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Informazioni sulla molecola di caffeina-Proprietà chimiche e fisiche

Molecola di caffeina C8H10N4O2

Cosa c’è nel caffè?

Molecole presenti nei chicchi di caffè. La caffeina è un composto alcaloide xantina che agisce come stimolante negli esseri umani. La caffeina è talvolta chiamata guaranina quando si trova nel guaranà, mateina quando si trova nel compagno e teina quando si trova nel tè. Si trova nelle foglie e nei fagioli della pianta del caffè, nel tè, nello yerba mate e nelle bacche di guaranà, e in piccole quantità nel cacao, nella noce di cola e nell’agrifoglio Yaupon., Nel complesso, la caffeina si trova nei fagioli, nelle foglie e nei frutti di oltre 60 piante, dove agisce come un pesticida naturale che paralizza e uccide alcuni insetti che si nutrono di loro. La caffeina è uno stimolante del sistema nervoso centrale (SNC), che ha l’effetto di allontanare temporaneamente la sonnolenza e ripristinare la vigilanza. Le bevande contenenti caffeina, come caffè, tè, bevande analcoliche e bevande energetiche godono di grande popolarità: la caffeina è la sostanza psicoattiva più consumata al mondo. In Nord America, il 90% degli adulti consuma caffeina ogni giorno., Molte fonti naturali di caffeina contengono anche miscele ampiamente variabili di altri alcaloidi della xantina, compresi gli stimolanti cardiaci teofillina e teobromina e altre sostanze come i polifenoli che possono formare complessi insolubili con la caffeina..

Proprietà chimiche e fisiche della caffeina

PROPRIETÀ GENERALI

Densità e fase 1.,2 g/cm³, solid
Solubility in water Slightly soluble
Other solvents Soluble in ethyl acetate, chloroform, pyrimidine, pyrrole, tetrahydrofuran solution; moderately soluble in alcohol, acetone; slightly soluble in petroleum ether, ether, benzene.
Melting Point 237 °C
Boiling point 178 °C (sublimes)
Acidity (pKa 10.,4 (40 °C)

P\PERICOLI

Pericolo Principale Può essere fatale se inalato, ingerito o assorbito attraverso la pelle.

Fonti

La caffeina è un alcaloide vegetale, trovato in numerose specie vegetali, dove agisce come un pesticida naturale che paralizza e uccide alcuni insetti che si nutrono di loro., Le piante contenenti caffeina più comunemente usate sono caffè, tè e in una certa misura cacao. Altre, meno comunemente utilizzate, fonti di caffeina includono le piante yerba mate e guaranà ¡, che vengono talvolta utilizzate nella preparazione di tè e bevande energetiche. Due dei nomi alternativi della caffeina, mateine e guaranine, sono derivati dai nomi di queste piante.

La fonte primaria di caffeina al mondo è il chicco di caffè (il seme della pianta del caffè), da cui viene preparato il caffè., Il contenuto di caffeina nel caffè varia ampiamente a seconda del tipo di chicco di caffè e del metodo di preparazione utilizzato; anche i chicchi all’interno di un determinato cespuglio possono mostrare variazioni di concentrazione. In generale una porzione di caffè varia da circa 40 milligrammi per un solo colpo (30 millilitri) di espresso di varietà arabica a circa 100 milligrammi per caffè a goccia forte. Generalmente, il caffè scuro-arrosto ha meno caffeina che gli arrosti più leggeri perché il processo di torrefazione riduce il contenuto della caffeina del fagiolo. Il caffè Arabica normalmente contiene meno caffeina rispetto alla varietà robusta., Il caffè contiene anche tracce di teofillina, ma nessuna teobromina.

Il tè è un’altra fonte comune di caffeina. Il tè di solito contiene circa la metà della caffeina per porzione del caffè, a seconda della forza della birra. Alcuni tipi di tè, come il nero e l’oolong, contengono un po ‘ più di caffeina rispetto alla maggior parte degli altri tè. Il tè contiene piccole quantità di teobromina e livelli leggermente più alti di teofillina rispetto al caffè. La preparazione ha un impatto significativo sul tè e il colore è un indicatore molto scarso del contenuto di caffeina., Tè come il gyokuro giapponese verde, ad esempio, contengono molto più caffeina di tè molto più scuri come lapsang souchong, che ha molto poco.— Il cioccolato derivato dal cacao contiene una piccola quantità di caffeina. Il cioccolato è uno stimolante debole, che è principalmente dovuto al suo contenuto di teobromina e teofillina. Contiene troppo poco di questi composti per una porzione ragionevole per creare effetti negli esseri umani che sono alla pari con il caffè. Una tipica porzione da 28 grammi di una barretta di cioccolato al latte ha circa la stessa caffeina di una tazza di caffè decaffeinato.,

La caffeina è anche un ingrediente comune di bevande analcoliche come la cola, originariamente preparata con noci di cola. Le bevande analcoliche contengono in genere da 10 a 50 milligrammi di caffeina per porzione. Al contrario, le bevande energetiche come Red Bull contengono fino a 80 milligrammi di caffeina per porzione. La caffeina in queste bevande o proviene dagli ingredienti utilizzati o è un additivo derivato dal prodotto della decaffeinizzazione o dalla sintesi chimica., Il guaranà, un ingrediente principale delle bevande energetiche, contiene grandi quantità di caffeina con piccole quantità di teobromina e teofillina in un eccipiente a lento rilascio naturale.

Storia d’uso

Gli esseri umani hanno consumato caffeina fin dall’età della pietra. I primi popoli hanno scoperto che masticare i semi, la corteccia o le foglie di alcune piante aveva gli effetti di alleviare la fatica, stimolare la consapevolezza e elevare l’umore. Solo molto più tardi è stato scoperto che l’effetto della caffeina è stato aumentato macerando tali piante in acqua calda., Molte culture hanno leggende che attribuiscono la scoperta di tali piante a persone che vivono molte migliaia di anni fa.

Secondo una leggenda popolare mongola, l’imperatore della Cina Shennong, noto per aver regnato in circa 3.000 AC, scoprì casualmente che quando alcune foglie cadevano nell’acqua bollente, ne risultava una bevanda profumata e ristoratrice. Shennong è anche menzionato nel Cha Jing di Lu Yu, un famoso lavoro iniziale sul tema del tè.

La storia antica del caffè è oscura, ma un mito popolare fa risalire la sua scoperta all’Etiopia, dove ha origine la Coffea arabica., Secondo questo mito, un caproaio di nome Kaldi osservò capre che diventavano euforiche e insonni di notte dopo aver sfogliato gli arbusti del caffè e, dopo aver provato le bacche che le capre avevano mangiato, sperimentarono la stessa vitalità. La prima menzione letteraria di caffè può essere un riferimento a Bunchum nelle opere del 9 ° secolo medico persiano al-Razi. Nel 1587, Malaye Jaziri compilò un’opera che ripercorreva la storia e le controversie legali del caffè, intitolata “Umdat al safwa fi hill al-qahwa”., In questo lavoro, Jaziri ha registrato che uno Sceicco, Jamal-al-Din al-Dhabhani, mufti di Aden, fu il primo ad adottare l’uso del caffè nel 1454, e che nel 15 ° secolo i sufi dello Yemen usavano abitualmente il caffè per rimanere svegli durante le preghiere.

Verso la fine del 16 ° secolo, l’uso del caffè fu registrato da un residente europeo in Egitto, e in questo periodo entrò in uso generale nel Vicino Oriente. L’apprezzamento del caffè come bevanda in Europa, dove era conosciuto per la prima volta come “vino arabo”, risale al 17 ° secolo., Durante questo periodo furono fondate “caffetterie”, le prime aperte a Costantinopoli e Venezia. In Gran Bretagna, i primi caffè furono aperti a Londra nel 1652, a St Michael’s Alley, Cornhill. Presto divennero popolari in tutta l’Europa occidentale e giocarono un ruolo significativo nelle relazioni sociali nei secoli XVII e XVIII.

La noce di cola, come la bacca di caffè e la foglia di tè, sembra avere origini antiche. Viene masticato in molte culture dell’Africa occidentale, individualmente o in un contesto sociale, per ripristinare la vitalità e alleviare i morsi della fame., Nel 1911, kola divenne il centro di uno dei primi timori per la salute documentati quando il governo degli Stati Uniti sequestrò 40 barili e 20 fusti di sciroppo di Coca-Cola a Chattanooga, nel Tennessee, sostenendo che la caffeina nella sua bevanda era “dannosa per la salute”. Il 13 marzo 1911, il governo ha avviato gli Stati Uniti contro., Quaranta barili e venti fusti di Coca-Cola, sperando di costringere Coca-Cola a rimuovere la caffeina dalla sua formula facendo affermazioni esagerate, come ad esempio che l’uso eccessivo di Coca-Cola a una scuola femminile ha portato a “freaks notturni selvatici, violazioni delle regole del college e proprietà femminili, e anche immoralità.”Anche se il giudice si è pronunciato a favore della Coca-Cola, due disegni di legge sono stati introdotti alla Camera dei Rappresentanti degli Stati Uniti nel 1912 per modificare il Pure Food and Drug Act, aggiungendo caffeina alla lista di sostanze “che formano l’abitudine” e “deleterie” che devono essere elencate sull’etichetta di un prodotto.,

Le prime testimonianze dell’uso del cacao provengono da residui trovati in un antico vaso Maya datato al 600 AC. Nel Nuovo Mondo, il cioccolato veniva consumato in una bevanda amara e piccante chiamata xocoatl, spesso condita con vaniglia, pepe del Cile e achiote. Xocoatl è stato creduto per combattere la fatica, una credenza che è probabilmente attribuibile al contenuto di teobromina e caffeina. Il cioccolato era un importante bene di lusso in tutta la Mesoamerica precolombiana, e le fave di cacao erano spesso usate come valuta.

Il cioccolato fu introdotto in Europa dagli spagnoli e divenne una bevanda popolare nel 1700., Hanno anche introdotto l’albero del cacao nelle Indie Occidentali e nelle Filippine. Era usato nei processi alchemici, dove era conosciuto come fagiolo nero.

Il primo caffè in Europa fu aperto a Parigi nel 1800 da un franco-armeno di nome Pascal. Mercanti armeni hanno giocato nel ruolo nella storia più moderna del caffè e questo è il motivo per cui la regione di coltivazione del caffè in è chiamato la regione Armenia di Columbia.In 1819, il chimico tedesco Friedrich Ferdinand Runge isolato caffeina relativamente pura per la prima volta., Secondo una leggenda, lo fece per volere di Johann Wolfgang von Goethe.Oggi, il consumo globale di caffeina è stato stimato a 120.000 tonnellate all’anno, rendendolo la sostanza psicoattiva più popolare al mondo. Questo numero equivale a una porzione di una bevanda caffeina per ogni persona, al giorno. In Nord America, il 90% degli adulti consuma una certa quantità di caffeina al giorno.,

Farmacologia

La caffeina è un sistema nervoso centrale e stimolante metabolico, e viene utilizzato sia ricreativo e medico per ridurre l’affaticamento fisico e ripristinare la vigilanza mentale quando si verifica insolita debolezza o sonnolenza. La caffeina stimola il sistema nervoso centrale prima ai livelli più alti, con conseguente maggiore vigilanza e veglia, più veloce e più chiaro flusso di pensiero, maggiore attenzione, e una migliore coordinazione generale del corpo, e più tardi a livello del midollo spinale a dosi più elevate., Una volta all’interno del corpo, ha una chimica complessa e agisce attraverso diversi meccanismi come descritto di seguito.

Metabolismo

La caffeina viene metabolizzata nel fegato in tre metaboliti primari: paraxantina (84%), teobromina (12%) e teofillina (4%) La caffeina viene completamente assorbita dallo stomaco e dall’intestino tenue entro 45 minuti dall’ingestione. Dopo l’ingestione è distribuito in tutti i tessuti del corpo ed è eliminato dalla cinetica del primo ordine., L’emivita della caffeina, il tempo necessario affinché il corpo elimini la metà della quantità totale di caffeina consumata in un dato momento varia ampiamente tra gli individui in base a fattori quali l’età, la funzionalità epatica, la gravidanza, alcuni farmaci concomitanti e il livello di enzimi nel fegato necessari per il metabolismo della caffeina. Negli adulti sani, l’emivita della caffeina è di circa 3-4 ore. Nelle donne che assumono contraccettivi orali questo è aumentato a 5-10 ore, e nelle donne in gravidanza l’emivita è di circa 9-11 ore., La caffeina può accumularsi in individui con grave malattia del fegato quando la sua emivita può aumentare fino a 96 ore. Nei neonati e nei bambini piccoli, l’emivita può essere più lunga che negli adulti; l’emivita in un neonato può arrivare fino a 30 ore. Altri fattori come il fumo possono ridurre l’emivita della caffeina.,

la Caffeina è metabolizzato nel fegato dal sistema enzimatico citocromo P450 ossidasi (in particolare, l’isoenzima 1A2) in tre dimethylxanthines metaboliche, che hanno i loro propri effetti sul corpo:

  • Paraxanthine (84%) Ha l’effetto di aumentare la lipolisi, portando a glicerolo elevata e livelli di acidi grassi liberi nel plasma sanguigno.
  • La teobromina (12%) dilata i vasi sanguigni e aumenta il volume delle urine. La teobromina è anche il principale alcaloide nel cacao e quindi nel cioccolato.,
  • La teofillina (4%) Rilassa la muscolatura liscia dei bronchi ed è usata per trattare l’asma. La dose terapeutica di teofillina, tuttavia, è molte volte superiore ai livelli raggiunti dal metabolismo della caffeina.

Ciascuno di questi metaboliti viene ulteriormente metabolizzato e quindi escreto nelle urine.

Meccanismo d’azione della caffeina nel cervello

La principale modalità di azione della caffeina è come antagonista dei recettori dell’adenosina nel cervello.,

La caffeina agisce attraverso molteplici meccanismi che coinvolgono sia l’azione sui recettori e sui canali della membrana cellulare, sia l’azione intracellulare sulle vie del calcio e del CAMP. In virtù della sua struttura purinica può agire su alcuni degli stessi obiettivi di nucleosidi e nucleotidi correlati all’adenosina, come la superficie cellulare P1 GPCRs per l’adenosina, così come il recettore Ryanodine intracellulare che è l’obiettivo fisiologico del cADPR (ribosio ADP ciclico) e cAMP-fosfodiesterasi (cAMP-PDE). Sebbene l’azione sia agonistica in alcuni casi, è antagonista in altri., Fisiologicamente, tuttavia, l’azione della caffeina è improbabile a causa dell’aumentata apertura di RyR, in quanto richiede una concentrazione plasmatica superiore al dosaggio letale. L’azione è molto probabilmente attraverso i recettori dell’adenosina.

La principale modalità di azione della caffeina è come antagonista dei recettori dell’adenosina nel cervello. La molecola di caffeina è strutturalmente simile all’adenosina e si lega ai recettori dell’adenosina sulla superficie delle cellule senza attivarle (un meccanismo d’azione” antagonista”). Vedi i file Jsmol della molecola di caffeina rispetto all’adenosina. Pertanto, la caffeina agisce come un inibitore competitivo., La riduzione dell’attività dell’adenosina si traduce in un aumento dell’attività del neurotrasmettitore dopamina, che rappresenta in gran parte gli effetti stimolanti della caffeina. La caffeina può anche aumentare i livelli di adrenalina / adrenalina, possibilmente attraverso un meccanismo diverso. L’uso acuto di caffeina aumenta anche i livelli di serotonina, causando cambiamenti positivi nell’umore.

L’inibizione dell’adenosina può essere rilevante nelle sue proprietà diuretiche., Poiché l’adenosina è nota per restringere preferenzialmente le arteriole afferenti del glomerulo, la sua inibizione può causare vasodilatazione, con un aumento del flusso sanguigno renale (RBF) e della velocità di filtrazione glomerulare (GFR). Questo effetto, chiamato inibizione competitiva, interrompe un percorso che normalmente serve a regolare la conduzione nervosa sopprimendo i potenziali post-sinaptici. Il risultato è un aumento dei livelli di adrenalina e noradrenalina / noradrenalina rilasciati attraverso l’asse ipotalamo-ipofisi-surrene., L’epinefrina, la naturale risposta endocrina a una minaccia percepita, stimola il sistema nervoso simpatico, portando ad un aumento della frequenza cardiaca, della pressione sanguigna e del flusso sanguigno ai muscoli, ad una diminuzione del flusso sanguigno alla pelle e agli organi interni e ad un rilascio di glucosio da parte del fegato.

La caffeina è anche un noto inibitore competitivo dell’enzima cAMP-fosfodiesterasi (cAMP-PDE), che converte l’AMP ciclico (cAMP) nelle cellule nella sua forma non ciclica, consentendo al cAMP di accumularsi nelle cellule., AMP ciclico partecipa alla cascata di messaggistica prodotta dalle cellule in risposta alla stimolazione da epinefrina, quindi bloccando la sua rimozione la caffeina intensifica e prolunga gli effetti dell’epinefrina e dei farmaci simili all’epinefrina come l’anfetamina, la metanfetamina o il metilfenidato. L’aumento delle concentrazioni di cAMP nelle cellule parietali provoca una maggiore attivazione della protein chinasi A (PKA) che a sua volta aumenta l’attivazione di H+/K+ ATPasi, con conseguente aumento della secrezione acida gastrica da parte della cellula.,

La caffeina (e teofillina) può diffondersi liberamente nelle cellule e provoca il rilascio intracellulare di calcio (indipendente dal calcio extracellulare) dalle riserve di calcio nel reticolo endoplasmatico(ER). Questo rilascio è solo parzialmente bloccato dal blocco del recettore Ryanodine con ryanodine, dantrolene, rutenio rosso e procaina (quindi può coinvolgere il recettore ryanodine e probabilmente alcuni canali di calcio aggiuntivi), ma completamente abolito dopo l’esaurimento del calcio di ER da inibitori di SERCA come Thapsigargin (TG) o acido ciclopiazonico (CPA)., L’azione della caffeina sul recettore della ryanodina può dipendere sia dalle concentrazioni citosoliche che da quelle luminali di Ca2+. A bassa concentrazione millimolare di caffeina, la probabilità aperta del canale RyR (Po) è significativamente aumentata principalmente a causa di un accorciamento della durata dello stato chiuso. A concentrazioni > 5 mm, la caffeina apre RyRs anche a picomolar cytosolic Ca2+ e aumenta drammaticamente il tempo aperto del canale in modo che il rilascio di calcio è più forte anche di un potenziale d’azione può generare., Questa modalità di azione della caffeina è probabilmente dovuta alla mimica dell’azione del metabolita fisiologico del NAD chiamato cADPR (ribosio ADP ciclico) che ha un’azione potenziante simile sui recettori della ryanodina.

La caffeina può anche inibire direttamente il raddrizzatore ritardato e le correnti K+ di tipo A e attivare l’afflusso di plasmalemmal Ca2+ in alcuni neuroni vertebrati e invertebrati.

I metaboliti della caffeina contribuiscono agli effetti della caffeina. La teobromina è un vasodilatatore che aumenta la quantità di ossigeno e il flusso di nutrienti al cervello e ai muscoli., La teofillina, il secondo dei tre metaboliti primari, agisce come un rilassante muscolare liscio che colpisce principalmente i bronchioli e agisce come un cronotropo e inotropo che aumenta la frequenza cardiaca e l’efficienza. Il terzo derivato metabolico, la paraxantina, è responsabile di un aumento del processo di lipolisi, che rilascia glicerolo e acidi grassi nel sangue da utilizzare come fonte di carburante dai muscoli.,

Effetti se assunto con moderazione

La quantità precisa di caffeina necessaria per produrre effetti varia da persona a persona a seconda delle dimensioni corporee e del grado di tolleranza alla caffeina. Ci vuole meno di un’ora per la caffeina per iniziare a colpire il corpo e una dose lieve svanisce in tre o quattro ore. Il consumo di caffeina non elimina la necessità di dormire: riduce solo temporaneamente la sensazione di essere stanchi.

Con questi effetti, la caffeina è un ergogenico: aumentando la capacità di lavoro mentale o fisico., Uno studio condotto nel 1979 ha mostrato un aumento del 7% della distanza pedalata per un periodo di due ore in soggetti che consumavano caffeina rispetto ai test di controllo. Altri studi hanno raggiunto risultati molto più drammatici; uno studio particolare di corridori addestrati ha mostrato un aumento del 44% nella resistenza “race-pace”, così come un aumento del 51% nella resistenza in bicicletta, dopo un dosaggio di 9 milligrammi di caffeina per chilogrammo di peso corporeo. L’ampia spinta mostrata nei corridori non è un caso isolato; ulteriori studi hanno riportato effetti simili. Un altro studio ha trovato 5.,5 milligrammi di caffeina per chilogrammo di massa corporea hanno portato i soggetti a pedalare il 29% in più durante i circuiti ad alta intensità.

Problemi respiratori nei neonati prematuri, apnea della prematurità, sono talvolta trattati con caffeina citrata, che è disponibile solo su prescrizione medica in molti paesi. Una riduzione della displasia broncopolmonare è stata dimostrata nei neonati prematuri trattati con regimi di terapia con caffeina citrato. Si ipotizza che questa riduzione della displasia broncopolmonare sia legata ad una riduzione dell’esposizione alla pressione positiva delle vie aeree., L’unico rischio a breve termine associato a questo trattamento è una riduzione temporanea dell’aumento di peso durante la terapia.

Mentre relativamente sicuro per gli esseri umani, la caffeina è notevolmente più tossico per alcuni altri animali come cani, cavalli e pappagalli a causa di una capacità molto più povera di metabolizzare questo composto. La caffeina ha un effetto molto più significativo sui ragni, ad esempio, rispetto alla maggior parte degli altri farmaci.,ct common food and drugs

Product Serving size Caffeine per serving (mg) Caffeine tablet 1 tablet 200 Excedrin tablet 1 tablet 65 Coffee, brewed 240 mL (8 US fl oz) 135* Coffee, decaffeinated 240 mL (8 US fl oz) 5* Coffee, espresso 57 mL (2 US fl oz) 100* Red Bull 240 mL (8.,2 US fl oz) 80 Soft drink, Coca-Cola Classic 355 mL (12 US fl oz) 34 Atomic Rush 255 mL (7 US fl oz) 100 Tea, green 240 mL (8 US fl oz) 15 Tea, leaf or bag 240 mL (8 US fl oz) 50 * Estimated average caffeine content per serving. Actual content varies according to preparation.,

Poiché la caffeina è principalmente un antagonista del sistema nervoso centrale recettori per il neurotrasmettitore adenosina, i corpi degli individui che consumano regolarmente caffeina adattarsi alla continua presenza di un farmaco, in sostanziale aumento del numero di recettori dell’adenosina nel sistema nervoso centrale. Questo aumento del numero dei recettori dell’adenosina rende il corpo molto più sensibile all’adenosina, con due conseguenze primarie., In primo luogo, gli effetti stimolanti della caffeina sono sostanzialmente ridotti, un fenomeno noto come adattamento alla tolleranza. In secondo luogo, poiché queste risposte adattive alla caffeina rendono gli individui molto più sensibili all’adenosina, una riduzione dell’assunzione di caffeina aumenterà efficacemente i normali effetti fisiologici dell’adenosina, causando sintomi di astinenza indesiderati negli utenti tolleranti.,

Poiché l’adenosina, in parte, serve a regolare la pressione sanguigna causando vasodilatazione, gli effetti aumentati dell’adenosina causano la dilatazione dei vasi sanguigni della testa, portando ad un eccesso di sangue nella testa e causando mal di testa e nausea. Una ridotta attività delle catecolamine può causare sensazione di stanchezza e sonnolenza. Una riduzione dei livelli di serotonina quando l’uso di caffeina viene interrotto può causare ansia, irritabilità, incapacità di concentrazione e diminuita motivazione ad iniziare o completare le attività quotidiane; in casi estremi può causare depressione lieve.,

i sintomi di Astinenza — possibilmente tra cui mal di testa, irritabilità, incapacità di concentrarsi, e lo stomaco aches— possono comparire entro 12 a 24 ore dopo la sospensione dell’assunzione di caffeina, il picco a circa 48 ore, e di solito durano da uno a cinque giorni – che rappresenta il tempo necessario per il numero di recettori dell’adenosina nel cervello per tornare “normali” livelli, non influenzato dal consumo di caffeina. La caffeina provoca un eccesso di rilascio di acidi dello stomaco durante l’ingestione.Quando in ritiro i livelli di acido dello stomaco diminuiscono sostanzialmente e possono causare alcuni dolori di stomaco in alcune persone.,I dolori normalmente durano tra 24-48 ore e possono essere confusi con la stitichezza.Gli analgesici, come l’aspirina, possono alleviare i sintomi del dolore, così come una piccola dose di caffeina. Più efficace è una combinazione di un analgesico e una piccola quantità di caffeina.

Questo non è l’unico caso in cui la caffeina aumenta l’efficacia di un farmaco. La caffeina rende antidolorifici 40% più efficace nell’alleviare il mal di testa e aiuta il corpo ad assorbire i farmaci mal di testa più rapidamente, portando sollievo più veloce. Per questo motivo, molti farmaci per il mal di testa da banco includono la caffeina nella loro formula., Viene anche usato con ergotamina nel trattamento dell’emicrania e del mal di testa a grappolo, nonché per superare la sonnolenza causata da antistaminici

Uso eccessivo

La caffeina è un farmaco che in grandi quantità, soprattutto per un lungo periodo di tempo, può portare a una condizione chiamata “caffeinismo.”Il caffeinismo di solito combina la dipendenza fisica con una vasta gamma di spiacevoli condizioni fisiche e mentali tra cui nervosismo, irritabilità, ansia, tremore, spasmi muscolari (iperreflessia), insonnia e palpitazioni cardiache., (Sotto una rigida definizione di dipendenza, che significa un processo di uso crescente, “dipendenza da caffeina” sarebbe un termine più descrittivo. Tuttavia, sotto la definizione ampiamente accettata “modello cronico di comportamento che è percepito come difficile da smettere”, si può dire che la caffeina crea dipendenza.) Inoltre, poiché la caffeina aumenta la produzione di acido gastrico, un uso elevato nel tempo può portare a ulcere peptiche, esofagite erosiva e malattia da reflusso gastroesofageo., Tuttavia, poiché entrambi i caffè “regolari” e decaffeinati hanno anche dimostrato di stimolare la mucosa gastrica e aumentare la secrezione acida dello stomaco, la caffeina non è probabilmente l’unico componente del caffè responsabile.

Ci sono quattro disturbi psichiatrici indotti dalla caffeina riconosciuti dal Manuale diagnostico e statistico dei disturbi mentali, Quarta edizione: intossicazione da caffeina, disturbo d’ansia indotto dalla caffeina, disturbo del sonno indotto dalla caffeina e disturbo correlato alla caffeina non altrimenti specificato (NOS).,

Intossicazione da caffeina

Un sovradosaggio acuto di caffeina, di solito superiore a 250 milligrammi (più di 2-3 tazze di caffè preparato), può provocare uno stato di sovrastimolazione del sistema nervoso centrale chiamato intossicazione da caffeina. I sintomi di intossicazione da caffeina possono includere irrequietezza, nervosismo, eccitazione, insonnia, arrossamento del viso, aumento della minzione, disturbi gastrointestinali, spasmi muscolari, un flusso vagante di pensiero e parola, battito cardiaco irregolare o rapido e agitazione psicomotoria.

In caso di sovradosaggio estremo, può verificarsi la morte., La dose letale mediana (LD50) di caffeina è di 192 milligrammi per chilogrammo nei ratti. La LD50 della caffeina dipende dal peso e dalla sensibilità individuale e si stima che sia di circa 150-200 milligrammi per chilogrammo di massa corporea, circa 140-180 tazze di caffè per un adulto medio assunto entro un periodo di tempo limitato che dipende dall’emivita. Anche se raggiungere la dose letale con la caffeina sarebbe eccezionalmente difficile con il caffè normale, ci sono stati segnalati decessi per overdose di pillole di caffeina.,

Il trattamento dell’intossicazione da caffeina grave è generalmente di supporto, fornendo un trattamento dei sintomi immediati, ma se il paziente ha livelli sierici molto elevati di caffeina, può essere necessaria la dialisi peritoneale, l’emodialisi o l’emofiltrazione.

Ansia e disturbi del sonno

L’uso eccessivo a lungo termine di caffeina può provocare una serie di disturbi psichiatrici. Due di questi disturbi riconosciuti dall’APA sono il disturbo del sonno indotto dalla caffeina e il disturbo d’ansia indotto dalla caffeina.,Nel caso di disturbi del sonno indotti dalla caffeina, un individuo ingerisce regolarmente alte dosi di caffeina sufficienti a indurre un disturbo significativo nel sonno, sufficientemente grave da giustificare l’attenzione clinica.

In alcuni individui, le grandi quantità di caffeina possono indurre ansia abbastanza grave da richiedere attenzione clinica. Questo disturbo d’ansia indotto dalla caffeina può assumere molte forme, dall’ansia generalizzata, agli attacchi di panico, ai sintomi ossessivo-compulsivi o anche ai sintomi fobici., Poiché questa condizione può imitare i disturbi mentali organici, come il disturbo di panico, il disturbo d’ansia generalizzato, il disturbo bipolare o persino la schizofrenia, un certo numero di professionisti medici ritiene che le persone intossicate dalla caffeina siano regolarmente mal diagnosticate e inutilmente medicate quando il trattamento per la psicosi indotta dalla caffeina sarebbe semplicemente quello di trattenere ulteriore caffeina. Uno studio del British Journal of Addiction ha concluso che il caffeinismo, sebbene raramente diagnosticato, può affliggere fino a una persona su dieci della popolazione.,

Estrazione di caffeina pura

L’estrazione di caffeina è un importante processo industriale e può essere eseguita utilizzando diversi solventi. Benzene, cloroformio, tricloroetilene e diclorometano sono stati tutti utilizzati nel corso degli anni ma per ragioni di sicurezza, impatto ambientale, costo e sapore, sono stati sostituiti dai seguenti metodi principali:

Estrazione dell’acqua

I chicchi di caffè sono immersi nell’acqua., L’acqua, che contiene non solo caffeina ma anche molti altri composti che contribuiscono al sapore del caffè, viene quindi passata attraverso il carbone attivo, che rimuove la caffeina. L’acqua può quindi essere rimessa con i chicchi ed evaporata a secco, lasciando il caffè decaffeinato con un buon sapore. I produttori di caffè recuperano la caffeina e la rivendono per l’uso in bevande analcoliche e medicinali.,

Estrazione supercritica di anidride carbonica

L’anidride carbonica supercritica è un eccellente solvente non polare per la caffeina (così come molti altri composti organici) ed è più sicuro dei solventi organici utilizzati per l’estrazione della caffeina. Il processo di estrazione è semplice: la CO2 viene forzata attraverso i chicchi di caffè verde a temperature superiori a 31,1 °C e pressioni superiori a 73 atm. In queste condizioni, la CO2 è in uno stato” supercritico”: ha proprietà gassose che le permettono di penetrare in profondità nei fagioli ma anche proprietà liquide che dissolvono il 97-99% della caffeina., La CO2 carica di caffeina viene quindi spruzzata con acqua ad alta pressione per rimuovere la caffeina. La caffeina può quindi essere isolata mediante adsorbimento di carbone (come sopra) o per distillazione, ricristallizzazione o osmosi inversa.

Estrazione con solventi organici non pericolosi

I solventi organici come l’acetato di etile presentano molto meno rischi per la salute e l’ambiente rispetto ai solventi clorurati e aromatici precedentemente utilizzati. I prodotti di idrolisi dell’acetato di etile sono etanolo e acido acetico, entrambi non pericolosi in piccole quantità., Un altro metodo consiste nell’utilizzare oli di trigliceridi ottenuti da fondi di caffè esaurito.

Benefici della caffeina in Alzheimer e demenza ad esordio lento

Studi recenti hanno dimostrato che la caffeina e il caffè possono ritardare l’insorgenza dell’Alzheimer, anche negli anziani che hanno già una qualche forma di demenza lieve. Sembra che la caffeina funzionachiudendo l’infiammazione nel cervello, in particolare i recettori dell’adenosina, che possono iniziare una reazione a catena che inizia il declino cognitivo della mente.

Il caffè può avere un effetto così positivo sull’infiammazione nel cervello, anche negli adulti di età superiore ai 65 anni., Quegli individui che avevano un livello più alto di caffeina nel sangue, sono stati trovati per evitare o ritardare l’insorgenza dell’Alzheimer..

” Abbiamo scoperto un nuovo segnale che attiva l’infiammazione cerebrale associata a malattie neurodegenerative e la caffeina sembra bloccarne l’attività. Questa scoperta potrebbe portare a farmaci che potrebbero invertire o inibire il deterioramento cognitivo lieve”, ha detto Gregory Freund, professore nella U del College of Medicine di I e membro della U della Divisione di Scienze nutrizionali di I.cfr. riferimento 57.