Drug Levonorgestrel es una progestina sintética que es el isómero activo del racemato norgestrel. Se considera que es el doble de potente en peso que la mezcla racémica.

niveles maternos. Quince mujeres que estaban completamente amamantando y 8 semanas después del parto recibieron levonorgestrel oral solo en una dosis de 30 mcg al día o en un anticonceptivo oral que contiene estrógeno en una dosis de 150 mcg o 250 mcg al día., Cinco mujeres recibieron cada dosis durante 10 días antes de la recolección de muestras de leche materna. Con la dosis de 30 mcg, el medicamento fue indetectable en todas las mujeres en leche prenursiva (<0.05 mcg/L) o leche postnursiva (<0.1 mcg/L) a las 3 a 23 horas después de la dosis. Con la dosis de 150 mcg, los niveles más altos en la leche se encontraron 3 horas después de la dosis con niveles de leche anterior y posterior de 0.34 y 0.54 mcg/L, respectivamente; los niveles disminuyeron a 0.11 y 0.17 mcg/L, respectivamente, a las 23 horas después de la dosis., Con la dosis de 250 mcg, los niveles más altos en la leche se encontraron 3 horas después de la dosis con niveles de leche anterior y posterior de 0.51 y 1.05 mcg/L, respectivamente; los niveles disminuyeron a 0.22 y 0.38 mcg / L, respectivamente, a las 23 horas después de la dosis. Los autores estimaron que los bebés completamente amamantados recibirían 0,4 a 0,5 mcg diarios en leche materna, o alrededor del 0,1% de la dosis materna total (no ajustada por peso).

a dos mujeres con lactancia bien establecida (no se indica la hora exacta posparto) se les administró un anticonceptivo oral que contenía 150 mcg de levonorgestrel al día., Cada uno tuvo niveles de leche materna medidos en 2 ocasiones 10 a 12 horas después de una dosis entre los días 6 y 20 de uso. El promedio de sus niveles de leche de levonorgestrel fue de 0.18 mcg/L (Rango de 0.135 a 0.223 mcg/L).

se midieron los niveles de levonorgestrel de leche en 4 mujeres después de la ingestión diaria de 50 ó 150 mcg de levonorgestrel oral iniciada después de 3 meses de posparto. Los niveles máximos de levonorgestrel de la leche ocurrieron entre 1 y 3 horas y estuvieron en los rangos de 0,06 a 0,2 mcg/L después de la dosis de 50 mcg y de 0,35 a 0,45 mcg/L después de la dosis de 150 mcg., Después de la dosis de 50 mcg, los niveles de leche cayeron a indetectables (<0.05 mcg/L) 4 horas después de la dosis. Después de la dosis de 150 mcg, los niveles de leche cayeron a aproximadamente 0.35 mcg/L a las 4 horas después de la dosis y permanecieron allí durante las siguientes 2 horas.

a las 6 a 20 semanas después del parto, 10 mujeres recibieron comprimidos individuales que contenían 30 mcg de levonorgestrel y otras 15 mujeres recibieron un único comprimido de un anticonceptivo oral combinado que contenía 250 mcg de levonorgestrel. De 2 a 2,5 horas después de la dosis, se tomó una muestra de leche materna., Las madres amamantaron a sus bebés y luego se tomó una muestra de leche materna. Las 2 muestras se agruparon para el ensayo. Después de la dosis de 30 mcg, los niveles de leche promediaron 0.05 mcg/L (Rango 0.03 a 0.076 mcg/L); después de la dosis de 250 mcg, los niveles de leche promediaron 0.64 mcg/L (Rango 0.3 A 1.3 mcg/L).

doce mujeres lactantes recibieron una dosis única de 1,5 mg de levonorgestrel por vía oral, con un promedio de 11,1 semanas después del parto (intervalo de 6 y 12 semanas). Se obtuvieron muestras de sangre y leche durante las siguientes 72 horas. Se produjeron niveles máximos de levonorgestrel en la leche 3.,9 horas después de la dosis; los niveles de leche disminuyeron con una semivida media en la leche de 26 horas. La concentración media en leche fue de 1,7 mcg/L durante el primer día, 0,4 mcg/L el segundo día y 0,2 mcg/L el tercer día después de la dosis. Los autores estimaron que un lactante completamente amamantado recibiría 1,6 mcg de levonorgestrel en las primeras 24 horas, 0,3 mcg en las segundas 24 horas y 0,2 mcg en la tercera 24 horas después de la dosis.

niveles infantiles., Dos niños de 8 semanas de edad cuyas madres estaban tomando una combinación de anticonceptivos orales que contenía 250 mcg de levonorgestrel tuvieron niveles plasmáticos medidos 5 horas después de la dosis materna y 2 horas después de la lactancia (es decir, amamantados en el momento del nivel máximo de leche). Los niveles plasmáticos fueron 0.058 y 0.115 mcg/L en los 2 bebés. Un tercer bebé cuya madre estaba tomando 30 mcg al día tenía levonorgestrel plasmático indetectable (<0,005 mcg/L). Los autores concluyeron que estos resultados indican que los lactantes son capaces de metabolizar El levonorgestrel y que no se produce acumulación en el plasma infantil.,

a las 6 a 20 semanas después del parto, 10 mujeres recibieron comprimidos individuales que contenían 30 mcg de levonorgestrel y otras 15 mujeres recibieron un único comprimido de un anticonceptivo oral combinado que contenía 250 mcg de levonorgestrel. Entre 2 y 2,5 horas después de la dosis, las madres amamantaron a sus hijos; las muestras de suero del lactante se tomaron entre 1,5 y 2 horas después, aproximadamente 4 horas después de la dosis materna. Los niveles séricos en lactantes después de las dosis de 30 y 250 mcg promediaron 0,019 y 0,078 mcg/L, respectivamente. Estos niveles fueron del 2% y el 1%, respectivamente, de los niveles séricos máximos de la madre extraídos entre 2 y 2,5 horas después de la dosis.,

treinta madres recibieron 30 mcg de levonorgestrel por vía oral diariamente durante 5 semanas. Diez comenzaron a las 4 semanas después del parto, 10 comenzaron a las 12 semanas después del parto y 10 comenzaron a las 24 semanas después del parto. Debido a las limitaciones del tamaño de la muestra de suero y del ensayo, se obtuvieron muestras de suero de algunos de los lactantes amamantados durante la primera y quinta semana de terapia materna como representativas de todo el grupo. Sobre la base de los niveles séricos infantiles, los autores concluyeron que la absorción del fármaco no fue grande hasta las 12 semanas después del parto y el metabolismo no se desarrolló bien hasta las 24 semanas después del parto., El esquema inusual e incompleto de muestreo de sangre arroja algunas dudas sobre los resultados de este estudio.