Articles

Hvorfor forårsager Clarithromycin og A ?ithromycin mindre GI-bivirkninger end Erythromycin?

by admin

Selv om azithromycin structurallydifferent, den makrolid-antibiotikum medicin klasse er traditionelt kendt toinclude erythromycin, clarithromycin og azithromycin. Sammenlignet med hinanden adskiller de sig på nogle få områder,der omfatter bivirkningsprofiler, farmakokinetiske profiler, potentialet til at forårsage klinisk relevante lægemiddelvirkninger og indikationer eller anvendelser i klinisk praksis., Da det relaterer til forskellene i bivirkningsprofiler, er erythromycin kendt for at forårsage meregastrointestinale (GI) bivirkninger sammenlignet med clarithromycin anda .ithromycin.

Deterythromycinmolekyle består af en 14-leddet lactonring med to deo .ysugargrupper (se figur nedenfor).1,2 de mest almindelige bivirkninger aferythromycinbehandling er gastrointestinal (GI) i naturen og består afdiarr., kvalme, opkastning og mavekramper.3 Erythromycin har dårlig stabilitet i sure miljøer og nedbrydes hurtigt til mellemprodukter efter oral administration.,3 En af disse metabolitter, 8, 9-anhydro-6,9-hemiketal mellemprodukt, tjener som en motilinreceptoragonist,som vides at øge peristaltikken og forårsage mange af de almindelige GI-sideeffekter.

Clarithromycinog a .ithromycin er syntetiske analoger af erythromycin, udviklet i 1990i et forsøg på at forbedre bivirkningsprofilen for makrolidantibiotika., Clarithromycin indeholder en methylerede hydroxyl gruppe atposition 6 af prototypen erythromycin molekyle, mens azithromycin consistsof en 15-leddede ring med en methyl-substituerede kvælstof i stedet for thecarbonyl gruppe (se tallene nedenfor). De strukturelle konfigurationer afclarithromycin og A .ithromycin giver forbedret syrestabilitet.1-3, 7 som følge heraf dannes færre hemiketale mellemprodukter, og GI-effekter har en tendens til at være mindre udtalt med disse midler.3

  1. MacDougallC. Kapitel 55. Proteinsynteseinhibitorer og diverse antibakterielle midler., I: Brunton LL, Chabner BA, Knollmann F.KR., eds. Goodman & Gilman ‘ s det farmakologiske grundlag for Terapeutika. 12. udgave. Ne.York: Mcgra.-Hill;2011.
  2. DeckDH, Decinston LG, .inston LG. Kapitel 44. Tetracycliner, makrolider,Clindamycin, Chloramphenicol, Streptograminer, & O .a .olidinoner. I: kat .ung BG, MastersSB, Trevor AJ, eds. Grundlæggende & Klinisk Farmakologi. 12. udgave. Ne.York:Mcgra.-Hill; 2012.
  3. ZuckermanJM, Bonamar f, Bono br., Macrolides, ketolides, and glycylcyclines: azithromycin,clarithromycin, telithromycin, tigecycline. Infect Dis Clin North Am. 2009Dec;23(4):997-1026.
  4. GalliganJJ, Vanner S. Basic and clinical pharmacology of new motility promoting agents.Neurogastroenterol Motil. 2005 Oct;17(5):643-53.
  5. Abu-GharbiehE, Vasina V, Poluzzi E, De Ponti F. Antibacterial macrolides: a drug class witha complex pharmacological profile. Pharmacol Res. 2004 Sep;50(3):211-22.
  6. SharkeyKA, Wallace JL. Chapter 46., Behandling af sygdomme i tarmmotilitet og Vandflu.; Anti-emetika; midler, der anvendes i galde og pancreas sygdom. I: BruntonLL, Chabner BA, Knollmann F.KR., eds. Goodman & Gilmans farmakologiske grundlag for Terapeutika. 12. udgave. Ne.York: Mcgra.-Hill; 2011. Åbnede 13,2013 Maj.
  7. BlondeauJM. Makroliders udvikling og rolle i infektionssygdomme. Ekspertudtalelseharmacother. 2002 August; 3 (8): 1131-51.