CLINICAL PHARMACOLOGY

Mechanism Of Action

Mupirocin is an RNA synthetase inhibitor antibacterial .

Pharmacokinetics

Absorption

Systemic absorption of mupirocin through intact humanskin is minimal., Systeemistä imeytymistä mupirocin oli tutkittu followingapplication of BACTROBAN kerma 3 kertaa päivässä 5 päivän ajan eri iho-lesionsgreater kuin 10 cm tai 100 cm2 16 aikuiset (yli 29 60years) ja 10 lasta (iältään 3-12 vuotta). Jonkinasteinen systeeminen imeytyminen säilyi, mistä osoituksena oli metaboliitin, monihapon, osoittaminen virtsasta.Tiedot tässä tutkimuksessa ilmoitettu useammin esiintyminen perkutaaninen imeytyminen lapsilla (90% potilaista) kuin aikuisilla (44% ofsubjects); kuitenkin havaittu virtsan pitoisuudet lapsilla (0.07 to1.,3 mikrogrammaa millilitraa kohti ) ovat aikuispopulaatiossa (0,08-10,03 mikrogrammaa millilitraa kohti). Ihon imeytymisaste näyttää yleisesti ottaen olevan hyvin pieni toistuvan annostelun jälkeen aikuisilla ja lapsilla.

Bactrobancreamin samanaikaisen käytön vaikutusta muihin ajankohtaisiin tuotteisiin ei ole tutkittu .

Poistaminen

tutkimuksessa toteutettiin 7 terve aikuinen mies aiheita,eliminaation puoliintumisaika laskimoon annon jälkeen mupirocin oli 20to 40 minuuttia mupirocin ja 30 80 minuuttia monic acid.,

metabolia: laskimoon tai oraladminaation jälkeen mupirosiini metaboloituu nopeasti. Päämetaboliitilla, monihapolla, ei ole antibakteerista vaikutusta.

erittyminen: Monihappo eliminoituu pääasiassa erittymällä munuaisten kautta.

erityisryhmät

Munuaisten Vajaatoiminta: farmakokinetiikan ofmupirocin ei ole tutkittu henkilöillä, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Mikrobiologian

Mupirocin on RNA-syntetaasia estäjä antibacterialproduced käymisen avulla organismi Pseudomonas fluorescens.,

vaikutusmekanismi

Mupirosiini estää bakteerien proteiinisynteesiä byreversibly ja erityisesti sitova bakteeri isoleucyl-siirto RNA (tRNA)syntetaasin.

mupirosiini on bakterisidinen bytopisen annon yhteydessä saavutetuilla pitoisuuksilla. Mupirocin on voimakkaasti proteiineihin (yli 97 prosenttia)ja vaikutus haavan eritteiden pienin estävä pitoisuus(Mic) mupirocin ei ole määritetty.,

Resistenssin Mekanismi

Kun mupirocin vastarintaa esiintyy, se johtuu tuotantoprosessissa muutettu isoleucyl-tRNA: n syntetaasin, tai hankinta, jonka genetictransfer, plasmidi, välittäjänä uuden isoleucyl-tRNA: n syntetaasin. Korkea-levelplasmid-välitteisen resistenssin (MIC ≥ 512 mcg/mL) on raportoitu rakentamista numerot isolaattia S. aureus ja korkeampi taajuus incoagulase-negatiiviset stafylokokit. Mupirocin vastarintaa esiintyy greaterfrequency vuonna metisilliiniresistentti kuin metisilliinille herkkien stafylokokkien.,

ristiresistenssiä

Koska sen vaikutustapa, mupirocin ei demonstratecross vastus muihin luokkiin mikrobilääkkeiden.

Antimikrobinen Aktiivisuus

Mupirocin on osoitettu olevan aktiivisia susceptibleisolates S. aureus ja S. pyogenes, sekä in vitro-ja inclinical tutkimuksissa . Seuraavat in vitro-tiedot ovat saatavilla, mutta niiden kliinistä merkitystä ei tunneta. Mupirosiini on aktiveagainst useimmat Staphylococcus epidermidis-isolaatit.,

herkkyysmääritykseen

Korkean tason mupirocin vastus (vähintään 512 mcg/mL) ehkä määrittää käyttämällä vakio levy diffuusio tai liemi microdilution testit.1,2, Koska esiintyminen mupirocin resistenssin metisilliinille resistentti S. aureus (MRSA), on aiheellista testi MRSA-populaatiot, mupirocinsusceptibility ennen käyttöä mupirocin käyttäen standardoitua menetelmää.3,4,5

Kliiniset Tutkimukset

tehoa ajankohtainen BACTROBAN kerma treatmentof toissijaisesti tartunnan traumaattinen ihovaurioita (esim.,, haavoja, suturedwounds, ja hiertymät ei yli 10 cm tai 100 cm2 yhteensä alue)verrattiin suun kautta kefaleksiini 2 satunnaistetussa, double-blind,double-dummy kliinisissä tutkimuksissa. Kliininen teho hinnat seurannan theper-protocol-potilasryhmässä (aikuisten ja lasten aiheet mukana) oli 96,1 prosenttia BACTROBAN kerma (n = 231) ja 93.1% suun kautta kefaleksiini (n = 219). Taudinaiheuttajan hävittämiseksi hinnat seuranta vuonna per-protocol-potilasryhmässä olivat 100% sekä BACTROBAN kerma ja suun kautta kefaleksiini.,

Pediatrics

Siellä oli 93 pediatric koehenkilöä, joiden ikä oli 2 viikkoa 16 yearsenrolled per pöytäkirjan toissijaisesti tartunnan ihon vaurion tutkimuksissa, althoughonly 3 oli alle 2-vuotiaita väestöstä käsitelty withBACTROBAN kerma. Koehenkilöt satunnaistettiin saamaan joko 10 päivää topicalBACTROBAN kerma 3 kertaa päivässä tai 10 päivää suun kautta kefaleksiini (250 mg 4 timesdaily aiheista suurempi kuin 40 kg tai 25 mg / kg / päivä suun kautta suspensionin 4 osa-annokseen jaettuna aiheita vähemmän kuin tai yhtä suuri kuin 40 kg)., Kliininen efficacyat seuranta (7 12 päivää hoidon jälkeen) per-protocol-potilasryhmässä was97.7% (43 44) BACTROBAN kerma ja 93.9% (46, 49) kefaleksiini.

1. Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Mikrobilääkealttiuden testausta koskevat suorituskykystandardit; kahdeskymmenesviides Informational Supplement. Clsi-asiakirja M100-S25. Clinical and Laboratory StandardsInstitute, 950 West Valley Rd., Suite 2500, Wayne, PA 19087, USA, 2015.

2. Patel J, Gorwitz RJ, et al. Mupirosiiniresistenssi. Kliiniset Tartuntataudit. 2009; 49(6): 935-41.

3., Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Menetelmät Mikrobilääkeherkkyystestien laimentamiseksi aerobisesti kasvaville bakteereille; hyväksytty Standard-kymmenes painos. Clsi-asiakirja M07-A10. Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne,Pennsylvania 19087, YHDYSVALLAT, 2015.

4. Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Mikrobilääkediffuusioherkkyystestien suorituskykystandardit; hyväksytty standardi-kahdestoista Painos. Clsi-asiakirja M02-A12., Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania19087, USA, 2015.

5. Finlay JE, Miller LA, Poupard JA. Tulkintakriteerit stafylokokkien herkkyyden testaamiseksi mupirosiinille. Antimikrobiaineet Chemother 1997;41(5):1137-1139.