Generieke naam: polymyxine B-sulfaat en trimethoprim-sulfaat
doseringsvorm: oftalmische oplossing

medisch beoordeeld door Drugs.com. laatst bijgewerkt op 1 Mei 2019.

• overzicht
• bijwerkingen
• dosering
• Professional
• zwangerschap
• Reviews
• meer

Polytrim beschrijving

Polytrim® (polymyxine B sulfaat en trimethoprim oftalmische oplossing, USP) is een steriele antimicrobiële oplossing voor topisch oftalmisch gebruik. Het heeft een pH van 4,0 tot 6.,2 en osmolaliteit van 270 tot 310 mOsm/kg.

Chemische naam:

Trimethoprim sulfaat, 2,4-Diamino-5-(3,4,5-trimethoxybenzyl) pyrimidine-sulfaat, is een wit, reukloos, kristallijn poeder met een moleculair gewicht van 678.72 en de volgende structuurformule:

Polymyxine B sulfaat is de sulfaat zout van polymyxine B1 en B2, die worden geproduceerd door de groei van Bacillus polymyxa (Prazmowski) Migula (Fam. Bacillaceae). Het heeft een potentie van niet minder dan 6.000 polymyxine B eenheden per mg, berekend op basis van de watervrije stof., De structuurformules zijn:

bevat: actieve bestanddelen: polymyxine B-sulfaat 10.000 eenheden/mL; trimethoprim-sulfaat overeenkomend met 1 mg/mL. Conserveermiddel: benzalkoniumchloride 0,04 mg/mL. Inactives: gezuiverd water; natriumchloride; en zwavelzuur. Kan ook natriumhydroxide bevatten om de pH aan te passen.

Polytrim – Klinische Farmacologie

Trimethoprim is een synthetisch antibacterieel geneesmiddel dat werkzaam is tegen een grote verscheidenheid aan aerobe grampositieve en gramnegatieve oftalmische pathogenen., Trimethoprim blokkeert de productie van tetrahydrofoliumzuur uit dihydrofoliumzuur door binding aan en reversibele remming van het enzym dihydrofolaatreductase. Deze binding is sterker voor het bacteriële enzym dan voor het overeenkomstige zoogdierenzym en interfereert daarom selectief met de bacteriële biosynthese van nucleïnezuren en eiwitten.

polymyxine B, een cyclisch lipopeptide antibioticum, is bactericide voor een verscheidenheid aan gramnegatieve organismen, met name Pseudomonas aeruginosa., Het verhoogt de permeabiliteit van het bacteriële celmembraan door met de phospholipidcomponenten van het membraan in wisselwerking te staan.

bloedmonsters werden genomen bij 11 vrijwilligers 20 minuten, 1 uur en 3 uur na instillatie in het oog van 2 druppels oftalmische oplossing die 1 mg trimethoprim en 10.000 eenheden polymyxine B per mL bevatten. De piekserumconcentraties waren ongeveer 0,03 µg / mL trimethoprim en 1 eenheid/mL polymyxine B.,

Microbiologie: In vitro studies hebben aangetoond dat de anti-infectieuze componenten van Polytrim® actief zijn tegen de volgende bacteriële pathogenen die in staat zijn om van het veroorzaken van externe infecties van het oog:

Trimethoprim: Staphylococcus aureus en Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis (indool-negatief), Proteus vulgaris (indool-positief), Enterobacter aerogenes en Serratia marcescens.,

Polymyxin B: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes and Haemophilus influenzae.

Indications and Usage for Polytrim

Polytrim® Ophthalmic Solution is indicated in the treatment of surface ocular bacterial infections, including acute bacterial conjunctivitis, and blepharoconjunctivitis, caused by susceptible strains of the following microorganisms: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Haemophilus influenzae and Pseudomonas aeruginosa.,*

* De werkzaamheid van dit organisme in dit orgaansysteem is onderzocht bij minder dan 10 infecties.

contra-indicaties

Polytrim ® oftalmische oplossing is gecontra-indiceerd bij patiënten met een bekende overgevoeligheid voor één van de bestanddelen.

waarschuwingen

niet voor injectie in het oog. Als er een gevoeligheidsreactie op Polytrim® optreedt, stop dan met het gebruik. Polytrim ® oftalmische oplossing is niet geïndiceerd voor de profylaxe of behandeling van oogheelkunde neonatorum.,

voorzorgsmaatregelen

Algemeen:

net als bij andere antimicrobiële preparaten kan langdurig gebruik leiden tot overgroei van niet-waarneembare organismen, waaronder schimmels. Als superinfectie optreedt, moet een geschikte therapie worden gestart.

informatie voor patiënten:

vermijd contaminatie van de applicatortip met materiaal van het oog, de vingers of een andere bron. Deze voorzorgsmaatregel is noodzakelijk als de steriliteit van de druppels moet worden gehandhaafd.

als roodheid, irritatie, zwelling of pijn aanhoudt of toeneemt, stop dan onmiddellijk met het gebruik en neem contact op met uw arts., Patiënten moet worden geadviseerd geen contactlenzen te dragen als zij tekenen en symptomen van oculaire bacteriële infecties hebben.

carcinogenese, mutagenese, verminderde vruchtbaarheid:

carcinogenese: er zijn geen langetermijnstudies bij dieren uitgevoerd om het carcinogeen potentieel te evalueren met polymyxine B-sulfaat of trimethoprim.

mutagenese: Trimethoprim bleek niet mutageen te zijn in de Ames-test., In studies in twee laboratoria werd in gekweekte ovariumcellen van de Chinese hamster bij concentraties van ongeveer 500 maal de humane plasmaspiegels na orale toediening geen chromosomale schade aangetoond; bij concentraties van ongeveer 1.000 maal de humane plasmaspiegels na orale toediening in dezelfde cellen werd in één van de laboratoria een lage mate van chromosomale schade geïnduceerd. Er zijn geen studies uitgevoerd om het mutageen potentieel te evalueren met polymyxine B-sulfaat.,

verminderde vruchtbaarheid: van polymyxine B-sulfaat is gemeld dat het de beweeglijkheid van sperma van paarden aantast, maar de effecten op de mannelijke of vrouwelijke vruchtbaarheid zijn onbekend.

bij ratten die trimethoprim kregen toegediend in orale doseringen tot 70 mg/kg/dag voor mannetjes en 14 mg/kg/dag voor vrouwtjes werden geen nadelige effecten op de vruchtbaarheid of de Algemene voortplantingsprestatie waargenomen.

zwangerschap:

teratogene effecten

reproductiestudies bij dieren zijn niet uitgevoerd met polymyxine B-sulfaat., Het is niet bekend of polymyxine B-sulfaat foetale schade kan veroorzaken bij toediening aan een zwangere vrouw of de voortplantingscapaciteit kan beïnvloeden.van

Trimethoprim is aangetoond dat het teratogeen is bij ratten wanneer het in orale doses wordt toegediend die 40 maal hoger zijn dan die bij mensen. In sommige studies bij konijnen werd de totale toename in foetaal verlies (dood en resorbed en misvormde conceptussen) geassocieerd met orale doses die 6 maal hoger waren dan de therapeutische dosis bij de mens.,

hoewel er geen grote, goed gecontroleerde onderzoeken zijn uitgevoerd naar het gebruik van trimethoprim bij zwangere vrouwen, rapporteerden Brumfitt en Pursell in een retrospectieve studie het resultaat van 186 zwangerschappen waarbij de moeder placebo of oraal trimethoprim in combinatie met sulfamethoxazol kreeg. De incidentie van congenitale afwijkingen was 4,5% (3 van 66) bij degenen die placebo kregen en 3,3% (4 van 120) bij degenen die trimethoprim en sulfamethoxazol kregen. Er waren geen afwijkingen bij de 10 kinderen van wie de moeders het medicijn tijdens het eerste trimester kregen., In een afzonderlijk onderzoek vonden Brumfitt en Pursell ook geen aangeboren afwijkingen bij 35 kinderen van wie de moeders orale trimethoprim en sulfamethoxazol hadden gekregen op het moment van de conceptie of kort daarna.

omdat trimethoprim het foliumzuurmetabolisme kan beïnvloeden, dient trimethoprim tijdens de zwangerschap alleen te worden gebruikt als het potentiële voordeel opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus.,

Nonteratogene Effecten: orale toediening van trimethoprim aan ratten in een dosis van 70 mg/kg/dag, beginnend bij het laatste derde deel van de dracht en voortgezet tot de bevalling en lactatie, veroorzaakte geen schadelijke effecten op de dracht of de groei en overleving van de jongen.

moeders die borstvoeding geven:

Het is niet bekend of dit geneesmiddel wordt uitgescheiden in de moedermelk. Omdat veel geneesmiddelen in de moedermelk worden uitgescheiden, moet voorzichtigheid worden betracht wanneer Polytrim® oftalmische oplossing wordt toegediend aan een vrouw die borstvoeding geeft.,

gebruik bij kinderen

veiligheid en werkzaamheid bij kinderen jonger dan 2 maanden zijn niet vastgesteld (zie waarschuwingen).

geriatrisch gebruik:

Er zijn geen algemene verschillen in veiligheid of werkzaamheid waargenomen tussen ouderen en andere volwassen patiënten.

bijwerkingen

de meest voorkomende bijwerking van Polytrim® oftalmische oplossing is lokale irritatie bestaande uit toegenomen roodheid, branderig gevoel, prikkeling en / of jeuk. Dit kan optreden bij instillatie, binnen 48 uur, of op elk moment bij langdurig gebruik., Er zijn ook meerdere meldingen van overgevoeligheidsreacties, bestaande uit oedeem van het deksel, jeuk, toegenomen roodheid, scheuren en/of circumoculaire huiduitslag. Fotosensitiviteit is gemeld bij patiënten die oraal trimethoprim gebruiken.

Polytrim dosering en toediening

bij lichte tot matige infecties één druppel in het(de) aangedane oog (ogen) elke drie uur (maximaal 6 doses per dag) gedurende een periode van 7 tot 10 dagen.,

Hoe wordt Polytrim geleverd

Polytrim® (polymyxine B – sulfaat en trimethoprim oftalmische oplossing, USP) wordt als volgt steriel geleverd in ondoorzichtige witte oogdopjes en doppen van polyethyleen met lage dichtheid met witte hips (high impact polystyreen) als volgt:

10 mL in 10 mL – fles – NDC 0023-7824-10

bewaren:

Bewaren bij 15-25 C (59-77 F) en beschermen tegen licht.

RX alleen

herzien: 06/2018

verdeeld door: Allergan USA, Inc.Madison, NJ 07940

© 2018 Allergan. Alle rechten voorbehouden.,alle handelsmerken zijn eigendom van hun respectievelijke eigenaars.

v1.,TON

1 10 mL in 1 BOTTLE, DROPPER