aspirine wordt bereid door chemische synthese uit salicylzuur, door acetylering met azijnzuuranhydride. Het molecuulgewicht van aspirine is 180,16 g / mol. Het is reukloos, kleurloos tot witte kristallen of kristallijn poeder.

aspirine is een oraal niet-steroïdaal anti-inflammatoir geneesmiddel (NSAID) dat snel wordt geabsorbeerd uit de maag en de dunne darm., Het is een niet-selectieve NSAID omdat het zowel cyclo-oxygenase (COX) – enzymen die betrokken zijn bij de omzetting van arachidonzuur in prostaglandinen en thromboxane3 irreversibel remt.

prostaglandinen worden door het hele lichaam aangetroffen en zijn gemaakt om letsel of infectie te helpen beheersen. Prostaglandinen upreguleren de gevoeligheid van pijnreceptoren. Als controlemechanisme, werken zij lokaal op de plaats van synthese die de omvang van hun activiteit beperkt. Ze worden ook snel afgebroken door het lichaam., De enzymen die prostaglandinen produceren zijn cyclo-oxygenase-1 (COX-1) en cyclo-oxygenase-2 (COX-2), Ze hebben diverse rollen en zijn wijd verspreid door lichaamsweefsel. Cox-1 heeft een beschermende rol voor de maagwand en COX-2 is betrokken bij pijn en ontsteking. Aspirine bindt aan en acetyleert serine (een aminozuur dat door het lichaam wordt gebruikt om eiwitten aan te maken) residuen in de actieve plaats van cyclo-oxygenase-enzymen, wat leidt tot verminderde productie van prostaglandine. Dit op zijn beurt bemiddelt het effect van aspirine van verminderde ontsteking en pijn in aangetaste weefsels., Bovendien werkt aspirine op prostaglandinen in de hypothalamus om een verhoogde lichaamstemperatuur te resetten en te verlagen. Belangrijk is dat aspirine de normale lichaamstemperatuur niet verlaag1, 2, 3.

vanuit cardiovasculair oogpunt speelt aspirine ook een belangrijke rol: thromboxaan A2 (TXA2) is een lipide dat de vorming van nieuwe bloedplaatjes stimuleert en de bloedplaatjesaggregatie verhoogt. Aspirine remt de productie van thromboxaan A2 (TXA2) door de omzetting van arachidonzuur in TXA2 te stoppen., Dit aspirine-effect wordt gemedieerd via COX – 1 remming in bloedplaatjes en helpt te voorkomen dat de bloedplaatjes plakken aan elkaar of aan plaques in de slagader waardoor het risico van bloedstolsel (trombus) vorming in de bloedstroom. Op deze manier kan aspirine helpen het risico van toekomstig myocardinfarct (MI) of beroerte1,3 te verlagen.

bij kanker wordt aangenomen dat aspirine invloed heeft op een aantal signaalwegen voor kanker en dat het genes van kankeronderdrukkers kan induceren of opreguleren.3,

omdat aspirine een niet – selectieve COX – 1-en COX-2-remmer is, evenals zijn gunstige pijnstillende, ontstekingsremmende, bloedplaatjesremmende en antipyretische effecten, kan het gebruik ervan ook leiden tot de ontwikkeling van maagzweer en maagbloedingen. Inname van aspirine en alcohol samen kan het risico op maagbloeding 1,3 verhogen.

in het lichaam wordt aspirine omgezet in de actieve metaboliet salicylaat. Dit gebeurt meestal in de lever. De piekconcentratie van salicylaat in het plasma treedt ongeveer 1-2 uur na inname op. Uitscheiding uit het lichaam gebeurt voornamelijk via de nieren., Alkalische urine versnelt de uitscheiding van aspirine. Het duurt ongeveer 48 uur om een aspirine volledig uit te scheiden. De halfwaardetijd van aspirine in de bloedstroom is 13-19 minuten en de halfwaardetijd van zijn metaboliet salicylaat is ongeveer 3,5-4,5 uur. De remming van COX-1 door aspirine resulteert in een verminderde bloedplaatjesaggregatie gedurende de 7-10 dagen gemiddelde levensduur van platelets1.

er is een structurele overeenkomst van 60% tussen COX-1 en COX-2 actieve plaatsen: de actieve plaats van COX-2 is groter en hierdoor kan de voorloper van prostaglandinen, arachidonzuur, aspirinemoleculen bij lagere doses omzeilen., Daarom is een hogere dosis aspirine nodig vanwege de pijnstillende en ontstekingsremmende werking in vergelijking met de bloedplaatjesaggregatieremmende werking1. Het feit dat COX-1-en COX-2-enzymen verschillende niveaus van gevoeligheid voor aspirine hebben en hun cyclo-oxygenase-activiteit na aspirine in verschillende mate herstellen, verklaart de verschillende doseringsschema ‘ s voor aspirines variërende klinische indicaties1.

aspirine mag niet worden gebruikt bij kinderen, omdat het een zeldzaam maar gevaarlijk syndroom van Reye kan veroorzaken, wat kan leiden tot coma-en leverbeschadiging die dodelijk kan zijn1,3.,

sommige geneesmiddelinteracties kunnen optreden wanneer aspirine samen met andere geneesmiddelen wordt gegeven. Aspirine kan drugs van hun plasma bindingsplaatsen verdringen en op deze manier kan de effecten van anticoagulantia en orale hypoglycemica toenemen. Het kan ook uraatsecretie remmen en moet worden vermeden bij jicht3.