Generischer Name: Polymyxin B Sulfat und Trimethoprimsulfat
Darreichungsform: ophthalmische Lösung

Medizinisch überprüft von Drugs.com. Zuletzt aktualisiert am 1. Mai 2019.

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Polytrim Beschreibung

Polytrim® (Polymyxin B sulfat und trimethoprim ophthalmic solution, USP) ist eine sterile antimikrobielle Lösung zur topischen ophthalmischen Anwendung. Es hat pH von 4,0 bis 6.,2 und osmolalität von 270 bis 310 mOsm/kg.

Chemische Namen:

Trimethoprimsulfat, 2,4-Diamino-5-(3,4,5-Trimethoxybenzyl) Pyrimidinsulfat, ist ein weißes, geruchloses, kristallines Pulver mit einem Molekulargewicht von 678,72 und der folgenden Strukturformel:

Polymyxin B Sulfat ist das Sulfatsalz von Polymyxin B1 und B2, das durch das Wachstum von Bazillus B1 und B2 produziert wird.polymyxa (Prazmowski) Migula (Fam. Bacillaceae). Es hat eine Potenz von nicht weniger als 6.000 Polymyxin B-Einheiten pro mg, berechnet auf wasserfreier Basis., Die Strukturformeln sind:

Enthält: Wirkstoffe: polymyxin B-Sulfat 10.000 Einheiten/mL; trimethoprim-Sulfat entspricht 1 mg/mL. Konservierungsmittel: Benzalkoniumchlorid 0,04 mg/mL. Inactives: gereinigtes Wasser; Natriumchlorid; und Schwefelsäure. Kann auch Natriumhydroxid enthalten, um den pH-Wert einzustellen.

Polytrim-Klinische Pharmakologie

Trimethoprim ist ein synthetisches antibakterielles Medikament, das gegen eine Vielzahl von aeroben grampositiven und gramnegativen ophthalmischen Erregern wirkt., Trimethoprim blockiert die Produktion von Tetrahydrofolsäure aus Dihydrofolsäure, indem es an das Enzym Dihydrofolatreduktase bindet und reversibel hemmt. Diese Bindung ist für das bakterielle Enzym stärker als für das entsprechende Säugetierenzym und stört daher selektiv die bakterielle Biosynthese von Nukleinsäuren und Proteinen.

Polymyxin B, ein zyklisches Lipopeptid-Antibiotikum, ist bakterizid für eine Vielzahl von gramnegativen Organismen, insbesondere Pseudomonas aeruginosa., Es erhöht die Durchlässigkeit der Bakterienzellmembran durch Wechselwirkung mit den Phospholipidkomponenten der Membran.

Blutproben wurden von 11 menschlichen Freiwilligen nach 20 Minuten, 1 Stunde und 3 Stunden nach Instillation von 2 Tropfen ophthalmischer Lösung mit 1 mg Trimethoprim und 10.000 Einheiten Polymyxin B pro ml in das Auge erhalten. Die Spitzenkonzentrationen im Serum betrugen ungefähr 0,03 µg / ml Trimethoprim und 1 Einheit / ml Polymyxin B.,

Mikrobiologie: In-vitro-Studien haben gezeigt, dass die antiinfektiösen Komponenten von Polytrim® gegen die folgenden bakteriellen Erreger wirksam sind, die äußere Infektionen des Auges verursachen können:

Trimethoprim: Staphylococcus aureus und Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis (Indol-negativ), Proteus vulgaris (Indol-positiv), Enterobacter aerogenes und Serratia marcescens.,

Polymyxin B: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes and Haemophilus influenzae.

Indications and Usage for Polytrim

Polytrim® Ophthalmic Solution is indicated in the treatment of surface ocular bacterial infections, including acute bacterial conjunctivitis, and blepharoconjunctivitis, caused by susceptible strains of the following microorganisms: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Haemophilus influenzae and Pseudomonas aeruginosa.,*

* Die Wirksamkeit für diesen Organismus in diesem Organsystem wurde bei weniger als 10 Infektionen untersucht.

Kontraindikationen

Polytrim® Ophthalmic Solution ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen einen seiner Bestandteile kontraindiziert.

Warnhinweise

NICHT ZUR INJEKTION INS AUGE. Wenn eine Empfindlichkeitsreaktion auf Polytrim® auftritt, beenden Sie die Anwendung. Polytrim ® Ophthalmic Solution ist nicht zur Prophylaxe oder Behandlung von Ophthalmie neonatorum indiziert.,

Vorsichtsmaßnahmen

Allgemein:

Wie bei anderen antimikrobiellen Präparaten kann ein längerer Gebrauch zu einem Überwachsen nichtmuskeptibler Organismen einschließlich Pilzen führen. Wenn eine Superinfektion auftritt, sollte eine geeignete Therapie eingeleitet werden.

Informationen für Patienten:

Vermeiden Sie es, die Applikatorspitze mit Material aus dem Auge, den Fingern oder einer anderen Quelle zu kontaminieren. Diese Vorsichtsmaßnahme ist notwendig, wenn die Sterilität der Tropfen aufrechterhalten werden soll.

Wenn Rötung, Reizung, Schwellung oder Schmerzen anhalten oder zunehmen, stellen Sie die Anwendung sofort ein und wenden Sie sich an Ihren Arzt., Patienten sollten geraten werden, keine Kontaktlinsen zu tragen, wenn sie Anzeichen und Symptome von augenbakteriellen Infektionen haben.

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit:

Karzinogenese: Langzeitstudien an Tieren zur Bewertung des karzinogenen Potenzials wurden nicht mit Polymyxin B-Sulfat oder Trimethoprim durchgeführt.

Mutagenese: Trimethoprim wurde im Ames-Assay als nicht mutagenisch nachgewiesen., In Studien an zwei Laboratorien wurden keine Chromosomenschäden in kultivierten chinesischen Hamster-Eierstockzellen in Konzentrationen nachgewiesen, die nach oraler Verabreichung etwa 500-mal so hoch waren wie menschliche Plasmaspiegel; Bei Konzentrationen, die nach oraler Verabreichung in denselben Zellen etwa 1.000-mal so hoch waren, wurde in einem der Laboratorien ein niedriger Chromosomenschaden induziert. Studien zur Bewertung des mutagenen Potenzials wurden mit Polymyxin B-Sulfat nicht durchgeführt.,

Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit: Es wurde berichtet, dass Polymyxin B-Sulfat die Motilität von Spermien von Pferden beeinträchtigt, aber seine Auswirkungen auf die männliche oder weibliche Fruchtbarkeit sind unbekannt.

Bei Ratten, denen Trimethoprim in oralen Dosierungen von bis zu 70 mg/kg/Tag bei Männern und 14 mg/kg/Tag bei Frauen verabreicht wurde, wurden keine nachteiligen Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit oder die allgemeine Fortpflanzungsfähigkeit beobachtet.

Schwangerschaft:

Teratogene Wirkungen

Tiervermehrungsstudien wurden nicht mit Polymyxin-B-Sulfat durchgeführt., Es ist nicht bekannt, ob Polymyxin B-Sulfat bei Verabreichung an eine schwangere Frau fetalen Schaden verursachen oder die Fortpflanzungsfähigkeit beeinträchtigen kann.Es wurde gezeigt, dass

Trimethoprim bei der Ratte teratogen ist, wenn es in oralen Dosen das 40-fache der menschlichen Dosis verabreicht wird. In einigen Kaninchenstudien war der allgemeine Anstieg des fetalen Verlusts (tote und resorbierte und missgebildete Föten) mit oralen Dosen verbunden, die das sechsfache der therapeutischen Dosis des Menschen betrugen.,

Obwohl es keine großen gut kontrollierten Studien zur Anwendung von Trimethoprim bei schwangeren Frauen gibt, berichteten Brumpfitt und Pursell in einer retrospektiven Studie über das Ergebnis von 186 Schwangerschaften, bei denen die Mutter entweder Placebo oder orales Trimethoprim in Kombination mit Sulfamethoxazol erhielt. Die Inzidenz angeborener Anomalien betrug 4, 5% (3 von 66) bei Patienten, die Placebo erhielten, und 3, 3% (4 von 120) bei Patienten, die Trimethoprim und Sulfamethoxazol erhielten. Es gab keine Anomalien bei den 10 Kindern, deren Mütter das Medikament während des ersten Trimesters erhielten., In einer separaten Umfrage fanden Brumpfitt und Pursell auch keine angeborenen Anomalien bei 35 Kindern, deren Mütter zum Zeitpunkt der Empfängnis oder kurz danach orales Trimethoprim und Sulfamethoxazol erhalten hatten.

Da Trimethoprim den Folsäurestoffwechsel beeinträchtigen kann, sollte Trimethoprim während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.,

Nonteratogenic Effects: Die orale Verabreichung von Trimethoprim an Ratten in einer Dosis von 70 mg/kg/Tag beginnend mit dem letzten Drittel der Schwangerschaft und weiter durch Geburt und Stillzeit verursacht keine schädlichen Auswirkungen auf Schwangerschaft oder Welpen Wachstum und Überleben.

Stillende Mütter:

Es ist nicht bekannt, ob dieses Medikament in die Muttermilch ausgeschieden wird. Da viele Arzneimittel in die Muttermilch ausgeschieden werden, ist Vorsicht geboten, wenn Polytrim® Ophthalmic Solution einer stillenden Frau verabreicht wird.,

Pädiatrische Anwendung:

Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 2 Monaten wurden nicht nachgewiesen (siehe WARNHINWEISE).

Geriatrische Anwendung:

Es wurden keine allgemeinen Sicherheits-oder Wirksamkeitsunterschiede zwischen älteren und anderen erwachsenen Patienten beobachtet.

Nebenwirkungen

Die häufigste Nebenwirkung von Polytrim® Ophthalmic Solution ist eine lokale Reizung, die aus erhöhter Rötung, Brennen, Stechen und / oder Juckreiz besteht. Dies kann bei Instillation innerhalb von 48 Stunden oder jederzeit bei längerem Gebrauch auftreten., Es gibt auch mehrere Berichte über Überempfindlichkeitsreaktionen, die aus Lidödem, Juckreiz, erhöhter Rötung, Tränenfluss und/oder zirkumokularem Hautausschlag bestehen. Bei Patienten, die orales Trimethoprim einnahmen, wurde über Lichtempfindlichkeit berichtet.

Polytrim Dosierung und Verabreichung

Bei leichten bis mittelschweren Infektionen alle drei Stunden(maximal 6 Dosen pro Tag) über einen Zeitraum von 7 bis 10 Tagen einen Tropfen in die betroffenen Augen einträufeln.,

Wie wird Polytrim geliefert

Polytrim® (Polymyxin B Sulfat und Trimethoprim ophthalmic solution, USP) wird steril in opaken weißen Polyethylen – Augenspenderflaschen und – spitzen aus Polyethylen niedriger Dichte mit weißen High Impact Polystyrolkappen (HIPS) wie folgt geliefert:

10 ml in 10 ml Flasche – NDC 0023-7824-10

Lagerung:

Lagern Sie bei 15-25 C (59-77 F) und schützen Sie licht.

Rx only

Überarbeitet: 06/2018

Vertrieben von: Allergan USA, Inc.
Madison, NJ 07940

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v1.,TON

1 10 mL in 1 BOTTLE, DROPPER