Articles

Miksi klaritromysiini ja atsitromysiini aiheuttavat vähemmän GI-haittavaikutuksia kuin erytromysiini?

vaikka atsitromysiini on structurallydifferent, makrolidiryhmän antibiootti huumeiden luokka on perinteisesti tunnettu toivomusta erytromysiini, klaritromysiini ja atsitromysiini. Muihin verrattuna ne eroavat muutamilla aloilla,jotka sisältävät sivuvaikutusprofiileja, farmakokineettisiä profiileja, mahdollisuutta aiheuttaa kliinisesti merkittäviä lääkeinteraktioita sekä käyttöaiheita tai-käyttötarkoituksia kliinisessä käytännössä., Koska se relatesto erot sivuvaikutus profiilit, erytromysiini tiedetään aiheuttavan moregastrointestinal (GI) sivuvaikutuksia verrattuna klaritromysiini andazithromycin.

Teerytromysiinimolekyyli koostuu 14-memberistä laktonirengaasta, jossa on kaksi deoksisugaariryhmää (KS.kuva alla).1,2 yleisimmät sivuvaikutukset oferytromysiini hoito ovat ruoansulatuskanavan (GI) luonteeltaan ja koostuvat ofdiarrhea, pahoinvointi, oksentelu ja vatsan kouristelua.3 erytromysiini on Heikkoa happamissa ympäristöissä ja hajoaa nopeasti intermediatemetaboliiteiksi oraalisen annon jälkeen.,3 Yksi näistä metaboliiteista,8,9-anhydro-6,9-hemiketal väli, toimii ini-reseptorin agonisti,joka on tunnettu lisätä peristaltiikkaa ja aiheuttaa monia yhteisiä GI-sivuvaikutusten.

Clarithromycinand atsitromysiini ovat synteettisiä analogit erytromysiini, kehitetty 1990sin pyritään parantamaan haittavaikutus profiili macrolideantibiotics., Klaritromysiini sisältää denaturoitua hydroksyyliryhmä atposition 6 prototyyppi erytromysiini molekyyli, vaikka azithromycin consistsof 15-jäseninen rengas metyyli-substituoitu typen paikka thecarbonyl ryhmä (ks. kuvat alla). Klaritromysiinin ja atsitromysiinin rakenteelliset kokoonpanot parantavat hapon vakautta.1-3, 7 Asa tuloksena muodostuu vähemmän hemiketaalivälitteitä ja GI-vaikutukset ovat yleensä heikot näiden aineiden kanssa.3

  1. MacDougallC. Luku 55. Proteiinisynteesin estäjät ja erilaiset bakteerilääkkeet., Julkaisussa: Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman & Gilmanin farmakologinen perusta terapeuteille. 12.toim. New York: McGraw-Hill;2011.
  2. DeckDH, Winston LG, Winston LG. Luku 44. Tetrasykliinit, Makrolidit, Klindamysiini,Kloramfenikoli, Streptogramiineja, & Oxazolidinones. Julkaisussa: Katzung BG, MastersSB, Trevor AJ, eds. Basic & Kliininen farmakologia. 12.toim. New York:McGraw-Hill; 2012.
  3. ZuckermanJM, Qamar F, Bono BR., Macrolides, ketolides, and glycylcyclines: azithromycin,clarithromycin, telithromycin, tigecycline. Infect Dis Clin North Am. 2009Dec;23(4):997-1026.
  4. GalliganJJ, Vanner S. Basic and clinical pharmacology of new motility promoting agents.Neurogastroenterol Motil. 2005 Oct;17(5):643-53.
  5. Abu-GharbiehE, Vasina V, Poluzzi E, De Ponti F. Antibacterial macrolides: a drug class witha complex pharmacological profile. Pharmacol Res. 2004 Sep;50(3):211-22.
  6. SharkeyKA, Wallace JL. Chapter 46., Suoliston motiliteetin ja Vesifluxin häiriöiden hoito; Pahoinvointilääkkeet; sapen ja haiman sairauksien hoitoon käytettävät lääkkeet. Julkaisussa: BruntonLL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman & Gilmanin The PharmacologicalBasis of Therapeutics. 12.toim. New York: McGraw-Hill; 2011. Toukokuuta 2013.
  7. BlondeauJM. Makrolidien kehittyminen ja rooli tartuntataudeissa. Asiantuntijalausunto. 2002 ELO;3(8):1131-51.