Aspirin fremstilles ved kemisk syntese fra salicylsyre gennem acetylering med eddikesyreanhydrid. Molekylvægten af aspirin er 180,16 g / mol. Det er lugtfrit, farveløst til hvidt krystaller eller krystallinsk pulver.

Aspirin er et oralt ikke-steroide antiinflammatorisk lægemiddel (NSAID), der hurtigt absorberes fra maven og tyndtarmen., Det er en non-selektive NSAID, som det irreversibelt hæmmer både cyclooxygenase (COX) enzymer, der er involveret i at konvertere arachidonsyre til prostaglandiner og thromboxane3.

prostaglandiner findes i hele kroppen og er lavet til at hjælpe med at håndtere skade eller infektion. Prostaglandiner opregulere følsomheden af smertestillende receptorer. Som en kontrolmekanisme virker de lokalt på syntesestedet, hvilket begrænser omfanget af deres aktivitet. De nedbrydes også hurtigt af kroppen., De enzymer, der producerer prostaglandiner er cyclooxygenase-1 (COX-1) og cyclooxygenase-2 (COX-2), at de har forskellige roller og er spredt i hele kroppen væv. Co.-1 har en beskyttende rolle for maveslimhinden, og CO. – 2 er involveret i smerter og betændelse. Aspirin binder til og acetylater serin (en aminosyre, som kroppen bruger til at fremstille proteiner) rester på det aktive sted af cycloo .ygenase en .ymer, hvilket fører til reduceret produktion af prostaglandin. Dette medierer igen aspirins virkning af reduceret inflammation og smerte i berørte væv., Derudover virker aspirin på prostaglandiner i hypothalamus for at nulstille og reducere en forhøjet kropstemperatur. Det er vigtigt, at aspirin ikke reducerer normal kropstemperatur1,2, 3.

fra et kardiovaskulært perspektiv har aspirin også en vigtig rolle: thrombo .an A2 (t .a2) er et lipid, der stimulerer ny blodpladedannelse og øger blodpladeaggregeringen. Aspirin hæmmer produktionen af thrombo .an A2 (t .a2) ved at stoppe omdannelsen af arachidonsyre til t .a2., Dette aspirin effekt er medieret via COX-1 hæmning inden blodplader og hjælper med at stoppe blodplader klæber til hinanden eller til at plaques i den arterie, derfor mindske risikoen for blodprop (trombe) dannelse i blodet stream. På denne måde kan aspirin hjælpe med at sænke risikoen for fremtidig myokardieinfarkt (MI) eller slagtilfælde 1,3.

Ved kræft antages aspirin at påvirke en række kræftsignalveje og kan inducere eller opregulere kræftundertrykkende genes3.,

fordi Aspirin er en ikke – selektiv CO. – 1 og CO.-2-hæmmer, såvel som dens gavnlige analgetiske, antiinflammatoriske, anti-blodplade og antipyretiske virkninger, kan dets anvendelse også resultere i udvikling af mavesår og gastrisk blødning. At tage aspirin og alkohol sammen kan øge risikoen for gastrisk blødning 1,3.

inde i kroppen omdannes aspirin til dets aktive metabolit salicylat. Dette sker mest i leveren. Peak koncentration af salicylat i plasma forekommer cirka 1-2 timer efter indtagelse. Udskillelse fra kroppen er hovedsageligt gennem nyrerne., Alkalisk urin fremskynder udskillelsen af aspirin. Det tager cirka 48 timer at udskille et aspirin fuldstændigt. Halveringstiden for aspirin i blodet er 13-19 minutter, og halveringstiden for dets metabolit salicylat er omkring 3, 5-4, 5 timer. Aspirins hæmning af CO.-1 resulterer i reduceret blodpladeaggregering i den gennemsnitlige 7-10-dages levetid for platelets1.

Der er en 60% strukturel lighed mellem COX-1 og COX-2 aktive steder: Det aktive site af COX-2 er større, og dette gør det forløber af prostaglandiner, arachidonsyre, at være i stand til at omgå aspirin molekyler ved lavere doser., Derfor kræves en højere dosis aspirin til dets smertestillende og antiinflammatoriske virkninger i sammenligning med dets antiplatelet-virkning1. Det faktum, at COX-1 og COX-2 enzymer, som har forskellige niveauer af følsomhed over for aspirin og genvinde deres cyclooxygenase aktivitet post aspirin i forskellige priser hjælper med at forklare de forskellige dosering regimer til hovedpinetabletter varierende kliniske indications1.

Aspirin bør ikke anvendes til børn,da det kan producere et sjældent, men farligt Reyes syndrom, hvilket resulterer i koma og leverskade, der kan vise sig at være dødelig1, 3.,

nogle lægemiddelinteraktioner kan forekomme, når aspirin gives sammen med andre lægemidler. Aspirin kan fortrænge lægemidler fra deres plasmabindingssteder, og på denne måde kan det øge virkningen af antikoagulantia og orale hypoglykæmier. Det kan også hæmme urat-sekretion og bør undgås ved gigt3.