L’aspirina viene preparata per sintesi chimica dall’acido salicilico, attraverso acetilazione con anidride acetica. Il peso molecolare dell’aspirina è 180,16 g / mol. È inodore, incolore a cristalli bianchi o polvere cristallina.

L’aspirina è un farmaco antinfiammatorio non steroideo orale (FANS) che viene rapidamente assorbito dallo stomaco e dall’intestino tenue., È un FANS non selettivo in quanto inibisce irreversibilmente sia gli enzimi della cicloossigenasi (COX) coinvolti nella conversione dell’acido arachidonico in prostaglandine e trombossane3.

Le prostaglandine si trovano in tutto il corpo e sono fatte per aiutare a gestire lesioni o infezioni. Le prostaglandine upregulate la sensibilità dei recettori del dolore. Come meccanismo di controllo, agiscono localmente nel sito di sintesi che limita l’estensione della loro attività. Sono anche ripartiti rapidamente dal corpo., Gli enzimi che producono prostaglandine sono cicloossigenasi – 1 (COX-1) e cicloossigenasi-2 (COX-2), hanno ruoli diversi e sono ampiamente dispersi in tutto il tessuto corporeo. Cox-1 ha un ruolo protettivo per il rivestimento dello stomaco e COX-2 è coinvolto nel dolore e nell’infiammazione. L’aspirina si lega e acetila serina (un aminoacido utilizzato dal corpo per produrre proteine) residui nel sito attivo degli enzimi cicloossigenasi, portando a una ridotta produzione di prostaglandine. Questo a sua volta media l’effetto dell’aspirina di infiammazione e dolore ridotti nei tessuti colpiti., Inoltre, l’aspirina agisce sulle prostaglandine nell’ipotalamo per ripristinare e ridurre una temperatura corporea elevata. È importante sottolineare che l’aspirina non diminuisce la temperatura corporea normale1, 2, 3.

Dal punto di vista cardiovascolare anche l’aspirina ha un ruolo importante: il trombossano A2 (TXA2) è un lipide che stimola la formazione di nuove piastrine e aumenta l’aggregazione piastrinica. L’aspirina inibisce la produzione di trombossano A2 (TXA2) interrompendo la conversione dell’acido arachidonico in TXA2., Questo effetto dell’aspirina è mediato tramite l’inibizione della COX-1 all’interno delle piastrine e aiuta a impedire alle piastrine di attaccarsi l’una all’altra o alle placche all’interno dell’arteria riducendo quindi il rischio di formazione di coaguli di sangue (trombo) all’interno del flusso sanguigno. In questo modo l’aspirina può aiutare a ridurre il rischio di infarto miocardico futuro (MI) o stroke1,3.

Nel cancro, si ritiene che l’aspirina abbia un impatto su una serie di vie di segnalazione del cancro e possa indurre o sovraregolare i geni soppressori del cancro3.,

Poiché l’aspirina è un inibitore non selettivo della COX – 1 e della COX – 2, così come i suoi benefici effetti analgesici, antinfiammatori, anti-piastrinici e antipiretici, il suo uso può anche causare lo sviluppo di ulcera peptica e sanguinamento gastrico. L’assunzione di aspirina e alcol insieme può aumentare il rischio di sanguinamento gastrico 1,3.

All’interno del corpo, l’aspirina viene convertita nel suo metabolita attivo salicilato. Questo accade principalmente nel fegato. La concentrazione di picco di salicilato nel plasma avviene circa 1-2 ore dopo l’ingestione. L’escrezione dal corpo è principalmente attraverso il rene., L’urina alcalina accelera l’escrezione di aspirina. Ci vogliono circa 48 ore per espellere completamente un’aspirina. L’emivita dell’aspirina nel flusso sanguigno è di 13-19 minuti e l’emivita del suo metabolita salicilato è di circa 3,5-4,5 ore. L’inibizione dell’aspirina di COX-1 si traduce in una ridotta aggregazione piastrinica per la durata media della vita di 7-10 giorni delle piastrine1.

Esiste una somiglianza strutturale del 60% tra i siti attivi COX-1 e COX-2: il sito attivo della COX-2 è più grande e ciò consente al precursore delle prostaglandine, l’acido arachidonico, di essere in grado di bypassare le molecole di aspirina a dosi più basse., Pertanto, è necessaria una dose più elevata di aspirina per i suoi effetti analgesici e antinfiammatori rispetto alla sua azione antipiastrinale1. Il fatto che gli enzimi COX-1 e COX-2 abbiano diversi livelli di sensibilità all’aspirina e recuperino la loro attività cicloossigenasi dopo l’aspirina a tassi diversi aiuta a spiegare i diversi regimi di dosaggio per le aspirine che variano le indicazioni cliniche1.

L’aspirina non deve essere usata nei bambini in quanto può produrre una rara ma pericolosa sindrome di Reye con conseguente coma e danni al fegato che possono rivelarsi fatali1,3.,

Alcune interazioni farmacologiche possono verificarsi quando l’aspirina viene somministrata con altri medicinali. L’aspirina può spostare i farmaci dai loro siti di legame plasmatico e in questo modo può aumentare gli effetti dei farmaci anticoagulanti e degli ipoglicemizzanti orali. Può anche inibire la secrezione di urato e dovrebbe essere evitato in gout3.