opioidianalgeettien

termi opioidi on hyväksytty yleisen luokituksen kaikki ne aineet, jotka jakavat kemiallisia rakenteita, sivustot, ja vaikutusmekanismit kanssa endogeenisten opioidiagonistien (endogeeniset aineet, jotka on tuotettu ihmisen kehon sisällä). Opioidien aineita koskettava kaikkia luonnollisia ja synteettisiä kemiallisia yhdisteitä läheisesti morfiinia, onko ne toimivat agonistit (solu-aktivaattorit) tai antagonistit (aineita, jotka estävät toimet-agonistit)., Vaikka kiinnostus näitä lääkkeitä on aina ollut korkea, koska niiden arvo kipeys ja koska ongelmia väärinkäyttö ja riippuvuus -, korko voimistunut 1970-ja 80-luvuilla, joita löytöjä luonnollisesti esiintyvä morphinelike aineita, endogeenisten opioidien neuropeptidejä.

Opium on jauhe kuivattu mehu unikko Papaver somniferum., Suun kautta otettuna oopium tuottaa unta ja saa aikaan rauhallisen hyvinvoinnin tilan. Sen käyttö juontaa juurensa ainakin babylonialaiseen sivilisaatioon. Alussa 19th century oopiumin uute havaittiin sisältävän enemmän kuin 20 eri monimutkaisia orgaanisia emäksiä, kutsutaan alkaloideja, joista morfiini, kodeiini ja papaveriini on tärkein. Nämä puhtaat alkaloidit korvasivat raa ’ at oopiumiuutteet terapeuteilla.

1950-luvulla kehitettiin useita uusia morfiinimaisia lääkkeitä., Kasvusta huolimatta määrä yhdisteitä saatavilla kivunlievitystä, kuitenkin, vähän oli ymmärtänyt heidän sivustoja ja vaikutusmekanismit. Ensimmäinen todellinen läpimurto tuli löytö, neurologit John W. Hughes ja Hans W. Kosterlitz Yliopiston Aberdeen Skotlannissa, kaksi voimakas luonnossa esiintyvää kipua lievittävä pentapeptides (peptidejä sisältävät viisi liittyy aminohappoja) otteet sian aivot. He kutsuivat näitä yhdisteitä enkefaliineiksi, ja sen jälkeen niitä on löydetty ainakin kuusi lisää., Suurempi peptidejä, nimeltään endorfiinien, on eristetty, ja nämä sekvenssit sisältävät aminohappoja, jotka voidaan jakaa pois, koska enkefaliinien. Aivojen neuroneissa on ainakin kolmenlaisia reseptoreita, jotka aktivoituvat enkefaliinien vaikutuksesta. Morfiinin ja sen yhdisteiden uskotaan vaikuttavan aktivoimalla yhden tai useamman näistä reseptoreista.

Opioidilääkkeistä on hyötyä yleisen leikkauksen jälkeisen kivun, vaikean kivun ja muiden erityistilojen hoidossa., Käyttää opioideja lievittää kipua liittyy munuaiskiviä tai sappikivet oletettavasti riippuu niiden kyvystä vaikuttaa opioidireseptoreihin näiden kudosten ja estää supistumista. Samalla mekanismilla opioidit pystyvät myös lievittämään vatsavaivoja ja ripulin nestehukkaa. Keski-reseptorit näyttävät huomioon kyky analogit morfiinia ja tukahduttaa yskä, vaikutus, joka vaatii pienempiä annoksia kuin tarvitaan kivunlievitystä., Pieniä annoksia opioideja käytetään myös helpotusta hengitysvaikeus, joka liittyy akuutti sydämen vajaatoiminta vaikeuttaa kertyminen nestettä keuhkoissa.

huumeterapiassa käytetään useita yleisesti käytettyjä morfiinin luonnollisia tai synteettisiä johdannaisia. Kodeiini, luonnossa esiintyvä oopiumalkaloidi, joka voidaan valmistaa synteettisesti, on hyödyllinen suun analgeetti, varsinkin kun sitä käytetään yhdessä aspiriinin kanssa., Petidiini oli varhainen synteettinen analogi morfiinia, markkinoidaan kauppanimellä Demerol, joka oli alun perin ajateltiin pystyä antamaan merkittävää lyhytaikaista kivunlievitystä ja vain vähän tai ei lainkaan riippuvuus, koska se lyhentää kesto; kuitenkin, tämä uskomus osoittautui vääräksi. Metadoni on synteettinen opioidianalgeetti, on pitkäkestoinen kipulääke vaikutukset (kuusi-kahdeksan tuntia), kun otetaan suun kautta ja käyttää kohtalainen peruuttamisen vaikutukset heroiinin riippuvuus., Muun opioidiantagonistin lääkkeitä, naloksonia ja sen pitkäkestoinen suun kautta aktiivinen versio, naltreksoni, käytetään ensisijaisesti kääntää morfiinia yliannostuksen ja kääntää kemiallinen hämärtyvät laajempi erilaisia syitä, mukaan lukien alkoholimyrkytys ja anestesia. Opioidien yliannostuksissa nämä lääkkeet antavat toipumisen muutamassa minuutissa pistoksesta. Ne voivat kuitenkin myös saostua vakavien vieroitusoireiden henkilö riippuvaisiksi opiaattien.

tehokkuus tietyn annoksen opioidi huume laskee sen toistuva annostelu läsnäollessa kovaa kipua., Tätä tehon menetystä kutsutaan toleranssiksi. Todisteiden mukaan toleranssi ei johdu aivojen lääkevasteiden muutoksista. Eläimiä, joilla toleranssi morfiiniin jälkeen toistuvia injektioita tuttu ympäristö näyttää vähän tai ei lainkaan suvaitsevaisuutta, kun samat annokset ja testattu kipu herkkyys uusissa ympäristöissä. Suvaitsevaisuudesta on siis lähes varmasti opittu puoli. Tämän reagointikyvyn menetyksen taustalla olevat solu-ja molekyylimekanismit eivät ole selkeitä., Fyysinen riippuvuus ja riippuvuus henkilö käyttää laskimoon seuraa dynamiikkaa huumeiden suvaitsevaisuutta; suurempia annoksia tarvitaan tuottamaan psykologisia vaikutuksia, kun toleranssi suojaa aivoja vastaan hengitysteiden masennuslääke toimia lääkkeen. Vuonna suvaitsevainen yksilö, voimakas haittavaikutuksia voidaan saostaa hallinnon opioidi-antagonisti, mikä paljastaa dynaaminen sisäisen tasapainon, joka on aiemmin esiintynyt neutraloida vastaus aivojen opioideja. Vieroitusvasteen merkit (esim.,, ahdistusta, vapinaa, korkeus verenpaine, vatsan kouristukset, ja hyperthemia) voidaan katsoa olevan merkkejä aktivoituu sympaattinen hermosto ja jossain määrin äärimmäinen, mutta epäspesifinen, kiihottumisen vastaus.

Floyd E. Bloom