poziomy leków

lewonorgestrel jest syntetycznym progestagenem, który jest aktywnym izomerem racemate norgestrel. Uważa się, że jest dwa razy silniejszy w przeliczeniu na masę niż mieszanina racemiczna.

Piętnaście kobiet, które w pełni karmiły piersią i 8 tygodni po porodzie, podawano doustnie lewonorgestrel w dawce 30 µg na dobę lub w doustnych środkach antykoncepcyjnych zawierających estrogen w dawce 150 µg lub 250 µg na dobę., Pięć kobiet otrzymywało każdą dawkę przez 10 dni przed pobraniem próbki mleka kobiecego. Przy dawce 30 mcg lek był niewykrywalny u wszystkich kobiet w mleku przedporodowym (<0,05 mcg/L) lub mleku poporodowym (<0,1 mcg/L) w 3 do 23 godzin po dawce. Przy dawce 150 µg najwyższe poziomy w mleku stwierdzono 3 godziny po dawce z foremnym mlekiem i tylnym poziomami 0,34 i 0,54 mcg/L, odpowiednio; poziomy zmniejszyły się odpowiednio do 0,11 i 0,17 mcg/L, po 23 godzinach po dawce., Z 250 mcg dawki, najwyższe poziomy w mleku stwierdzono 3 godziny po dawce z foremny i hindmilk poziomów 0,51 i 1,05 mcg / L, odpowiednio; poziomy zmniejszyły się do 0,22 i 0,38 mcg/L, odpowiednio, w 23 godziny po dawce. Autorzy oszacowali, że niemowlęta w pełni karmione piersią otrzymają 0,4 do 0,5 mcg dziennie w mleku kobiecym, czyli około 0,1% całkowitej (Nie dostosowanej do masy ciała) dawki matki.

Dwie kobiety z ugruntowaną laktacją (dokładny czas po porodzie nie podano) otrzymały doustne środki antykoncepcyjne zawierające 150 µg lewonorgestrelu na dobę., Każdy z nich miał stężenie mleka w piersiach mierzone 2 razy po 10 do 12 godzin po dawce między 6. a 20. dniem stosowania. Średnie stężenie lewonorgestrelu w mleku wynosiło 0,18 µg/L (zakres od 0,135 do 0,223 µg / L).

stężenie lewonorgestrelu w mleku mierzono U 4 kobiet po codziennym przyjmowaniu doustnego lewonorgestrelu w dawce 50 lub 150 µg po 3 miesiącach po porodzie. Maksymalne stężenie lewonorgestrelu w mleku występowało między 1 A 3 godziną i mieściło się w zakresie od 0,06 do 0,2 µg/L po dawce 50 µg i od 0,35 do 0,45 µg/L po dawce 150 µg., Po dawce 50 µg poziom mleka spadł do niewykrywalnego (<0,05 µg / L) przez 4 godziny po dawce. Po dawce 150 µg poziom mleka spadł do około 0,35 µg / L w 4 godziny po dawce i pozostał tam przez następne 2 godziny.

w okresie od 6 do 20 tygodni po porodzie 10 kobiet otrzymywało pojedyncze tabletki zawierające 30 µg lewonorgestrelu, a kolejne 15 kobiet otrzymywało pojedynczą tabletkę złożonego doustnego środka antykoncepcyjnego zawierającego 250 µg lewonorgestrelu. Po 2-2, 5 godzinach od podania dawki pobierano próbkę mleka foremnego., Matki karmiły piersią swoje niemowlęta, a następnie pobrano próbkę tylnego mleka. 2 próbki zostały zebrane w celu przeprowadzenia testu. Po dawce 30 mcg, poziomy mleka uśrednione 0,05 mcg/L (zakres 0,03 do 0,076 mcg / L); po dawce 250 mcg, poziomy mleka uśrednione 0,64 mcg/L (zakres 0,3 do 1,3 mcg / L).

dwanaście kobiet karmiących piersią średnio 11,1 tygodnia po porodzie (zakres 6 i 12 tygodni) otrzymywało pojedynczą dawkę 1,5 mg lewonorgestrelu doustnie. Próbki krwi i mleka pobierano w ciągu następnych 72 godzin. Maksymalne stężenie lewonorgestrelu w mleku wystąpiło 3.,9 godzin po podaniu dawki; stężenie mleka spadło ze średnim okresem półtrwania w mleku wynoszącym 26 godzin. Średnie stężenie w mleku wynosiło 1,7 µg/L w pierwszym dniu, 0,4 µg/l w drugim dniu i 0,2 µg / L w trzecim dniu po dawce. Autorzy oszacowali, że niemowlę w pełni karmione piersią otrzyma 1,6 mcg lewonorgestrelu w ciągu pierwszych 24 godzin, 0,3 mcg w ciągu drugich 24 godzin i 0,2 mcg w ciągu trzecich 24 godzin po dawce.

, U dwóch 8-tygodniowych niemowląt, których matki przyjmowały złożone doustne środki antykoncepcyjne zawierające 250 µg lewonorgestrelu, stężenie w osoczu było oznaczane 5 godzin po podaniu dawki dla matki i 2 godziny po karmieniu piersią(tj. karmione w czasie maksymalnego stężenia mleka). Stężenia w osoczu wynosiły 0, 058 i 0, 115 µg/L u dwóch niemowląt. U trzeciego niemowlęcia, którego matka przyjmowała 30 µg na dobę, lewonorgestrel w osoczu był niewykrywalny (<0, 005 µg/L). Autorzy doszli do wniosku, że wyniki te wskazują, że niemowlęta są w stanie metabolizować lewonorgestrel i że nie dochodzi do kumulacji w osoczu u niemowląt.,

w okresie od 6 do 20 tygodni po porodzie 10 kobiet otrzymywało pojedyncze tabletki zawierające 30 µg lewonorgestrelu, a kolejne 15 kobiet otrzymywało pojedynczą tabletkę złożonego doustnego środka antykoncepcyjnego zawierającego 250 µg lewonorgestrelu. Po 2 do 2,5 godziny po podaniu dawki matki karmiły piersią swoje niemowlęta; próbki surowicy dla niemowląt pobrano 1,5 do 2 godzin później po około 4 godzinach po podaniu dawki dla matki. Stężenia niemowląt w surowicy po dawkach 30 i 250 mcg średnio 0,019 i 0,078 mcg / L, odpowiednio. Stężenia te stanowiły odpowiednio 2% i 1% maksymalnego stężenia matek w surowicy po 2 do 2, 5 godziny po podaniu dawki.,

trzydzieści matek otrzymywało 30 mcg doustnych tabletek lewonorgestrelu codziennie przez 5 tygodni. Dziesięć zaczęło się po 4 tygodniach po porodzie, 10 zaczęło się po 12 tygodniach po porodzie, a 10 rozpoczęło się po 24 tygodniach po porodzie. Ze względu na ograniczenia dotyczące oznaczania i wielkości próbek surowicy, próbki surowicy pobrano od niektórych niemowląt karmionych piersią w pierwszym i piątym tygodniu leczenia matki jako reprezentatywne dla całej grupy. Na podstawie stężenia w surowicy u niemowląt autorzy doszli do wniosku, że wchłanianie leku nie było świetne do 12 tygodni po porodzie, a metabolizm nie był dobrze rozwinięty do 24 tygodni po porodzie., Nietypowy i niekompletny schemat pobierania próbek krwi budzi pewne wątpliwości co do wyników tego badania.