Skeletal Muscle Relaxants

Skeletal muscle relaxants such as cyclobenzaprine (Flexeril), chlorzoxazone (Paraflex), carisoprodol (Soma), methocarbamol (Robaxin, Robaxisal), tizanidine (Zanaflex), and baclofen (Lioresal) are believed to exert their mechanism of action primarily within the brain and, in some cases, spinal motor neurons. Cyclobenzaprine, structurally related to first-generation TCAs, inhibits the reuptake of NE in the locus coeruleus and inhibits descending serotonergic pathways in the spinal cord., 後者の効果は脊髄のアルファ運動ニューロンに対する抑制的な効果をもたらすかもしれません、減らされた発火およびmonosynapticおよびpolysynaptic脊髄反射の減少に終って。 チザニジンはα-2アドレナリン受容体における弱いアゴニストとして作用し、脊髄運動ニューロンにおけるシナプス前阻害を増強する。 カリソプロドール、鎮静催眠性メプロバメートの前駆体は、下行網状形成および脊髄における介在ニューロン活性を遮断することによって筋弛緩を生じると考えられている。, Baclofenは頭脳のGABA-Bの受容器を活動化させ、頭脳および脊髄両方の興奮性神経伝達物質の解放を減らします。 バクロフェンはまた、脊髄における物質Pの放出を阻害することによって作用する。 筋けいれんに加えて、筋弛緩剤ダントロレン、バクロフェン、およびチザニジンは、けいれんに有効であることが示されている。

長年にわたって行われた多数の研究は、筋肉痛に関連する状態における様々な骨格筋弛緩剤を評価してきた（表53.4）。, 頚椎および腰椎脊髄筋けいれん患者におけるシクロベンザプリンを評価する三つの別々の無作為化試験は、短期フォローアップで有効性を示した。65-67これらの研究の二つでは、66、67シクロベンザプリンはジアゼパムよりも優れていた。 メタ分析の検討はcyclobenzaprineが処置の最初の4日間の筋肉痙攣と関連付けられるLBPのための偽薬より有効、特にであることが分りました。,68しかし、最近の無作為化研究では、急性LBPを呈する救急部患者にシクロベンザプリンまたはオキシコドン/アセトアミノフェンを添加すると、退院後1週間機能が改善されないことがわかった。69別の無作為化プラセボ対照試験では、TMD患者においてシクロベンザプリンがプラセボおよびクロナゼパムの両方よりも効果的であることが判明した。70ノートのうち、急性筋痙攣患者における用量応答を評価した二つのランダム化、比較試験は、2つのことを発見しました。,シクロベンザプリンの一日あたり5mg三回はプラセボよりも優れていなかったが、毎日5mg三回は一日あたり10mg三回に相当していた。71

おそらく即時放出製剤よりも耐容性が高いシクロベンザプリンの延長放出製剤は、24時間の用量間隔中に持続的な血漿濃度レベルを示した無作為化、二重盲検、二期間、クロスオーバー研究で試験された。 主な副作用には傾眠（10％）、口渇（58％）、めまい（19％）、頭痛（17％）が含まれていました。,72

TMDにおけるカリソプロドール治療を評価する二重盲検プラセボ対照試験では、治療群と対照群の間に差は認められなかった。73しかし、より最近の多施設無作為化、二重盲検、プラセボ対照、並列グループ研究では、カリソプロドールは、プラセボと比較したときに、腰の急性、痛みを伴う筋痙攣を有する患者において有意な疼痛緩和を提供することが見出された。 別の二重盲検、偽薬対照試験はcarisoprodolの代謝物質であるmeprobamateと扱われるTMDの主観的なフィードバックの重要な改善を報告しました。,74

急性腰椎および頚部傍脊椎筋痙攣患者で行われた二つの無作為化二重盲検試験は、チザニジンがジアゼパムに匹敵する痛みの軽減を提供したが、脊髄可動性の増加と関連していたことがわかった。75,76別のプラセボ対照研究は、チザニジンが腰椎椎間板手術後の痛みを伴う筋肉痙攣を有する患者に有効であることを見出した。TTHを治療するためのチザニジンの有効性を決定する77の研究は、いくつかの、78、79が、すべてではない、80が有効性を示すと、矛盾する結果をもたらし,

SCI関連痙攣における髄腔内バクロフェンの使用を支持する強固な証拠がある。81-83多発性硬化症に関連する痙性の経口薬に関しては、いくつかの対照研究が経口バクロフェンに対する利益を示している。84チザニジンについては、ほとんどが有効性を示しているが、すべての研究ではない。84痙性および筋骨格状態のための筋弛緩剤の使用に関する系統的レビューにおいて、Chou et al. チザニジンとバクロフェンが同様に有効であるという公正な証拠があったと結論づけた。85