Lääke-Taso

Levonorgestreeli on synteettinen progestiini, joka on aktiivinen isomeeri racemate norgestrela. Sitä pidetään painoltaan kaksi kertaa voimakkaampana kuin raseemista seosta.

äidin tasot. Viisitoista naista, jotka olivat täysin imetyksen ja 8 viikkoa synnytyksen jälkeen annettiin suun kautta levonorgestrel joko yksin annos 30 mikrogrammaa päivittäin tai estrogeenia sisältävien ehkäisytablettien annos 150 mcg tai 250 mikrogrammaa päivässä., Viisi naista sai kukin annoksen 10 päivän ajan ennen rintamaitonäytteen keräämistä. 30 mcg annos, lääke oli havaittavissa kaikissa naisten prenursing maitoa (<0.05 mcg/L) tai postnursing maitoa (<0.1 ug/L) 3 23 tuntia annoksen antamisen jälkeen. Kanssa 150 mcg annos, korkein määrä maidossa havaittiin 3 tunnin kuluttua annoksen kanssa foremilk ja hindmilk tasoa 0.34 ja 0,54 mcg/L, vastaavasti; tasot laskivat 0.11 ja 0,17 mcg/L, vastaavasti, klo 23 tuntia annoksen antamisen jälkeen., Kanssa 250 mcg annos, korkein määrä maidossa havaittiin 3 tunnin kuluttua annoksen kanssa foremilk ja hindmilk tasolle 0,51 ja 1.05 mcg/L, vastaavasti; tasot laski 0,22 ja 0.38 ug/L, vastaavasti, klo 23 tuntia annoksen antamisen jälkeen. Kirjoittajat arvioivat, että täysin rintaruokinnassa olevien imeväisten saisi 0,4-0,5 mcg päivittäin äidinmaitoa, eli noin 0,1% kokonaismäärästä (ei paino-oikaistu) äidin annoksesta.

kahdelle naiselle, joilla oli vakiintunut imetys (tarkkaa synnytyksen jälkeistä aikaa ei ilmoitettu), annettiin ehkäisytabletti, joka sisälsi 150 mikrog levonorgestreeliä päivittäin., Kummallekin rintamaitotasolle mitattiin 2 kertaa 10-12 tunnin kuluttua annoksesta käyttöpäivien 6-20 välillä. Niiden levonorgestreelimaitotasojen keskiarvo oli 0,18 mikrog / L (Vaihteluväli 0,135-0,223 mikrog/L).

milk levonorgestreelitasot mitattiin 4 naisella, kun 50 tai 150 mikrog suun kautta otetun levonorgestreelin päivittäinen nauttiminen aloitettiin 3 kuukautta synnytyksen jälkeen. Levonorgestreelin huippupitoisuudet olivat 1-3 tuntia ja vaihteluvälit 0, 06-0, 2 mikrog/L 50 mikrog: n annoksen jälkeen ja 0, 35-0, 45 mikrog/L 150 mikrog: n annoksen jälkeen., Sen jälkeen, kun 50 mcg annos, maito tasoa laski huomaamaton (<0.05 mikrog/L) 4 tunnin kuluttua annoksesta. 150 mikrog: n annoksen jälkeen maidon pitoisuus laski noin 0,35 mikrog/L 4 tunnin kuluttua annoksesta ja pysyi siellä seuraavat 2 tuntia.

6-20 viikkoa synnytyksen jälkeen, 10 naiset saivat yksi tabletti sisältää 30 mikrog ja levonorgestreeli ja toinen 15 naista sai yhden tabletin yhdistelmä ehkäisytabletteja, joka sisältää 250 mikrog ja levonorgestreeli. 2-2, 5 tunnin kuluttua annoksesta otettiin piimänäyte., Äidit imettivät pienokaisiaan ja sen jälkeen otettiin hindmilk-näyte. 2 näytettä yhdistettiin määritystä varten. Jälkeen 30 mcg annos, maito tasoa keskimäärin 0.05 mikrog/L (vaihteluväli 0,03 0.076 mcg/L); jälkeen 250 mcg annos, maito tasoa keskimäärin 0.64 mikrog/L (vaihteluväli 0,3-1.3 mcg/L).

Kaksitoista imettävät naiset keskimäärin 11.1 viikkoa synnytyksen jälkeen (välillä 6 ja 12 viikkoa) sai kerta-annoksena 1,5 mg levonorgestreelia suun kautta. Veri-ja maitonäytteitä saatiin seuraavien 72 tunnin aikana. Levonorgestreelin huippupitoisuus maidossa saavutettiin 3.,9 tuntia annoksen jälkeen; maidon puoliintumisaika maidossa oli keskimäärin 26 tuntia. Keskimääräinen pitoisuus maidossa oli 1,7 mikrog/L ensimmäisen päivän aikana, 0,4 mikrog/L toisena päivänä ja 0,2 mikrog/L kolmantena päivänä annoksen jälkeen. Kirjoittajat arvioivat, että täysin rintaruokinnassa pikkulasten saisivat 1.6 mcg levonorgestreelia ensimmäisen 24 tunnin aikana, 0.3 mcg toisessa 24 tuntia, ja 0,2 mcg kolmannella 24 tunnin kuluttua annosta.

Lapsitasot., Kahden 8-viikon ikäisillä vauvoilla, joiden äidit olivat ottaen yhdessä ehkäisytablettien, joka sisältää 250 mikrog ja levonorgestreeli oli plasmassa mitataan 5 tuntia sen jälkeen, kun äidin annoksesta ja 2 tuntia sen jälkeen, kun hoitotyön (eli imetti tuolloin huippu maitoa tasolla). Plasmapitoisuudet olivat 0, 058 ja 0, 115 mikrog/L 2 pikkulapsella. Kolmas lapsi, jonka äiti oli viemässä 30 mcg päivässä oli havaittavissa (<0.005 mcg/L) plasman levonorgestreeli. Kirjoittajat päättelivät, että nämä tulokset osoittavat, että pikkulapset pystyvät aineenvaihdunta levonorgestreeli ja kertymistä ei tapahdu pikkulasten plasmassa.,

6-20 viikkoa synnytyksen jälkeen, 10 naiset saivat yksi tabletti sisältää 30 mikrog ja levonorgestreeli ja toinen 15 naista sai yhden tabletin yhdistelmä ehkäisytabletteja, joka sisältää 250 mikrog ja levonorgestreeli. 2-2, 5 tunnin kuluttua annoksesta äidit imettivät lapsiaan; äidinmaidonkorvikkeet otettiin 1, 5-2 tuntia myöhemmin noin 4 tunnin kuluttua äidin annoksesta. Imeväisten seerumipitoisuudet 30 ja 250 mikrog: n annosten jälkeen olivat keskimäärin 0,019 ja 0,078 mikrog/L. Nämä pitoisuudet olivat 2% ja 1% äidin seerumin huippupitoisuuksista 2-2, 5 tunnin kuluttua annoksen ottamisesta.,

kolmekymmentä äitiä sai 30 mikrog suun kautta otettavaa levonorgestreelitablettia päivittäin 5 viikon ajan. Kymmenen alkoi 4 viikkoa synnytyksen jälkeen, 10 alkoi 12 viikkoa synnytyksen jälkeen, ja 10 alkoi klo 24 viikkoa synnytyksen jälkeen. Koska pitoisuus ja seerumin näytteen koko on rajoitettu, seerumin näytteet saatiin jotkut imeväisten aikana ensimmäisen ja viidennen viikon äidin hoito edustavan koko ryhmää. Imeväisten seerumitasojen perusteella tekijät päättelivät, että lääkkeen imeytyminen oli suurta vasta 12 viikkoa synnytyksen jälkeen ja aineenvaihdunta kehittyi hyvin vasta 24 viikkoa synnytyksen jälkeen., Epätavallinen ja epätäydellinen verinäytteenottojärjestelmä herättää jonkin verran epäilyksiä tämän tutkimuksen tuloksista.