Skeletal Muscle Relaxants

Skeletal muscle relaxants such as cyclobenzaprine (Flexeril), chlorzoxazone (Paraflex), carisoprodol (Soma), methocarbamol (Robaxin, Robaxisal), tizanidine (Zanaflex), and baclofen (Lioresal) are believed to exert their mechanism of action primarily within the brain and, in some cases, spinal motor neurons. Cyclobenzaprine, structurally related to first-generation TCAs, inhibits the reuptake of NE in the locus coeruleus and inhibits descending serotonergic pathways in the spinal cord., Ez utóbbi hatás gátló hatást gyakorolhat a gerincvelőben lévő alfa-motoros neuronokra, ami csökkenti az égést, és csökkenti a monoszinaptikus és poliszinaptikus gerincvelői reflexeket. A tizanidin gyenge agonistaként hat az alfa-2 adrenerg receptorokon, és fokozza a gerincmotoros neuronok preszinaptikus gátlását. Úgy gondolják, hogy a carisoprodol, a nyugtató-hipnotikus meprobamát prekurzora, izomlazítást eredményez azáltal, hogy gátolja az interneuronális aktivitást a csökkenő retikuláris képződésben és a gerincvelőben., A Baclofen aktiválja az agyban a GABA-B receptorokat, és csökkenti az ingerlő neurotranszmitterek felszabadulását mind az agyban, mind a gerincvelőben. A Baclofen úgy is működik, hogy gátolja a P anyag felszabadulását a gerincvelőben. Az izomgörcs mellett az izomrelaxánsok, a dantrolén, a baclofen és a tizanidin hatékonynak bizonyultak a spaszticitás szempontjából.

számos, sok éven át végzett vizsgálat különböző vázizomrelaxánsokat értékelt az izomfájdalommal kapcsolatos körülmények között (53.4 táblázat)., A cyclobenzaprine-t cervicalis és lumbalis spinalis izomgörcsben szenvedő betegeknél értékelő három különálló, randomizált vizsgálat rövid távú nyomon követés során bizonyította hatékonyságát.Két vizsgálatban 65-67, 66 67 ciklobenzaprin volt jobb, mint a diazepam. A meta-analízis felülvizsgálata megállapította, hogy a ciklobenzaprin hatékonyabb, mint a placebo az izomgörcshöz kapcsolódó LBP esetében, különösen a kezelés első 4 napján.,68 egy nemrégiben randomizált tanulmány azonban azt találta, hogy az akut LBP-t mutató sürgősségi osztályon a ciklobenzaprin vagy oxikodon/acetaminofen hozzáadása nem javította a funkciót 1 héttel a mentesítés után.69 egy másik randomizált, placebo-kontrollos vizsgálatban a ciklobenzaprin hatásosabbnak bizonyult mind a placebónál, mind a klonazepámnál TMD-ben szenvedő betegeknél.70. Megjegyzés: két randomizált, kontrollos vizsgálat, amely az akut izomgörcsben szenvedő betegek dózisválaszát vizsgálta, azt állapította meg 2.,5 mg naponta háromszor a ciklobenzaprin nem volt jobb, mint a placebo,míg 5 mg naponta háromszor egyenértékű volt 10 mg naponta háromszor.71

a ciklobenzaprin kiterjesztett hatóanyagleadású készítményét, amely feltehetően jobban tolerálható, mint az azonnali hatóanyagleadású készítmények, randomizált, kettős-vak, két periódusú, keresztezett vizsgálatban tesztelték, amely tartós plazmakoncentrációt mutatott egy 24 órás dózisintervallum alatt. A fő mellékhatások közé tartozott az aluszékonyság (10%), a szájszárazság (58%), a szédülés (19%) és a fejfájás (17%).,72

egy kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatban, amelyben a carisoprodol-kezelést TMD-ben értékelték, nem találtak különbséget a kezelés és a kontroll csoportok között.73 Még egy újabb, multicentrikus, randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollált, párhuzamos-csoport tanulmány, carisoprodol megállapították, hogy jelentős fájdalomcsillapítás, a betegek akut, fájdalmas izomgörcs, az alsó vissza, ha a placebóhoz képest. Egy másik kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálat a szubjektív visszajelzések szignifikáns javulását jelentette a MEPROBAMÁTTAL kezelt TMD-ben, amely a karizoprodol metabolitja.,74

Két randomizált, kettős-vak elvégzett vizsgálatok a betegek akut ágyéki, valamint a nyaki paravertebral izomgörcs megállapította, hogy a tizanidin feltéve, hasonló fájdalomcsillapítás, hogy diazepam, de összefüggésbe hozható a megnövekedett gerinc mobilitását.75,76 egy másik placebo-kontrollos vizsgálat megállapította, hogy a tizanidin hatásos az ágyéki lemezműtétet követő fájdalmas izomgörcsben szenvedő betegeknél.A tizanidin TTH-kezelés hatékonyságát meghatározó 77 vizsgálat ellentmondásos eredményeket hozott,néhány, 78,79,de nem mindegyik, 80 bizonyító hatékonysággal.,

szilárd bizonyítékok támasztják alá az intrathecalis baclofen alkalmazását a SCI-vel kapcsolatos spaszticitásban.81-83 a sclerosis multiplexhez társuló spaszticitás orális ágensei tekintetében számos kontrollos vizsgálat kimutatta az orális baclofen előnyeit.A tizanidin esetében a legtöbb, de nem minden vizsgálat bizonyította hatékonyságát.84 az izomrelaxánsok görcsösségre és mozgásszervi megbetegedésekre történő alkalmazásának szisztematikus áttekintésében, Chou et al. arra a következtetésre jutott, hogy a tizanidin és a baclofen egyaránt hatékonynak bizonyult.85