Nazwa rodzajowa: siarczan polimyksyny B i siarczan trimetoprimu
postać dawkowania: roztwór oftalmiczny

medycznie Zrecenzowany przez Drugs.com. Ostatnia aktualizacja 1 maja 2019 r.

• przegląd
• skutki uboczne
• dawkowanie
• Profesjonalny
• ciąża
• recenzje
• Więcej

opis Polytrim

Polytrim® (Polymyxin B sulfate and trimetoprim oftalmic solution, USP) jest sterylnym roztworem przeciwbakteryjnym do miejscowego stosowania okulistycznego. Ma pH od 4,0 do 6.,2 i osmolalność od 270 do 310 mOsm / kg.

nazwy chemiczne:

siarczan trimetoprimu, siarczan 2,4-Diamino-5-(3,4,5-trimetoksybenzylu) pirymidyny, jest białym, bezwonnym, krystalicznym proszkiem o masie cząsteczkowej 678,72 i następującym wzorze strukturalnym:

siarczan polimyksyny B jest solą siarczanową polimyksyny B1 i B2, które są wytwarzane przez wzrost Bacillus polymyxa (prazmowski) migula (fam. Bacillaceae). Ma moc nie mniejszą niż 6000 jednostek polimyksyny B na mg, obliczoną w przeliczeniu na bezwodną masę., Wzory strukturalne to:

zawiera: substancje czynne: siarczan polimyksyny B 10 000 jednostek / mL; siarczan trimetoprimu równoważny 1 mg / mL. Środek konserwujący: chlorek benzalkoniowy 0,04 mg / mL. Inaktywatory: woda oczyszczona; chlorek sodu; i kwas siarkowy. Może również zawierać wodorotlenek sodu w celu dostosowania pH.

Polytrim – Farmakologia kliniczna

trimetoprim jest syntetycznym lekiem przeciwbakteryjnym aktywnym przeciwko szerokiej gamie tlenowych gram-dodatnich i gram-ujemnych patogenów okulistycznych., Trimetoprim blokuje wytwarzanie kwasu tetrahydrofoliowego z kwasu dihydrofoliowego poprzez wiązanie się z enzymem reduktazy dihydrofolianowej i odwracalne hamowanie jej. Wiązanie to jest silniejsze dla enzymu bakteryjnego niż dla odpowiedniego enzymu ssaków i dlatego selektywnie zakłóca biosyntezę bakterii kwasów nukleinowych i białek.

polimyksyna B, cykliczny antybiotyk lipopeptydowy, jest bakteriobójcza dla różnych organizmów gram-ujemnych, zwłaszcza Pseudomonas aeruginosa., Zwiększa przepuszczalność błony komórkowej bakterii poprzez interakcję ze składnikami fosfolipidowymi błony.

próbki krwi pobrano od 11 ochotników po 20 minutach, 1 godzinie i 3 godzinach od zakroplenia do oka 2 kropli roztworu do oczu zawierających 1 mg trimetoprimu i 10 000 jednostek polimyksyny B na mL. Maksymalne stężenia w surowicy wynosiły około 0, 03 µg/mL trimetoprimu i 1 jednostkę/mL polimyksyny B.,

Mikrobiologia: badania in vitro wykazały, że składniki przeciwzakaźne Polytrim® są aktywne wobec następujących patogenów bakteryjnych, które są zdolne do wywoływania zewnętrznych zakażeń oka:

trimetoprim: Staphylococcus aureus i Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis (ang. indol-ujemny), Proteus vulgaris (indol-dodatni), Enterobacter aerogenes i Serratia marcescens.,

Polymyxin B: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes and Haemophilus influenzae.

Indications and Usage for Polytrim

Polytrim® Ophthalmic Solution is indicated in the treatment of surface ocular bacterial infections, including acute bacterial conjunctivitis, and blepharoconjunctivitis, caused by susceptible strains of the following microorganisms: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Haemophilus influenzae and Pseudomonas aeruginosa.,*

* skuteczność tego organizmu w tym układzie narządowym badano w mniej niż 10 zakażeniach.

przeciwwskazania

Polytrim® roztwór Okulistyczny jest przeciwwskazany u pacjentów ze znaną nadwrażliwością na którykolwiek z jego składników.

Ostrzeżenia

nie należy wstrzykiwać leku do oka. W przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości na Polytrim® należy przerwać stosowanie. Polytrim ® Oftalmic Solution nie jest wskazany do profilaktyki lub leczenia ophthalmia neonatorum.,

środki ostrożności

ogólne:

podobnie jak w przypadku innych preparatów przeciwdrobnoustrojowych, długotrwałe stosowanie może prowadzić do przerostu niepalnych organizmów, w tym grzybów. W przypadku wystąpienia nadkażenia należy rozpocząć odpowiednie leczenie.

informacje dla pacjentów:

unikaj zanieczyszczania końcówki aplikatora materiałem z oka, palców lub innego źródła. Ten środek ostrożności jest konieczny, jeśli ma być utrzymana sterylność kropli.

Jeśli zaczerwienienie, podrażnienie, obrzęk lub ból utrzymują się lub nasilają, należy natychmiast przerwać stosowanie i skontaktować się z lekarzem., Pacjentom należy zalecić, aby nie nosili soczewek kontaktowych, jeśli u nich występują przedmiotowe i podmiotowe objawy zakażeń bakteryjnych ocznych.

Karcynogeneza, mutageneza, zaburzenia płodności:

Karcynogeneza: nie przeprowadzono długoterminowych badań na zwierzętach w celu oceny potencjalnego działania rakotwórczego siarczanu polimyksyny B lub trimetoprimu.

mutageneza: wykazano, że trimetoprim nie jest mutagenny w teście Amesa., W badaniach prowadzonych w dwóch laboratoriach nie stwierdzono uszkodzenia chromosomów w hodowanych komórkach jajnika chomika chińskiego w stężeniach około 500-krotnie przekraczających poziom ludzkiego osocza po podaniu doustnym; w stężeniach około 1000-krotnie przekraczających poziom ludzkiego osocza po podaniu doustnym w tych samych komórkach, w jednym z laboratoriów indukowano niski poziom uszkodzenia chromosomów. Nie przeprowadzono badań oceniających potencjał mutagenny siarczanu polimyksyny B.,

zaburzenia płodności: siarczan polimyksyny B ma wpływ na ruchliwość plemników koni, ale jego wpływ na płodność samców i samic nie jest znany.

u szczurów, którym podawano trimetoprim w dawkach doustnych wynoszących 70 mg/kg mc./dobę u samców i 14 mg/kg mc./dobę u samic, nie obserwowano niekorzystnego wpływu na płodność lub ogólną zdolność rozrodczą.

ciąża:

działanie teratogenne

nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu polimyksyny B na reprodukcję u zwierząt., Nie wiadomo, czy siarczan polimyksyny B może powodować uszkodzenie płodu podczas podawania ciężarnej kobiecie lub może wpływać na zdolność reprodukcyjną.

wykazano, że trimetoprim jest teratogenny u szczurów, gdy podawany jest w dawkach doustnych 40 razy większych od dawki stosowanej u ludzi. W niektórych badaniach na królikach ogólny wzrost utraty płodu (martwe, resorpowane i wadliwe koncepcje) był związany z dawkami doustnymi 6 razy większymi od dawki terapeutycznej u ludzi.,

chociaż nie przeprowadzono dużych, dobrze kontrolowanych badań dotyczących stosowania trimetoprimu u kobiet w ciąży, Brumfitt i Pursell, w badaniu retrospektywnym, zgłosili wyniki 186 ciąż, w których matka otrzymywała placebo lub doustnie trimetoprim w skojarzeniu z sulfametoksazolem. Częstość występowania wad wrodzonych wynosiła 4,5% (3 z 66) u osób otrzymujących placebo i 3,3% (4 ze 120) u osób otrzymujących trimetoprim i sulfametoksazol. Nie stwierdzono nieprawidłowości u 10 dzieci, których matki otrzymały lek w pierwszym trymestrze ciąży., W osobnym badaniu Brumfitt i Pursell nie wykryli również wad wrodzonych u 35 dzieci, których matki otrzymywały doustnie trimetoprim i sulfametoksazol w czasie zapłodnienia lub wkrótce po nim.

ponieważ trimetoprim może zaburzać metabolizm kwasu foliowego, trimetoprim należy stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu.,

efekty Nieteratogenne: doustne podawanie trimetoprimu szczurom w dawce 70 mg/kg mc. / dobę, rozpoczynającej się od ostatniej trzeciej ciąży i kontynuującej poród i laktację, nie powodowało szkodliwego wpływu na ciążę lub wzrost i przeżycie szczeniąt.

matki karmiące:

nie wiadomo, czy lek ten przenika do mleka kobiecego. Ponieważ wiele leków przenika do mleka ludzkiego, należy zachować ostrożność podczas podawania leku Polytrim® Oftalmic Solution kobietom karmiącym piersią.,

stosowanie u dzieci:

nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności u dzieci w wieku poniżej 2 miesięcy (patrz Ostrzeżenia).

stosowanie w geriatrii:

nie obserwowano ogólnych różnic w bezpieczeństwie stosowania i skuteczności pomiędzy osobami w podeszłym wieku a innymi dorosłymi pacjentami.

działania niepożądane

najczęstszym działaniem niepożądanym preparatu Polytrim® Oftalmic Solution jest miejscowe podrażnienie polegające na nasileniu zaczerwienienia, pieczenia, kłucia i (lub) świądu. Może to nastąpić po zakropleniu, w ciągu 48 godzin lub w dowolnym momencie przy dłuższym stosowaniu., Istnieją również liczne doniesienia o reakcjach nadwrażliwości obejmujących obrzęk powieki, swędzenie, zwiększone zaczerwienienie, łzawienie i (lub) wysypkę Okrężną. U pacjentów przyjmujących doustnie trimetoprim zgłaszano nadwrażliwość na światło.

Polytrim Dawkowanie i podawanie

w łagodnych do umiarkowanych zakażeniach zaszczepiać jedną kroplę do chorego oka(oczu) co trzy godziny (maksymalnie 6 dawek dziennie) przez okres od 7 do 10 dni.,

jak dostarczany jest Polytrim

Polytrim® (siarczan polimyksyny B i roztwór oftalmiczny trimetoprim, USP) jest dostarczany sterylnie w nieprzezroczystych białych butelkach i końcówkach z polietylenu o niskiej gęstości z białymi polistyrenowymi nakrętkami (HIPS) w następujący sposób:

10 mL w butelce 10 mL – NDC 0023-7824-10

Przechowywanie:

Przechowywać w 15 – 25 C (59 – 77 F) i chronić przed światłem.

tylko Rx

zmieniony: 06/2018

dystrybuowany przez: Allergan USA, Inc.
Madison, NJ 07940

© 2018 Allergan. Wszelkie prawa zastrzeżone.,
wszystkie znaki towarowe są własnością ich odpowiednich właścicieli.

v1.,TON

1 10 mL in 1 BOTTLE, DROPPER