Skeletal Muscle Relaxants

Skeletal muscle relaxants such as cyclobenzaprine (Flexeril), chlorzoxazone (Paraflex), carisoprodol (Soma), methocarbamol (Robaxin, Robaxisal), tizanidine (Zanaflex), and baclofen (Lioresal) are believed to exert their mechanism of action primarily within the brain and, in some cases, spinal motor neurons. Cyclobenzaprine, structurally related to first-generation TCAs, inhibits the reuptake of NE in the locus coeruleus and inhibits descending serotonergic pathways in the spinal cord., Jälkimmäinen vaikutus voi olla estävä vaikutus alfa moottori neuronien selkäytimen, mikä laski ampumisen ja vähentää monosynaptic ja polysynaptic selkärangan refleksit. Titsanidiini toimii heikkona agonistina alfa-2-adrenergisissa reseptoreissa ja lisää presynaptista inhibitiota selkärangan motorisissa neuroneissa. Carisoprodol, on edeltäjä rauhoittavia ja unilääkkeitä meprobamaatti, uskotaan tuottaa lihasten rentoutumista estämällä interneuronal toimintaa laskeva reticular muodostumista ja selkäytimen., Baklofeeni aktivoi aivojen GABA-B-reseptoreita ja vähentää eksitatoristen välittäjäaineiden vapautumista sekä aivoissa että selkäytimessä. Baklofeeni vaikuttaa myös estämällä P-aineen vapautumista selkäytimeen. Lisäksi lihaskrampit, lihasrelaksanttien dantrolene, baclofen, ja titsanidiini on osoitettu olevan tehokas spastisuus.

Lukuisat tutkimukset yli monta vuotta on tutkittu eri lihasrelaksantit olosuhteissa liittyy lihaskipua (Taulukko 53.4)., Kolme erillistä satunnaistettua tutkimusta, joissa arvioitiin syklobentsapriinia potilailla, joilla oli kaularangan ja lannerangan selkärangan lihaskouristus, osoittivat tehon lyhytaikaisessa seurannassa.65-67 kahdessa näistä tutkimuksista,66,67 syklobentsapriini oli parempi kuin diatsepaami. Meta-analyysin tarkastelussa todettiin, että cyclobenzaprine on tehokkaampi kuin lumelääke LBP liittyy lihasten kouristus, varsinkin ensimmäisten 4 päivän hoidon.,68 Kuitenkin tuoreessa satunnaistetussa tutkimuksessa todettiin, että lisäämällä cyclobenzaprine tai oksikodoni/parasetamoli in päivystykseen potilaat esittelee akuutti LBP ei paranna toiminto 1 viikko kotiutuksen jälkeen.Toisessa satunnaistetussa lumekontrolloidussa tutkimuksessa syklobentsapriini todettiin sekä lumelääkettä että klonatsepaamia tehokkaammaksi TMD-potilailla.70 huomautuksesta kahdessa satunnaistetussa, kontrolloidussa tutkimuksessa, joissa arvioitiin annosvastetta potilailla, joilla oli akuutti lihaskouristus, todettiin, että 2.,5 mg kolme kertaa päivässä cyclobenzaprine ei paremmin kuin lumelääke, kun taas 5 mg kolme kertaa päivässä vastaa 10 mg kolme kertaa päivässä.71

laajennettu-release muotoilu cyclobenzaprine, joka olisi oletettavasti paremmin siedetty kuin nopeavaikutteisesta valmisteet, testattiin satunnaistetussa, double-blind, kahden aikana, crossover-tutkimuksessa, joka osoitti jatkuvaa plasman pitoisuudet aikana 24-tunnin annosväliä. Tärkein kielteisiä vaikutuksia olivat uneliaisuus (10%), suun kuivuminen (58%), huimaus (19%) ja päänsärky (17%).,72

Vuonna kaksoissokkotutkimuksessa, lumekontrolloitu tutkimus, jossa arvioidaan carisoprodol hoito TMD, ei ole eroa välillä havaittiin hoito-ja kontrolliryhmiin.73 Vielä enemmän viime monikeskustutkimus, satunnaistetussa, kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa, rinnakkaisryhmillä tutkimuksessa carisoprodol todettiin tarjota merkittävää kivun lievitykseen potilaille, joilla on akuutti, kivulias lihasspasmi alaselän verrattuna lumelääkkeeseen. Toinen double-blind, plasebo-kontrolloidussa tutkimuksessa raportoitu merkittävää parannusta subjektiivinen palautetta TMD käsitelty meprobamaatti, joka on metaboliitti carisoprodol.,74

Kaksi satunnaistetussa, double-blind tutkimukset suoritetaan potilailla, joilla on akuutti lannerangan ja kohdunkaulan lihasten kouristus paravertebraaliseen todettiin, että tizanidine edellyttäen vertailukelpoisia kivunlievitystä diatsepaamia, mutta liittyi lisääntynyt selkärangan liikkuvuutta.75,76 toisessa lumekontrolloidussa tutkimuksessa titsanidiini osoittautui tehokkaaksi potilaille, joilla oli kivulias lihaskouristus lanneleikkauksen jälkeen.77 Tutkimukset määrittämiseksi tehoa tizanidine hoitoon TTH ovat tuottaneet ristiriitaisia tuloksia, ja jotkut,78,79 mutta eivät kaikki,80, jotka osoittavat tehoa.,

intratekaalisen baklofeenin käytöstä SCI-related spasticity-valmisteessa on vahvaa näyttöä.81-83 multippeliskleroosiin liittyvien suun kautta otettavien spastisuuden lääkeaineiden osalta useat kontrolloidut tutkimukset ovat osoittaneet oraalisen baklofeenin hyödyn.84 titsanidiinin teho on osoitettu useimmissa, mutta ei kaikissa tutkimuksissa.84 systemaattinen kirjallisuuskatsaus käyttää lihasrelaksantit varten spastisuus sekä tuki-ja liikuntaelinsairauksia, Chou et al. päätelmänä oli, että oli perusteltua näyttöä siitä, että titsanidiini ja baklofeeni olivat yhtä tehokkaita.85