¿Por qué importa esto?

el bupropión carece de muchos de los efectos secundarios que pueden dificultar la adhesión a los ISRS: efectos secundarios sexuales, aumento de peso, apatía, sedación y problemas de abstinencia.

un poco de historia

el bupropión fue el primer antidepresivo moderno, o «segunda generación», en entrar en el mercado, pero entró en la escena de la peor manera. Lanzado en 1985, pronto se asoció con una tasa alarmante de convulsiones, particularmente en pacientes con bulimia., Fue retirado del mercado poco después, y relanzado en 1989 con una dosis máxima más baja: 450 mg por día en lugar de 600 mg por día. En ese momento, Prozac (fluoxetina) ya había salido en 1987 y se estaba convirtiendo rápidamente en uno de los mayores éxitos de taquilla en Psiquiatría. El bupropión había perdido terreno, y nunca lo recuperó.

Mito # 1: el bupropión es el antidepresivo con mayor riesgo de convulsiones

No., Es probable que la versión de liberación instantánea lo haga, porque el riesgo depende de la dosis, por lo que cuando se dosifica tres veces al día, los pacientes pueden tomar accidentalmente sus tabletas demasiado juntas, elevando el nivel sanguíneo y el riesgo de convulsiones. Con las variedades SR, XL, Aplenzin y Forfivo, el riesgo de convulsiones ha disminuido. En un metaanálisis de 164 artículos de 2018, fue la clomipramina la que presentó el mayor riesgo de convulsiones, y el bupropión ni siquiera estuvo en la cima.,1 Un estudio separado de 2018 de más de 5,000 pacientes de edad avanzada con convulsiones de Nueva aparición encontró que Escitalopram (Lexapro) y citalopram (Celexa) tenían el mayor riesgo de convulsiones, mientras que el riesgo de bupropión era aproximadamente el mismo que los otros antidepresivos que observaron.2

Mito #2: el bupropión puede causar ansiedad

sí puede, pero la tasa de ansiedad como efecto secundario del bupropión es aproximadamente la misma que la de otros antidepresivos, según varios análisis de ensayos controlados de registro de la FDA.3 Todos los antidepresivos pueden causar ansiedad, y lo hacen en aproximadamente 1 de cada 10 pacientes deprimidos., Del mismo modo, el riesgo de «agitación» con el bupropión es similar al de otros antidepresivos de segunda generación.

he encontrado que este riesgo mejora significativamente cuando administro bupropión bajo y lento en pacientes con ansiedad. Usando el bupropión de liberación instantánea, comenzaré con 75 mg por día y aumentaré la dosis diaria en 75 mg cada semana hasta que alcance la dosis objetivo, y luego cambiaré a una versión de liberación prolongada. También uso esta estrategia al iniciar el bupropión en un paciente con depresión bipolar., Aunque trato de evitar los antidepresivos en esa población, el bupropión tiene un menor riesgo de causar interruptores maníacos.

Mito #3: el bupropión no ayudará a la ansiedad en pacientes deprimidos

Tengo razones para dudar de este. En un metanálisis de 10 ensayos controlados aleatorizados de depresión con ansiedad, los resultados para la ansiedad no fueron significativamente diferentes entre el bupoprion y los ISRS, incluidos varios ensayos grandes en los que se comparó cara a cara con un ISRS.4 Ahora, hay un ligero giro en esta historia., Los mismos autores de ese artículo volvieron a analizar los datos mirando específicamente a pacientes con niveles muy altos de ansiedad. En ese subgrupo, los ISRS tenían una ligera ventaja, pero los autores concluyeron que se necesitaría tratar a 17 pacientes con una depresión altamente ansiosa con un ISRS para ver un beneficio sobre el bupropión.5 Eso es un montón de pacientes que podrían perder su deseo sexual para una ligera ventaja.

esos estudios se realizaron en pacientes con depresión ansiosa, pero qué pasa con los pacientes con un trastorno de ansiedad separado., Aquí el bupropión puede no funcionar tan bien, a menos que el trastorno de ansiedad sea el tipo generalizado (TAG). En el TAG, el bupropión se desempeñó tan bien como El escitalopram (Lexapro) en un pequeño ensayo controlado cabeza a cabeza.6 Sin embargo, el bupropión ha fracasado en ensayos muy pequeños de trastorno de pánico, trastorno de estrés postraumático (TEPT) y trastorno obsesivo-compulsivo (TOC).

otro mito (#4): El bupropión no es una buena opción para los pacientes con insomnio

Este es parcialmente cierto., El bupropión (junto con la Desvenlafaxina) conlleva un mayor riesgo de causar insomnio de iniciación que los otros antidepresivos, pero la diferencia es muy pequeña. La mayoría de los antidepresivos de segunda generación pueden causar insomnio, y las tasas son similares.7 Sin embargo, la calidad del sueño es un asunto diferente, y aquí brilla el bupropión. La depresión afecta la arquitectura del sueño de varias maneras. Hay más latencia REM (el paciente ingresa REM demasiado rápido), densidad REM y menos del sueño reparador de onda lenta. El bupropión revierte esos cambios, mientras que los ISRS tienden a empeorarlos.,

es una paradoja que los ISRS puedan tratar la depresión mientras empeoran la calidad del sueño.También pueden causar el síndrome de piernas inquietas, algo que el bupropión puede tratar, según un reciente ensayo aleatorizado controlado.

por otro lado, el bupropión se destaca entre los antidepresivos por tener un efecto positivo en la energía.11 Cuando los pacientes están despiertos y activos durante el día, es probable que duerman mejor por la noche., Para mí, el nivel de actividad es un resultado mucho más importante en la depresión que la cantidad de tiempo que se tarda en conciliar el sueño, por lo que no voy a evitar elegir el bupropión en un paciente con insomnio.

divulgaciones:

El Dr. Aiken es Instructor en Psiquiatría Clínica en la Escuela de Medicina de la Universidad Wake Forest y Director del Centro de tratamiento del Estado de ánimo en Winston-Salem, NC. Es Editor en jefe del Carlat Psychiatry Report y Editor de sección de Psychiatric Times.

El Dr. Aiken no acepta honorarios de compañías farmacéuticas, pero recibe regalías de W. W., Norton & Co. para un libro que él co-escribió con James Phelps, MD, Bipolar, no tanto.

4. Papakostas GI, Trivedi MH, Alpert JE, et al. Efficacy of Bupropion and the selective serotonin reuptake inhibitors in the treatment of anxiety symptoms in major depressive disorder: a meta-analysis of individual patient data from 10 double-blind, randomized clinical trials. J Psychiatr Res, 2008;42(2):134-140.

5. Papakostas GI, Stahl SM, Krishen A, et al., Eficacia del bupropión y los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina en el tratamiento del trastorno depresivo mayor con altos niveles de ansiedad (depresión ansiosa): un análisis conjunto de 10 estudios. J Clin Psiquiatría, 2008;69(8):1287-1292.

6. Bystritsky a, Kerwin L, Feusner JD, et al. Un ensayo piloto controlado de bupropión XL versus escitalopram en el trastorno de ansiedad generalizada. Psychopharmacol Bull, 2008; 41: 46-51.

7. Ott GE, Rao U, Lin KM, et al. Efecto del tratamiento con bupropión en el sueño EEG: relación con la respuesta antidepresiva. Int J Neuropsychopharmacol. 2004;7:275-281.,

8. Mayers AG, Baldwin DS. Antidepresivos y su efecto sobre el sueño. Hum Psychopharmacol. 2005;20:533-559.

9. Rottach KG, Schaner BM, Kirch MH, et al. Síndrome de piernas inquietas como efecto secundario de los antidepresivos de segunda generación. J Psychiatr Res. 2008; 43: 70-75.

11. Alberti S, Chiesa a, Andrisano C, et al. Insomnio y somnolencia asociados con antidepresivos de segunda generación durante el tratamiento de la depresión mayor: Un meta-análisis. J Clin Psychopharmacol, 2015;35(3):296-303.