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진통제

Opioid 진통제

용어 opioid 채택되었으로 일반적으로 분류된 모든 사람들 에이전트를 공유하는 화학적 구조,위치 및 메커니즘의 행동과 생 opioid agonists(내 물질들을 생산 인간의 몸 안에). Opioid 물질을 포함하는 모든 자연 및 합성 화합물 밀접하게 관련된 모르핀,그들은 행동으로 작용제(셀룰러 활성제)또는 길항제(물질을 차단하는 조치의 작용제)., 하지만 이러한 관심 약물했다는 항상 높았기 때문에 그들의 가치의에 통증을 완화하기 때문에 문제가의 학대와 중독,관심을 심화에 1970 년대와 80 년대에 의해 발견에 대해 자연적으로 발생하는 morphinelike 물질,생 opioid neuropeptides.

모르핀

원시 모르핀.

미국 법무부

아편에서 분말을 건조의 주스는 양귀비 장 somniferum., 구두로 복용하면 아편은 수면을 일으키고 평화로운 복지 상태를 유도합니다. 그것의 사용은 적어도 바빌로니아 문명으로 거슬러 올라갑니다. 19 세기 초에 아편추출물이 발견되었을 포함한 20 개 이상의 뚜렷한 복잡한 유기 염기,라는 알칼로이드의 모르핀 코데인,그리고 파파 베린 가장 중요합니다. 이 순수한 알칼로이드는 치료학에서 조잡한 아편 추출물을 대체했습니다.

1950 년대에는 몇 가지 새로운 morphinelike 약물이 개발되었습니다., 의 증가에도 불구하고 화합물의 수에 대한 통증 완화,그러나,작은 것의 그들의 위치 및 메커니즘의 작업입니다. 첫 번째 실제적인 돌파구에서 나온 발견에 의해 신경과학자 존 W. 휴즈 Hans W.Kosterlitz 대학에서 애버딘,스코틀랜드에서 두 개의 강력한 자연적으로 발생하는 진통 pentapeptides(펩타이드 포함하는 다섯 연결된 아미노산 등)에서 추출한 돼지의 뇌입니다. 그들은이 화합물들을 엔케팔린이라고 불렀고,그 이후로 적어도 6 개가 더 많이 발견되었습니다., 엔돌핀이라고 불리는 더 큰 펩타이드가 분리되었으며,이들은 엔케팔린으로 분리 될 수있는 아미노산의 서열을 포함합니다. 엔케팔린에 의해 활성화되는 뇌 뉴런에는 적어도 세 가지 유형의 수용체가 있습니다. 모르핀과 그 응집제는 이들 수용체 중 하나 이상을 활성화시킴으로써 그 효과를 발휘하는 것으로 생각된다.

오피오이드 약물은 일반적인 수술 후 통증,심한 통증 및 기타 특정 상태의 치료에 유용합니다., Opioids 의 사용을 통증을 완화와 관련된 신장결석 또는 담석 아마도에 따라 달라는 그들의 능력에 영향을 미칠 opioid 수용체에서 이러한 조직 및 수축을 억제하는. 유사한 메커니즘에 의해,오피오이드는 또한 설사의 복부 조난 및 체액 손실을 완화시킬 수있다. 중앙 수용체 표시 계정의 기능을 위한 모르핀과 유사체를 억제하는 기침,효과 필요로 하는 것 보다 더 낮은 복용량 그 필요한 진통 있습니다., 저용량의 opioids 또한 사용에 대한 구제의 호흡 곤란 함께 제공되는 급성 심장기능에 의해 복잡하게 형성의 액체 폐.

일반적으로 사용되는 여러 가지 모르핀의 천연 또는 합성 유도체가 약물 치료제에 사용됩니다. 코데인,자연적으로 발생하는 아편의 알칼로이드 할 수 있는 합성,유용한 구강 진통제,특히와 함께 사용하면 아스피린., Meperidine 초기 합성 아날로그의 모르핀,에 판매되는 거래 이름 메롤,원래 있던 생각할 수 있을 제공하는 중요한 짧은 지속적인 진통하지 않기 때문에 중독의 단축된 시간의 작업 그러나,이러한 믿음을 입증했 false 입니다. 메타돈,합성 아편유사제의 진통,오랫동안 진통 효과(여섯 시간)복용 및 사용을 적당한 영향에서 철수의 헤로인 중독., 중 opioid 적 마약,록손 및 오래 지속되는 구두로 활동 버전,naltrexone,는 주로 사용되는 반전하는 모르핀 과다를 반대로 화학의 무감각을 다양한 원인을 포함하여 알코올 중독과 마취제를 주입할 수 있습니다. 오피오이드 과다 복용에서 이러한 약물은 주사 후 몇 분 이내에 회복을 제공합니다. 그러나 그들은 또한 아편 제에 중독 된 사람에게 심각한 금단 반응을 일으킬 수 있습니다.

오피오이드 약물의 주어진 용량의 효과는 강렬한 통증의 존재 하에서 반복 투여로 감소한다., 이 효과 상실을 관용이라고합니다. 증거는 내성이 약물에 대한 뇌의 반응의 변화로 인한 것이 아니라는 것을 암시합니다. 동물 전시 공차 모르핀 반복된 주사 후 친숙한 환경에서 쇼를 거의 또는 전혀 관용할 때 동일한 용량과 테스트를 위한 고통에서 감도를 새로운 환경입니다. 따라서 거의 확실하게 관용의 학습 된 측면이 있습니다. 이 반응성 상실의 기초가되는 세포 및 분자 메커니즘은 명확하지 않습니다., 물리적 의존하고 중독에서는 사람을 사용하여 정맥 관리 밀접하게 따라 역학의 약물 내성 증가,용량를 생성하는 데 필요한 심리적 효과하는 동안,관용 보호에 대한 뇌 호흡기 진정제의 작업은 약입니다. 에서 허용 개별적,강렬한 이상 반응할 수 있습에 의해 침전 관리 an opioid 길항근,따라서 공개에 동적인 내부의 균형 그 이전에 등장을 중화하는 두뇌의 반응을 opioids. 철수 응답의 징후(예:,,불안,진동,고도의 혈압,복통,그리고 hyperthemia)볼 수 있습의 흔적으로 활성화된 교감 신경계와 어느 정도는 극지만,일반적,흥분을 일으키는 반응이다.

플로이드 E. 블룸