Articles

Miért okoz a klaritromicin és az azitromicin kevesebb GI mellékhatást, mint az eritromicin?

bár azitromicin structurallydifferent, a makrolid antibiotikum, a kábítószer-osztály hagyományosan ismert toinclude eritromicin, klaritromicin, valamint az azitromicin. A többihez képest néhány területen különböznek egymástól, amelyek magukban foglalják a mellékhatásprofilokat, a farmakokinetikai profilokat, a klinikailag releváns gyógyszerinterakciók kialakulásának lehetőségét, valamint a klinikai gyakorlatban alkalmazott indikációkat vagy felhasználásokat., Mivel a mellékhatásprofilok közötti különbségekre utal, az eritromicinről ismert, hogy a klaritromicinnel és azazitromicinnel összehasonlítva több gastrointestinalis (GI) mellékhatást okoz.

a Teeritromicin molekula egy 14 tagú lakton gyűrűből áll, két deoxiszugar csoporttal (lásd az alábbi ábrát).1,2 az eritromicin-kezelés leggyakoribb mellékhatásai a gastrointestinalis (GI) természetűek, és a következőkből állnak: hasmenés, hányinger, hányás és hasi görcsök.3 Az eritromicin savas környezetben gyenge stabilitást mutat, és orális adagolás után gyorsan lebomlik intermediatemetabolitokká.,3 ezen metabolitok egyike,a 8,9-anhidro-6,9-hemiketal intermedier, motilin-receptor agonistaként szolgál, amelyről ismert, hogy növeli a perisztaltikát, és számos közös GI-mellékhatást okoz.

Clarithromycinand azitromicin vagy szintetikus analógok eritromicin, kidolgozott 1990sin törekszik, hogy javítsa a káros hatás profil macrolideantibiotics., A klaritromicin az eritromicin-molekula prototípusának metilezett hidroxilcsoportját tartalmazza6, míg az azitromicin egy 15 tagú gyűrűből áll, metil szubsztituált nitrogénnel a thekarbonilcsoport helyett (lásd az alábbi ábrákat). A klaritromicin és az azitromicin szerkezeti felépítése jobb savstabilitást biztosít.1-3, 7 ASA eredmény, kevesebb hemiketal intermedier képződik, és a GI-hatások általában kevésbé hangsúlyosak ezekkel a szerekkel.3

  1. MacDougallC. 55. fejezet. Fehérjeszintézis gátlók és egyéb antibakteriális szerek., In: Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman ” a terápia farmakológiai alapja. 12. Szerk. New York: McGraw-Hill;2011.
  2. DeckDH, Winston LG, Winston LG. 44. fejezet. Tetraciklinek, makrolidok,klindamicin, kloramfenikol, Sztreptograminok, & Oxazolidinonok. In: Katzung BG, MastersSB, Trevor aj, eds. Basic & Klinikai farmakológia. 12. Szerk. New York: McGraw-Hill; 2012.
  3. ZuckermanJM, Qamar F, Bono BR., Macrolides, ketolides, and glycylcyclines: azithromycin,clarithromycin, telithromycin, tigecycline. Infect Dis Clin North Am. 2009Dec;23(4):997-1026.
  4. GalliganJJ, Vanner S. Basic and clinical pharmacology of new motility promoting agents.Neurogastroenterol Motil. 2005 Oct;17(5):643-53.
  5. Abu-GharbiehE, Vasina V, Poluzzi E, De Ponti F. Antibacterial macrolides: a drug class witha complex pharmacological profile. Pharmacol Res. 2004 Sep;50(3):211-22.
  6. SharkeyKA, Wallace JL. Chapter 46., Bél motilitási és WaterFlux-rendellenességek kezelése; antiemetikumok; epe-és hasnyálmirigy-betegségben alkalmazott szerek. In: BruntonLL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman ‘ s the PharmacologicalBasis of Therapeutics. 12. Szerk. New York: McGraw-Hill; 2011. Elérhető Május 13,2013.
  7. BlondeauJM. A makrolidok fejlődése és szerepe a fertőző betegségekben. Szakértői Véleményharmacother. 2002 augusztus;3 (8): 1131-51.