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ポリトリム

10月 28, 2020 by admin

一般名：ポリミキシンB硫酸およびトリメトプリム硫酸
剤形：点眼液

医学的にDrugs.com.Last updated on May1,2019.

概要
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Polytrim説明

Polytrim®（polymyxin b sulfate and trimethoprim眼科用溶液、USP）は、局所眼科用の滅菌抗菌溶液です。それに4.0から6のpHがあります。,2および270から310mOsm/kgの浸透圧。

化学名：

トリメトプリム硫酸、2,4-ジアミノ-5-（3,4,5-トリメトキシベンジル）ピリミジン硫酸は、分子量678.72および以下の構造式を有する白色、無臭、結晶性粉末である：

ポリミキシンB硫酸は、成長によって生成されるポリミキシンB1およびB2の硫酸塩である。バチルス-ポリミクサ（prazmowski）migula（fam。バクテリア科）。これは、無水ベースで計算されたmg当たり6,000ポリミキシンB単位以上の効力を有する。, 構造式は次のとおりである：

活性物質：ポリミキシンb硫酸10,000単位/mL;1mg/mLに相当する硫酸トリメトプリム。防腐剤:塩化ベンザルコニウム0.04mg/mL。 Inactives:浄化された水;塩化ナトリウム;そして硫酸。またpHを調節するために水酸化ナトリウムを含むかもしれません。

Polytrim-臨床薬理学

Trimethoprimはいろいろ好気性のグラム陽性およびグラム陰性の眼の病原体に対して活動的な総合的な抗菌性の薬剤です。, トリメトプリムは、酵素ジヒドロ葉酸レダクターゼに結合し、可逆的に阻害することによって、ジヒドロ葉酸からのテトラヒドロ葉酸の産生をブロックする。従ってこの結合は対応する哺乳類の酵素のためのより細菌の酵素のために強く、核酸および蛋白質の細菌の生合成と選択式に干渉します。

環状リポペプチド抗生物質であるポリミキシンBは、様々なグラム陰性生物、特に緑膿菌に対して殺bacterである。, それは、膜のリン脂質成分と相互作用することによって、細菌細胞膜の透過性を増加させる。

血液サンプルは、11人のヒトボランティアから20分、1時間および3時間の点眼後、2mgのトリメトプリムおよび10,000単位のポリミキシンB/mLを含む点眼液の眼に点眼後に得られた。ピーク血清濃度は約0.03μg/mLのトリメトプリムおよび1単位/mLのポリミキシンBであった。,

微生物学：in vitro研究では、Polytrim®の抗感染成分が、眼の外部感染を引き起こすことができる以下の細菌病原体に対して活性であることが実証されている：

トリメトプリム：黄色ブドウ球菌および表皮ブドウ球菌、pyogenes連鎖球菌、faecalis連鎖球菌、肺炎球菌、インフルエンザ菌、Haemophilus aegyptius、Escherichia coli、klebsiella pneumoniae、プロテウスミラビリス（インドール陰性）、尋常性プロテウス（インドール陽性）、enterobacter Aerogenesおよびserratia marcescens。,

Polymyxin B: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes and Haemophilus influenzae.

Indications and Usage for Polytrim

Polytrim® Ophthalmic Solution is indicated in the treatment of surface ocular bacterial infections, including acute bacterial conjunctivitis, and blepharoconjunctivitis, caused by susceptible strains of the following microorganisms: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Haemophilus influenzae and Pseudomonas aeruginosa.,*

*この器官系におけるこの生物の有効性は、10未満の感染で研究された。

禁忌

ポリトリム®眼科用溶液は、その成分のいずれかに対する既知の過敏症を有する患者には禁忌である。

警告

眼への注射のためではありません。 Polytrim®に対する感度反応が起こった場合は、使用を中止してください。 Polytrim®の眼の解決は眼のneonatorumの予防法か処置のために示されません。,

注意事項

一般：

他の抗菌製剤と同様に、長期間使用すると、真菌を含む非感受性生物の過増殖を引き起こす可能性があります。重感染が起こった場合は、適切な治療を開始する必要があります。

患者のための情報:

目、指、または他の源からの材料とアプリケーターの先端を汚染することを避けて下さい。この予防措置は、滴の無ilityを維持する場合に必要である。

赤み、刺激、腫れや痛みが持続するか、または増加した場合は、すぐに使用を中止し、医師に連絡してください。, 患者は目の細菌感染の印そして徴候があればコンタクトレンズを身に着けないように助言されるべきです。

発癌、突然変異誘発、繁殖力の障害：

発癌：発癌性を評価するための動物における長期研究は、ポリミキシンb硫酸またはトリメトプリムを用い変異誘発：トリメトプリムは、Amesアッセイにおいて非変異誘発であることが実証された。, 二つの研究室での研究では、培養チャイニーズハムスター卵巣細胞において、経口投与後のヒト血漿レベルの約500倍の濃度で染色体損傷は検出されず、これらの同じ細胞における経口投与後のヒト血漿レベルの約1,000倍の濃度では、いずれかの研究室で低レベルの染色体損傷が誘発された。変異原性を評価するための研究は、ポリミキシンB硫酸を用いて行われていない。,

生殖能力の障害：ポリミキシンB硫酸は、馬の精子の運動性を損なうことが報告されているが、男性または女性の生殖能力への影響は不明である。

生殖能力または一般的な生殖能力に対する悪影響は、男性では70mg/kg/日、女性では14mg/kg/日と高い経口投与量でトリメトプリムを与えられたラット

妊娠：

催奇形性効果

動物の生殖研究は、ポリミキシンb硫酸を用いて行われていない。, ポリミキシンB硫酸が妊婦に投与されたときに胎児の害を引き起こす可能性があるか、または生殖能力に影響を与える可能性があるかどうかは

トリメトプリムは、ヒト用量の40倍の経口用量で与えられた場合、ラットにおいて催奇形性であることが示されている。いくつかのウサギの研究では、胎児の損失（死んだおよび再吸収されたおよび不正な概念）の全体的な増加は、ヒトの治療用量の6倍の経口用量と関連,

妊婦におけるトリメトプリムの使用に関する大きな十分に制御された研究はないが、BrumfittとPursellは、遡及的研究で、母親がスルファメトキサゾールと組み合わせてプラセボまたは経口トリメトプリムのいずれかを受けた186妊娠の結果を報告した。先天性異常の発生率は、プラセボを受けた人では4.5％（3の66）、トリメトプリムおよびスルファメトキサゾールを受けた人では3.3％（4の120）であった。最初の妊娠中に母親が薬を受け取った10人の子供に異常はなかった。, 別の調査では、BrumfittおよびPursellはまた母が受胎時またはその直後に口頭trimethoprimおよびsulfamethoxazoleを受け取った35人の子供の生来の異常を見つけませんでした。

trimethoprimは葉酸代謝を妨げる可能性があるため、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中にtrimethoprimを使用すべきである。,

非経口原性効果：妊娠の最後の三分の一から始まり、分娩および授乳を続ける70mg/kg/日の用量でラットにトリメトプリムを経口投与したところ、妊娠または子犬の成長および生存に有害な影響を及ぼさなかった。

授乳中の母親：

この薬物がヒト乳中に排泄されるかどうかは知られていない。多くの薬物がヒト乳中に排泄されるため、Polytrim®眼科用溶液を授乳中の女性に投与する場合は注意が必要です。,

小児用：

2ヶ月未満の小児における安全性および有効性は確立されていない（警告を参照）。

老人の使用：

高齢者と他の成人患者の間で安全性または有効性に全体的な違いは観察されていない。

有害反応

Polytrim®点眼液に対する最も頻繁な有害反応は、発赤、灼熱感、刺すような、および/またはかゆみの増加からなる局所刺激である。これは点滴注入で、48時間以内に、または延長使用といつでも起こるかもしれません。, ふたの浮腫、むずむず、高められた赤み、引き裂くこと、および/またはcircumocular発疹から成っているhypersensitivity反作用の多数のレポート光感受性は口頭trimethoprimを取っている患者で報告されました。