薬物レベル

レボノルゲストレルは、ラセミ体ノルゲストレルの活性異性体である合成プロゲスチンである。 それはラセミ混合物として重量ベースで二回として強力であると考えられています。

母体レベル。 完全に母乳育児と産後8週の女性は、毎日30mcgの用量で単独で、または毎日150mcgまたは250mcgの用量でエストロゲン含有経口避妊薬で経口レボノルゲストレルを与えられた。, 五女性は、母乳サンプル収集の前に10日間、各用量を受けました。 30mcg用量では、授乳前ミルク（<0.05mcg/L）または授乳後ミルク（<0.1mcg/L）のすべての女性において、投与後3-23時間 150mcg用量では、ミルク中の最高レベルは、それぞれ3時間後にフォアミルクおよびハインドミルクレベルが0.34および0.54mcg/Lであり、レベルはそれぞれ0.11および0.17mcg/Lに減少し、投与後23時間であった。, 250mcg用量では、ミルク中の最高レベルは、それぞれ3時間後にフォアミルクおよびハインドミルクレベルが0.51および1.05mcg/Lであり、レベルはそれぞれ0.22および0.38mcg/Lに減少し、投与後23時間であった。 著者らは、完全に母乳育児された乳児は、母乳中で毎日0.4-0.5mcg、または総（体重調整されていない）母体用量の約0.1％を受け取ると推定した。

十分に確立された授乳（正確な時間産後は記載されていない）を持つ二人の女性は、毎日レボノルゲストレルの150mcgを含む経口避妊薬を与えられました。, それぞれに使用の日の間の線量の後の2つの機会10から12時間に測定される母乳のレベルが6そして20ありました。 レボノルゲストレルミルクレベルの平均は0.18mcg/L（範囲0.135から0.223mcg/L）であった。

ミルクレボノルゲストレルレベルは、4ヶ月後に開始された経口レボノルゲストレル50または150mcgの毎日の摂取後の女性で測定しました3産後。 ピークミルクレボノルゲストレルレベルは1と3時間の間に発生し、0.06-0.2mcg/L50mcg用量後と0.35-0.45mcg/L150mcg用量後の範囲にあった。, 50mcg投与後、ミルクレベルは、投与後4時間までに検出不可能（<0.05mcg/L）に低下した。 150mcg投与後、ミルクレベルは投与後0.35時間で約4mcg/Lに低下し、次の2時間そこにとどまった。

産後6-20週で、10人の女性は30mcgのレボノルゲストレルを含む単一の錠剤を受け、別の15人の女性は250mcgのレボノルゲストレルを含む組み合わせ 投与後2-2.5時間で、前乳試料を採取した。, 母親は乳児を母乳育児し、後乳サンプルを採取した。 2つの試料をアッセイのためにプールした。 30mcg投与後、ミルクレベルは平均0.05mcg/L（範囲0.03から0.076mcg/L）を平均し、250mcg投与後、ミルクレベルは平均0.64mcg/L（範囲0.3から1.3mcg/L）を平均した。

11.1週の産後（範囲6および12週）を平均する十二母乳育児の女性は、経口的にレボノルゲストレルの1.5mgの単回投与を受けました。 次の72時間にわたって血液および乳試料を得た。 レボノルゲストレルのピークミルクレベルは3発生しました。,線量の後の9時間;ミルクのレベルは26時間のミルクの平均半減期と落ちました。 ミルク中の平均濃度は、最初の日に1.7mcg/L、二日目に0.4mcg/L、投与後三日目に0.2mcg/Lであった。 著者らは、完全に母乳育児された乳児は、最初の1.6時間でレボノルゲストレルの2.3mcg、第二の24時間で0.2mcg、および投与後の第三の24時間で2.2mcgを受けると推定した。

幼児レベル。, 8週齢の乳児は、母親が250mcgのレボノルゲストレルを含む組み合わせ経口避妊薬を服用していたが、母体投与後5時間、看護後2時間（すなわち、ピークミルクレベルの時に看護された）を測定した血漿レベルを有していた。 血漿レベルは0.058および0.115mcg/Lの2乳児であった。 母親が毎日30mcgを服用していた第三の幼児は、検出できなかった（<0.005mcg/L）血漿レボノルゲストレルを持っていた。 著者らは、これらの結果は、乳児がレボノルゲストレルを代謝することができ、乳児血しょう中に蓄積が起こらないことを示していると結論した。,

産後6-20週で、10人の女性は30mcgのレボノルゲストレルを含む単一の錠剤を受け、別の15人の女性は250mcgのレボノルゲストレルを含む組み合わせ 投与後2-2.5時間で、母親は乳児を母乳育児し、乳児の血清サンプルは母体投与後1.5-2時間後に約4時間で採取した。 30および250mcg用量後の幼児血清レベルは、それぞれ0.019および0.078mcg/Lを平均した。 これらのレベルは、それぞれ2％および1％であり、投与後2-2.5時間で引き出されたピーク母体血清レベルの。,

三十母親は30mcg経口レボノルゲストレル錠剤を毎日5週間受け取った。 テンは産後4週で始まり、10は産後12週で始まり、10は産後24週で始まりました。 アッセイおよび血清試料サイズの制限のために，母性療法の第一および第五週間中に母乳育児の一部から血清試料を得た。 乳児の血清レベルに基づいて、著者らは、薬物の吸収は産後12週まで大きくなく、代謝は産後24週まで十分に発達していないと結論付けた。, 異常で不完全な血液サンプリングスキームは、この研究の結果にいくつかの疑問を投げかける。