CLINICAL PHARMACOLOGY

Mechanism Of Action

Mupirocin is an RNA synthetase inhibitor antibacterial .

Pharmacokinetics

Absorption

Systemic absorption of mupirocin through intact humanskin is minimal., 조직의 흡수 mupirocin 연구 했 followingapplication 의 BACTROBAN 크림을 매일 3 번 5 일 다양한 피부 lesionsgreater10cm 에 길이 또는 100cm2 에서 지역에서 16 성인(만 29 세이상 60)고 10 명의 아이들(3 세~12 세). 일부 전신 흡수는 소변에서 대사 산물 인 monic acid 의 검출에 의해 입증 된 바와 같이 보존되었습니다.에서 데이터 이 재판 표시 더 자주 발생한 경피 흡수에서 아이들(90%의 과목)에 비해 성인(44%ofsubjects);그러나,관찰 요 농도에서는 아이들(0.07to1.,1ml 당 3mcg)는 성인 인구에서 보존 된 범위(mL 당 0.08~10.03mcg)내에 있습니다. 일반적으로 경피 흡수의 정도다발 투약은 성인과 어린이에게 최소 인 것으로 보인다.

다른 국소 제품과 BACTROBANcream 의 동시 적용의 효과는 연구되지 않았다.

제거

에 시험에서 실시한 7 건강한 성인 남성과목,제거반 생활에 정의 관리 mupirocin 었 20to40 분 mupirocin30~80 분 monic 산입니다.,

신진 대사:정맥 주사 또는 경구 투여 후 mupirocin 은 빠르게 대사됩니다. 주요 대사 산물 인 monic acid 는 항균 활성을 나타내지 않습니다.

배설:Monic acid 는 주로 신장 배설에 의해 제거됩니다.

특수 집단

신장 손상:mupirocin 의 약물 동력학은 신장 기능 부전이있는 개인에서 연구되지 않았습니다.

미생물학

Mupirocin 은 유기체 Pseudomonas fluorescens 를 사용하여 발효에 의해 생성 된 rna 합성 효소 억제제 항균제입니다.,

작용 메카니즘

Mupirocin 은 박테리아 이소류실-전달 RNA(tRNA)신테타제에 특이적으로 결합하여 박테리아 단백질 합성을 억제한다.

Mupirocin 는 bytopical 행정에 의하여 달성된 농도에 살균성 입니다. Mupirocin 은 고 단백질 결합(97%이상)이며 mupirocin 의 최소 억제 농도(MICs)에 대한 상처 분비물의 효과는 결정되지 않았습니다.,

메커니즘의 저항

경우 mupirocin 저항가 발생하면,그것은 결과에서 theproduction 의 수정된 isoleucyl-tRNA 합성,인간의에 의하여,genetictransfer,플라스미드 중재는 새로운 isoleucyl-tRNA 합성. High-levelplasmid-mediated resistance(MIC≥512mcg/mL)는 S.aureus 의 분리 물의 증가와 더 높은 주파수 incoagulase-negative staphylococci 와 함께보고되었다. Mupirocin 저항성은 큰 것으로 발생합니다.메티 실린 감수성 포도상 구균보다 메티 실린 내성의 빈도.,

교차 저항

작용 방식으로 인해 mupirocin 은 다른 부류의 항균제와의 교차 저항성을 나타내지 않습니다.

항균 활동

Mupirocin 표시되어있습에 대한 활성화 susceptibleisolates S. 균과 S. 화농성연에서 모두,시험관 및 inclinical 니다. 다음과 같은 시험 관내 데이터가가능한 것이지만,그들의 임상 적 중요성은 알려지지 않았다. Mupirocin 은 활성화되어 있습니다.Staphylococcus epidermidis 의 대부분의 분리.,

민감성 테스트

높은 수준의 mupirocin 저항(≥512mcg/mL)어쩌면 결정 표준을 사용하여 디스크 확산 또는 국물 microdilution 테스트합니다.1,2 때문에 발생 mupirocin 저항에서 메티실린 내성 S. 균(MRSA),이는 적절한 테스트 MRSA 인구에 대한 mupirocinsusceptibility 사용하기 전에 mupirocin 사용하는 표준화된 방법입니다.3,4,5

임상 연구

효능의 국소 BACTROBAN 크림 treatmentof 이차 감염된 피부 외상 병변(예:,,열상,suturedwounds,그리고 마포하지 않 10cm 이상에 길이 또는 100cm2 에서 전체 영역)를 비교 구강 세팔 렉신에 2 무작위배정,이중맹검,더블 dummy 임상 시험이다. 임상 효능 요금에 따라에서 theper 프로토콜구(성인과 소아과목 포함)었 96.1%에 대한 BACTROBAN 크림(n=231)및 93.1%에 대한 구두 세팔 렉신(n=219). 당 프로토콜 집단에서 추적 관찰에서 병원체 박멸 속도는 bactroban 크림과 경구 cephalexin 에 대해 100%였다.,

Pediatrics

가 있었 93 소아과목년 2 주 16yearsenrolled 당에서 프로토콜 이차 감염된 피부병변이 시험,althoughonly3 젊었을 2 년 이상의 나이에 인구 처리 withBACTROBAN 크림입니다. 과목은 무작위로 10 일간의 topicalBACTROBAN 크림 3 시간 매일 또는 10 일이 구강 세팔 렉신(250mg4timesdaily 를 위한 과목보다 큰 40kg25mg kg 하루에 구두 suspensionin4 분할 투여를 위한 과목보다 작거나 같은 40kg)., 프로토콜 당 집단에서 임상 efficacyat 추적 관찰(치료 후 7 일에서 12 일)은 BACTROBAN cream 의 경우 97.7%(44 명 중 43 명),cephalexin 의 경우 93.9%(49 명 중 46 명)였다.<피>1. 임상 및 실험실 표준 연구소(CLSI). 항균 감수성 테스트를위한 성능 표준;25 번째 정보 보충. CLSI 문서 M100-S25. 임상 및 실험실 StandardsInstitute,950West Valley Rd.,모음곡 2500,웨인,PA19087,미국,2015.<피>2. Patel J,Gorwitz RJ 등. Mupirocin 저항. 임상상전염병. 2009; 49(6): 935-41.<피>3., 임상 및 실험실 표준 연구소(CLSI). 에어로빅으로 자라는 박테리아에 대한 항균 감수성 시험을 희석시키는 방법;승인 된 표준-열 번째 판. CLSI 문서 M07-A10. 임상 및 실험실 표준 연구소,950 웨스트 밸리로드,스위트 2500,웨인,펜실베니아 19087,미국,2015.<피>4. 임상 및 실험실 표준 연구소(CLSI). 항균성 디스크 확산 감수성 시험을위한 성능 표준;승인 된 표준-제 12 판. CLSI 문서 M02-A12., 임상 및 실험실 표준 연구소,950 웨스트 밸리로드,모음곡 2500,웨인,Pennsylvania19087,미국,2015.<피>5. 핀레이 제,밀러 라,푸 파르 자. Mupirocin 에 대한 포도상 구균의 감수성을 시험하기위한 해석 기준. 화학 요법 제 1997;41(5):1137-1139.