Skeletal Muscle Relaxants

Skeletal muscle relaxants such as cyclobenzaprine (Flexeril), chlorzoxazone (Paraflex), carisoprodol (Soma), methocarbamol (Robaxin, Robaxisal), tizanidine (Zanaflex), and baclofen (Lioresal) are believed to exert their mechanism of action primarily within the brain and, in some cases, spinal motor neurons. Cyclobenzaprine, structurally related to first-generation TCAs, inhibits the reuptake of NE in the locus coeruleus and inhibits descending serotonergic pathways in the spinal cord., Sidstnævnte virkning kan have en hæmmende virkning på alfa-motoriske neuroner i rygmarven, hvilket resulterer i nedsat fyring og en reduktion i monosynaptiske og polysynaptiske spinalreflekser. Ti .anidin virker som en svag agonist ved alfa-2 adrenerge receptorer og forbedrer presynaptisk hæmning ved spinalmotoriske neuroner. Carisoprodol, en forløber for det beroligende-hypnotiske meprobamat, antages at producere muskelafslapning ved at blokere interneuronal aktivitet i den faldende retikulære dannelse og rygmarv., Baclofen aktiverer GABA – B-receptorer i hjernen og reducerer frigivelsen af e .citatoriske neurotransmittere i både hjernen og rygmarven. Baclofen virker også ved at hæmme frigivelsen af stof P i rygmarven. Ud over muskelspasmer har muskelafslappende midler dantrolene, baclofen og ti .anidin vist sig at være effektive til spasticitet.

talrige undersøgelser udført over mange år har evalueret forskellige skeletmuskelafslappende midler under tilstande forbundet med muskelsmerter (tabel 53.4)., Tre separate randomiserede forsøg, der evaluerede cycloben .aprin hos patienter med cervikal og lumbal spinal muskelspasmer, viste effektivitet ved kortvarig opfølgning.65-67 I to af disse undersøgelser,66,67 cyclobenzaprin var overlegen i forhold til diazepam. En metaanalyseanmeldelse fandt, at cycloben .aprin er mere effektiv end placebo til LBP forbundet med muskelspasmer, især i de første 4 dage af behandlingen.,68 Men en nylig randomiseret undersøgelse fandt, at tilføjelse af cyclobenzaprin eller oxycodon/acetaminophen i skadestuen patienter med akut LBP gjorde det ikke bedre funktion 1 uge efter udskrivelsen.69 et andet randomiseret, placebokontrolleret forsøg fandt, at cycloben .aprin var mere effektivt end både placebo og clona .epam hos patienter med TMD.70 af note, to randomiserede, kontrollerede forsøg, der vurderede dosisrespons hos patienter med akut muskelspasmer, fandt det 2.,5 mg cycloben .aprin tre gange dagligt var ikke bedre end placebo, mens 5 mg tre gange dagligt svarede til 10 mg tre gange dagligt.71

En extended-release formulering af cyclobenzaprin, som ville formentlig være bedre tolereret end den umiddelbare-release præparater, blev testet i et randomiseret, dobbelt-blind, to periode, crossover undersøgelse, som viste, vedvarende plasma-koncentrationen i løbet af en 24-timers dosis interval. De væsentligste bivirkninger var somnolens (10%), mundtørhed (58%), svimmelhed (19%) og hovedpine (17%).,72

i en dobbeltblind, placebokontrolleret undersøgelse, der evaluerede carisoprodolbehandling i TMD, blev der ikke fundet nogen forskel mellem behandlings-og kontrolgrupper.73 men i en nyere multicenter, randomiseret, dobbeltblind, placebokontrolleret, parallelgruppeundersøgelse, viste carisoprodol sig at give betydelig smertelindring hos patienter med akut, smertefuld muskelspasmer i korsryggen sammenlignet med placebo. Et andet dobbeltblindt, placebokontrolleret forsøg rapporterede en signifikant forbedring i subjektiv feedback i TMD behandlet med meprobamat, som er en metabolit af carisoprodol.,74

To randomiserede, dobbelt-blinde undersøgelser, der er gennemført i patienter med akut lænde-og livmoderhalskræft paravertebral muskelkramper fandt, at tizanidin forudsat sammenlignelige smertelindring til diazepam, men var forbundet med øget spinal mobilitet.75,76 en anden placebokontrolleret undersøgelse fandt, at ti .anidin var effektivt til patienter med smertefulde muskelspasmer efter lændehvirvelskirurgi.77 undersøgelser, der bestemmer effektiviteten af ti .anidin til behandling af TTH, har givet modstridende resultater,hvor nogle,78,79, men ikke alle, 80 demonstrerer effektivitet.,

Der er robuste beviser for brugen af intratekal baclofen i SCI-relateret spasticitet.81-83 med hensyn til orale midler til spasticitet forbundet med multipel sklerose har flere kontrollerede undersøgelser vist fordel for oral baclofen.84 for ti .anidin har de fleste, men ikke alle undersøgelser vist effektivitet.84 i en systematisk gennemgang af brugen af muskelafslappende midler til spasticitet og muskuloskeletale tilstande, Chou et al. konkluderede, at der var rimelige beviser for, at ti .anidin og baclofen var lige så effektive.85