CLINICAL PHARMACOLOGY

Mechanism Of Action

Mupirocin is an RNA synthetase inhibitor antibacterial .

Pharmacokinetics

Absorption

Systemic absorption of mupirocin through intact humanskin is minimal., ムピロシンの全身吸収は、バクトロバンクリームを毎日3回5日間様々な皮膚病変に適用した後、長さ10cm以上または100cm2の面積で16人の成人（29歳から60歳）および10人の子供（3歳から12歳）にわたって研究された。 いくつかの全身吸収は尿中の代謝産物であるモニン酸の検出によって証明されるように観察された。この試験からのデータは、成人（被験者の90％）と比較して小児（被験者の44％）における経皮吸収のより頻繁な発生を示したが、小児における観察された尿中濃度（0.07to1。,MLあたり3mcg）は、成人集団において観察された範囲（0.08-10.03mcg/mL）内である。 一般に、経皮吸収の程度に続く複数の投薬は、成人および小児では最小限であるように見える。

他の局所製品とのバクトロバンクリームの同時適用の効果は研究されていない。

Elimination

7人の健康な成人男性の被験者で行われた試験では、ムピロシンの静脈内投与後の除去半減期は、ムピロシンで20-40分、モニン酸で30-80分であった。,

代謝：静脈内または口腔投与に続いて、ムピロシンは急速に代謝される。 主要代謝産物であるモニン酸は抗菌活性を示さない。

排泄：モニン酸は主に腎排excretionによって排除される。

特別集団

腎障害：ムピロシンの薬物動態は、腎不全の個体では研究されていない。

微生物学

ムピロシンは、生物Pseudomonas fluorescensを用いた発酵によって産生されるRNA合成酵素阻害剤である。,

作用機序

ムピロシンは、細菌イソロイシル転移RNA（tRNA）合成酵素に特異的に結合することにより、細菌タンパク質合成を阻害する。

ムピロシンは、トピカル投与によって達成される濃度で殺bacterである。 Mupirocinは非常に蛋白質の区切られて（大きいより97%）であり、mupirocinの最低の抑制的な集中(MICs)に対する傷の分泌の効果は定められませんでした。,

耐性のメカニズム

ムピロシン耐性が発生すると、修飾されたイソロイシルtRNA合成酵素の産生、またはgenetictransferによる新しいイソロイシルtRNA合成酵素を媒介するプラスミドの獲得に起因する。 高levelplasmid媒介耐性（MIC≥512mcg/mL）は、黄色ブドウ球菌の分離株の数を増加させ、より高い周波数のインコアグラーゼ陰性ブドウ球菌と報告されている。 ムピロシン耐性は、メチシリン感受性ブドウ球菌よりもメチシリン耐性の頻度が高い。,

交差抵抗

その作用様式のために、ムピロシンは他のクラスの抗菌剤との交差耐性を示さない。

抗菌活性

ムピロシンは、in vitroおよび傾斜試験の両方で、黄色ブドウ球菌およびs.pyogenesの感受性イソレートに対して活性であることが示されている。 以下のin vitroデータ利用可能であるが、それらの臨床的意義は不明である。 ムピロシンは活性である表皮ブドウ球菌のほとんどの分離株に対して。,

感受性試験

高レベルのムピロシン抵抗性（≥512mcg/mL）は、多分標準的なディスク拡散またはブロス微希釈試験を用いて決定される。1,2メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）におけるムピロシン耐性の発生のために、標準化された方法を用いてムピロシンを使用する前にムピロシン感受性のためにMRSA集団をテストすることが適切である。3,4,5

臨床調査

treatmentofのための項目BACTROBANのクリームの効力二次に感染させた外傷性の皮膚損傷（例えば,、裂傷、縫合、および擦り傷は長さが10cmまたは総面積が100cm2以下）2ランダム化、二重盲検、二重ダミー臨床試験で経口セファレキシンのそれと比較した。 Theperプロトコル集団（成人および小児被験者を含む）におけるフォローアップでの臨床的有効率率は、バクトロバンクリーム（n=231）および経口セファレキシン（n=219）のための96.1％であった。 プロトコルごとの集団におけるフォローアップでの病原体の除菌率は、100％forbothバクトロバンクリームと経口セファレキシンであった。,

小児科

二次感染した皮膚病変試験では93人の小児被験者が2週間から16歳であったが、バクトロバンクリームで治療された人口では3人のみが2歳未満であった。 被験者は、10日間のトピカルバクトロバンクリーム3回または10日間の経口セファレキシン（250mg4回40kg以上の被験者または25mg/kg/日の経口サスペンション4回40kg以下の被験者に対してランダム化された）のいずれかにランダム化された。, 臨床efficacyatフォローアップ（7-12日後治療後）プロトコルごとの集団におけるバクトロバンクリームの97.7％（43の44）とセファレキシンの93.9％（46の49）であった。

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5. フィンレイ-ジェ、ミラー-ラ、プーパール-ジャ ムピロシンに対するブドウ球菌の感受性を試験するための解釈基準。 1997;41(5):1137-1139.