléka (<0.1 mg/L) ve 3 do 23 hodin po dávce. S 150 mcg dávky, nejvyšší hladiny v mléce byly nalezeny 3 hodin po podání dávky při vytlačit mlezivo a hindmilk úrovně 0,34 a to 0,54 mg/L, respektive; v krvi se snížila na 0,11 a 0,17 mg/L, respektive za 23 hodin po podání dávky., S 250 mcg dávky, nejvyšší hladiny v mléce byly nalezeny 3 hodin po podání dávky při vytlačit mlezivo a hindmilk úrovně 0,51 a 1,05 ug/L, respektive; v krvi se snížila na 0,22 a 0,38 mg/L, respektive za 23 hodin po podání dávky. Autoři odhadují, že plně kojené děti by dostávat o 0,4 až 0,5 mcg denně do mateřského mléka, nebo 0,1% z celkového počtu (není upravená podle tělesné hmotnosti) mateřské dávky.

dvě ženy s dobře zavedenou laktací (přesný čas po porodu není uveden) dostaly perorální antikoncepci obsahující 150 mcg levonorgestrelu denně., Každý měl mateřského mléka úrovně měřené na 2 příležitostech 10 až 12 hodin po dávce mezi dny 6. a 20 použití. Průměr hladin mléka levonorgestrelu byl 0, 18 mcg/L (rozmezí 0, 135 až 0, 223 mcg/L).

hladiny levonorgestrelu mléka byly měřeny u 4 žen po denním požití perorálního levonorgestrelu 50 nebo 150 mcg zahájeného po 3 měsících po porodu. Vrchol mléko levonorgestrel úrovně došlo mezi 1 a 3 hodiny a byly v rozmezí 0,06 až 0,2 mg/L po 50 mcg dávkování a 0,35 na 0,45 mg/L po 150 mcg dávky., Po 50 mcg dávky, mléka poklesla na nedetekovatelné (<0.05 ug/L) 4 hodiny po dávce. Po 150 mcg dávky, mléko úrovní klesla na asi 0,35 mg/L za 4 hodiny po dávce a zůstal tam další 2 hodiny.

po 6 až 20 týdnech po porodu dostalo 10 žen jednotlivé tablety obsahující 30 mcg levonorgestrelu a dalších 15 žen dostalo jednu tabletu kombinované perorální antikoncepce obsahující 250 mcg levonorgestrelu. Po 2 až 2,5 hodinách po podání dávky byl odebrán vzorek mléka., Matky kojily své děti a poté byl odebrán vzorek zadního mléka. 2 vzorky byly shromážděny k testu. Po 30 mcg dávky, mléko úrovně v průměru 0.05 ug/L (rozmezí 0,03 až 0.076 mcg/L); po 250 mcg dávky, mléko úrovně v průměru 0.64 ug/L (rozmezí od 0,3 do 1,3 mg/L).

dvanáct kojících žen v průměru 11, 1 týdne po porodu (rozmezí 6 a 12 týdnů) dostalo perorálně jednu dávku 1, 5 mg levonorgestrelu. Vzorky krve a mléka byly získány během následujících 72 hodin. Maximální hladina levonorgestrelu mléka nastala 3.,9 hodin po dávce; hladina mléka klesla s průměrným poločasem v mléce 26 hodin. Průměrná koncentrace v mléce 1,7 mg/L během prvního dne, 0.4 g/L, druhý den a 0,2 mg/L na třetí den po dávce. Autoři odhadují, že plně kojené dítě obdrží 1.6 mcg levonorgestrelu v prvních 24 hodinách, 0.3 mcg v druhém 24 hodin, a 0,2 mcg ve třetím 24 hodin po dávce.

Kojenecká hladina., Dvě 8týdenní kojence, jejichž matky užívaly kombinovanou perorální antikoncepci obsahující 250 mcg levonorgestrelu, měly plazmatické hladiny měřeny 5 hodin po mateřské dávce a 2 hodiny po kojení(tj. Plazmatické hladiny byly 0, 058 a 0, 115 mcg/L u 2 kojenců. Třetí dítě, jehož matka byla s 30 mcg denně nezjistitelné (<0.005 mg/L) plazma levonorgestrel. Autoři dospěli k závěru, že tyto výsledky naznačují, že kojenci jsou schopni metabolizovat levonorgestrel a že v kojenecké plazmě nedochází k žádné akumulaci.,

po 6 až 20 týdnech po porodu dostalo 10 žen jednotlivé tablety obsahující 30 mcg levonorgestrelu a dalších 15 žen dostalo jednu tabletu kombinované perorální antikoncepce obsahující 250 mcg levonorgestrelu. Po 2 až 2, 5 hodinách po dávce matky kojily své kojence; vzorky kojeneckého séra byly odebrány o 1, 5 až 2 hodiny později přibližně 4 hodiny po mateřské dávce. Kojenecké sérových hladin po 30 a 250 mcg dávky v průměru 0.019 a 0.078 mcg/L, respektive. Tyto hladiny byly 2%, respektive 1% maximálních sérových hladin matek, které byly odebrány 2 až 2, 5 hodiny po podání dávky.,

třicet matek dostalo 30 mcg perorálních tablet levonorgestrelu denně po dobu 5 týdnů. Deset začalo ve 4 týdnech po porodu, 10 začalo ve 12 týdnech po porodu a 10 začalo ve 24 týdnech po porodu. Protože zkoušky a vzorku séra omezení velikosti, vzorky séra byly získány od některých kojence během prvního a pátého týdnů mateřské terapie jako zástupce celé skupiny. Na základě hladin kojeneckého séra autoři dospěli k závěru, že absorpce léku nebyla skvělá až do 12 týdnů po porodu a metabolismus nebyl dobře vyvinut až do 24 týdnů po porodu., Neobvyklé a neúplné schéma odběru krve vyvolává pochybnosti o výsledcích této studie.