Articles

Kemia Aspiriini | Kansainvälinen Aspiriini-Säätiö

Aspiriini valmistetaan kemiallisen synteesin salisyylihappoa, kautta asetylointi etikkahappoanhydridillä. Aspiriinin molekyylipaino on 180,16 g / mol. Se on hajutonta, väritöntä tai valkoista kiteitä tai kiteistä jauhetta.

Aspiriini on suullinen steroideihin kuulumaton anti-inflammatorinen lääkeaine (NSAID), joka imeytyy nopeasti mahasta ja ohutsuolesta., Se on epäselektiivinen tulehduskipulääke, koska se estää peruuttamattomasti sekä syklo-oksigenaasi (COX) – entsyymejä, jotka osallistuvat arakidonihapon muuntamiseen prostaglandiineiksi ja tromboksaani3.

prostaglandiineja on kaikkialla kehossa, ja ne on tehty auttamaan vamman tai infektion hoidossa. Prostaglandiinit säätelevät kipureseptorien herkkyyttä. Valvontamekanismina ne toimivat paikallisesti synteesikohdassa, joka rajoittaa niiden toiminnan laajuutta. Myös ruumis hajottaa ne nopeasti., Entsyymit tuottavat prostaglandiineja ovat syklo-1 (COX-1) ja syklo-oksigenaasi-2 (COX-2), heillä on erilaisia rooleja ja ne ovat laajalti hajallaan koko kehon kudosta. Cox-1 on suojaava rooli vatsaontelon ja COX-2 on mukana kipua ja tulehdusta. Asetyylisalisyylihappo sitoutuu ja acetylates seriini (aminohappo, jota käytetään elin tehdä proteiineja) jäämien aktiivisen syklo-oksigenaasi-entsyymien, mikä vähentää tuotantoa prostaglandiinien. Tämä puolestaan välittää aspiriinin vaikutusta heikentyneen tulehduksen ja kivun kärsivissä kudoksissa., Lisäksi aspiriini vaikuttaa hypotalamuksen prostaglandiineihin nollatakseen ja vähentääkseen kohonnutta ruumiinlämpöä. Tärkeää on, että aspiriini ei vähennä normaalia ruumiinlämpöä1, 2, 3.

sydän-näkökulmasta aspiriini on myös tärkeä rooli: Tromboksaani A2 (TXA2) on rasva, joka stimuloi uusien trombosyyttien muodostumista ja lisää verihiutaleiden aggregaatiota. Aspiriini estää tuotannon tromboksaani A2 (TXA2) estämällä muuntaminen arachidonic happo TXA2., Tämä aspiriinia vaikutus välittyy kautta COX-1-inhibitio sisällä verihiutaleiden ja estää verihiutaleiden tarttumasta toisiinsa tai plakkeja valtimoiden ja siten vähentää riskiä veritulppa (trombin) muodostumista sisällä verenkiertoon. Näin aspiriini voi auttaa pienentämään tulevan sydäninfarktin (MI) tai stroke1,3: n riskiä.

syöpä, aspiriini uskotaan vaikuttavan määrän syöpä signalointireittien ja voi aiheuttaa tai upregulate syöpä, vaimennin genes3.,

koska asetyylisalisyylihappo on epäselektiivinen COX – 1: n ja COX – 2: n estäjä, sekä sen hyödylliset analgeettiset, anti-inflammatoriset, verihiutaleiden ja antipyreettiset vaikutukset voivat myös johtaa mahahaavan kehittymiseen ja mahalaukun verenvuotoon. Aspiriinin ja alkoholin käyttö yhdessä voi lisätä mahaverenvuodon riskiä 1,3.

kehossa aspiriini muuntuu aktiiviseksi metaboliitikseen salisylaatiksi. Tämä tapahtuu enimmäkseen maksassa. Salisylaatin huippupitoisuus plasmassa saavutetaan noin 1-2 tunnin kuluttua nauttimisesta. Erittyminen kehosta tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta., Emäksinen virtsa nopeuttaa aspiriinin erittymistä. Aspiriinin erittäminen kokonaan kestää noin 48 tuntia. Puoliintumisaika aspiriini veressä on 13-19 minuuttia ja puoliintumisaika sen metaboliitin salisylaatti on noin 3,5-4,5 tuntia. Aspiriini on COX-1-tuloksia, vähentää verihiutaleiden aggregaatiota 7-10 päivän keskimääräinen elinikä platelets1.

– Siellä on 60 prosentin rakenteellinen samankaltaisuus COX-1 ja COX-2-aktiivinen sivustoja: aktiivisen COX-2 on suurempi ja tämän avulla esiaste prostaglandiinien, arakidonihapon, voi ohittaa aspiriini molekyylejä alemmilla annoksilla., Siksi, suurempi annos aspiriinia tarvitaan sen kipua lievittävä ja anti-inflammatorisia vaikutuksia verrattuna sen verihiutaleiden action1. Se, että COX-1 ja COX-2-entsyymejä on eri herkkyys aspiriini ja palauttaa niiden syklo-oksigenaasi toimintaa post aspiriini eri hinnat auttaa selittämään eri annostelua varten aspiriinia vaihteleva kliininen indications1.

asetyylisalisyylihappoa ei pidä käyttää lapsilla,koska se voi aiheuttaa harvinaisen mutta vaarallisen Reyen oireyhtymän, joka johtaa koomaan ja maksavaurioon, jotka voivat todistaa fataalin1, 3.,

joitakin yhteisvaikutuksia saattaa esiintyä, kun aspiriinia annetaan muiden lääkkeiden kanssa. Aspiriini voi syrjäyttää lääkkeitä, niiden plasma-sitova-sivustot ja tällä tavoin voi lisää vaikutuksia veren hyytymistä ehkäisevien lääkkeiden ja suun kautta otettavia diabeteslääkkeitä. Se voi myös estää uraatin eritystä, ja sitä olisi vältettävä, gout3.