gyógyszerszint

Levonorgestrel egy szintetikus progesztin, amely a racemate norgestrel aktív izomerje. Súly alapján kétszer olyan erősnek tekinthető, mint a racém keverék.

anyai szintek. Tizenöt, teljes mértékben szoptatott és 8 héttel a szülés után szájon át adott levonorgestrel-t vagy önmagában, napi 30 mcg dózisban, vagy ösztrogént tartalmazó orális fogamzásgátlóban, napi 150 mcg vagy 250 mcg dózisban., Öt nő kapott minden adagot 10 nappal az anyatej minta gyűjtése előtt. A 30 mcg adag, a gyógyszer kimutatható a nők prenursing tej (<0.05 mcg/L), vagy postnursing tej (<0.1 µg/L) 3 23 óra után az adagot. A 150 mcg adag, a legmagasabb szinten a tejet találtak 3 óra után az adag foremilk, valamint hindmilk szint 0.34 pedig 0.54 mcg/L, ill; szint csökkent, 0.11, valamint 0.17 mcg/L, illetve 23 óra után az adagot., A 250 mcg adag, a legmagasabb szinten a tejet találtak 3 óra után az adag foremilk, valamint hindmilk szint 0.51, valamint 1.05 mcg/L, ill; szint csökkent 0.22 pedig 0.38 mcg/L, illetve 23 óra után az adagot. A szerzők becslése szerint a teljesen szoptatott csecsemők naponta 0,4-0,5 mcg-t kapnak anyatejben, vagy a teljes (nem súlyfüggő) anyai adag körülbelül 0,1% – át.

két, jól bevált laktációval rendelkező nő (a szülés utáni pontos idő nem szerepel) orális fogamzásgátlót kapott, amely napi 150 mcg levonorgestrelt tartalmaz., A 6.és 20. nap közötti adag beadása után 2 alkalommal 10-12 órával mérték az anyatej szintjét. A levonorgesztrel tejszintjük átlaga 0,18 mcg/L volt (0,135-0,223 mcg/L tartomány).

a tej levonorgesztrel-szintjét 4 nőnél mérték, miután az orális levonorgesztrel 50 vagy 150 mcg bevétele 3 hónappal a szülés után kezdődött. Csúcs tej levonorgestrel szintek között történt, 1, 3 óra volt a tartományok 0.06 0,2 µg/L után 50 mcg adag pedig 0.35 hogy 0.45 mcg/L után a 150 mcg adag., Az 50 mcg-os adag után a tejszint az adag beadása után 4 órával nem volt kimutatható (<0, 05 mcg/L). A 150 mcg-os adag után a tejszint körülbelül 0, 35 mcg/L-re csökkent az adagot követő 4 órában, és ott maradt a következő 2 órában.

a szülés utáni 6-20. héten 10 nő kapott egyetlen tablettát, amely 30 mikrogramm levonorgesztrelt tartalmaz, további 15 nő pedig egy kombinált orális fogamzásgátló tablettát kapott, amely 250 mikrogramm levonorgesztrelt tartalmaz. Az adag beadása után 2-2, 5 órával előtejmintát vettünk., Az anyák szoptatták csecsemőiket, majd egy hátsó tejmintát vettek. A 2 mintát vizsgálat céljából összevonták. A 30 mcg adag után a tejszint átlagosan 0,05 mcg/L (0,03-0,076 mcg/L tartomány); a 250 mcg adag után a tejszint átlagosan 0,64 mcg/L volt (0,3-1,3 mcg/L tartomány).

tizenkét szoptató nő, akik átlagosan 11, 1 héttel a szülés után (6 és 12 hét között) kaptak egyszeri 1, 5 mg levonorgesztrelt orálisan. A következő 72 órában vér-és tejmintákat vettek. A levonorgesztrel tejszintjének csúcsértéke 3 volt.,9 órával az adag után; a tej szintje 26 órás átlagos felezési idővel csökkent. A tej átlagos koncentrációja az első napon 1,7 mcg/L, a második napon 0,4 mcg/L, a harmadik napon pedig 0,2 mcg/L volt. A szerzők becslése szerint egy teljesen szoptatott csecsemő kapja 1.6 mcg levonorgesztrel az első 24 órában, 0.3 mcg a második 24 órában, 0, 2 mcg, a harmadik után 24 órával az adagot.

Csecsemőszint., Két 8 hetes csecsemőknél, akik édesanyja a szedtek kombinált orális fogamzásgátló, amely 250 mcg levonorgesztrel volt plazma mért 5 óra után az anyai dózis, majd 2 óra után idősek (azaz, amit abban az időben a csúcs tej szint). A plazmaszint 0,058 és 0,115 mcg/L Volt 2 csecsemőnél. Egy harmadik csecsemő, akinek az anyja naponta 30 mcg-t szedett, nem volt kimutatható (<0, 005 mcg/L) plazma levonorgesztrel. A szerzők arra a következtetésre jutottak, hogy ezek az eredmények azt mutatják, hogy a csecsemők képesek metabolizálni a levonorgesztrelt, és hogy a csecsemőplazmában nincs felhalmozódás.,

a szülés utáni 6-20. héten 10 nő kapott egyetlen tablettát, amely 30 mikrogramm levonorgesztrelt tartalmaz, további 15 nő pedig egy kombinált orális fogamzásgátló tablettát kapott, amely 250 mikrogramm levonorgesztrelt tartalmaz. Az adag beadása után 2-2, 5 órával az anyák szoptatták csecsemőiket; a csecsemő szérummintáit 1, 5-2 órával később, az anyai adag után körülbelül 4 órával vették. A 30, illetve 250 mcg-os adagok után a csecsemők szérumszintje átlagosan 0,019, illetve 0,078 mcg/L volt. Ezek a szintek sorrendben az anyai szérum csúcsszintek 2-2, 5 órával az adag beadása után 2% – át, illetve 1% – át tették ki.,

harminc anya naponta 30 mcg orális levonorgestrel tablettát kapott 5 héten keresztül. Tíz kezdődött 4 héttel a szülés után, 10 kezdődött 12 héttel a szülés után, 10 kezdődött 24 héttel a szülés után. A vizsgálat és a szérumminta méretének korlátozása miatt az anyai kezelés első és ötödik hetében a szoptatott csecsemők közül néhánynál szérummintát vettek, ami a teljes csoportra jellemző volt. A csecsemő szérumszintje alapján a szerzők arra a következtetésre jutottak, hogy a gyógyszer felszívódása csak a szülés utáni 12.héten volt nagy, az anyagcsere pedig a szülés utáni 24. hétig nem volt jól fejlett., A szokatlan és hiányos vérmintavétel némi kétséget ébreszt a vizsgálat eredményeiben.