A química da aspirina | a Fundação Internacional da aspirina
aspirina é preparada por síntese química a partir do ácido salicílico, através da acetilação com anidrido acético. O peso molecular da aspirina é 180.16 g / mol. É um produto pulverulento cristalino inodoro, incolor a branco.
A aspirina é um fármaco anti-inflamatório não esteróide oral (AINE) que é rapidamente absorvido pelo estômago e pelo intestino delgado., É um AINE não selectivo, uma vez que inibe irreversivelmente ambas as enzimas ciclo-oxigenase (COX) envolvidas na conversão do ácido araquidónico em prostaglandinas e tromboxano3.as prostaglandinas são encontradas em todo o corpo e são feitas para ajudar a controlar lesões ou infecções. As prostaglandinas elevam a sensibilidade dos receptores da dor. Como mecanismo de controlo, actuam localmente no local de síntese, o que limita a extensão da sua actividade. Eles também são quebrados rapidamente pelo corpo., As enzimas que produzem prostaglandinas são a ciclooxigenase-1 (COX-1) e a ciclooxigenase-2 (COX-2), têm papéis diversos e são amplamente dispersos pelo tecido corporal. A Cox-1 tem um papel protector no revestimento do estômago e a COX-2 está envolvida na dor e inflamação. A aspirina liga-se a e acetilatos serina (um aminoácido utilizado pelo organismo para produzir proteínas) resíduos no local activo das enzimas ciclooxigenase, conduzindo a uma produção reduzida de prostaglandina. Isto, por sua vez, Media o efeito da aspirina de redução da inflamação e dor nos tecidos afetados., Além disso, a aspirina actua em prostaglandinas no hipotálamo para reiniciar e reduzir uma temperatura corporal elevada. Importante, a aspirina não diminui a temperatura corporal normal 1, 2, 3.
de uma perspectiva cardiovascular, a aspirina também tem um papel importante: o tromboxano A2 (TXA2) é um lípido que estimula a nova formação plaquetária e aumenta a agregação plaquetária. A aspirina inibe a produção de tromboxano A2 (TXA2) interrompendo a conversão do ácido araquidónico em txa2., Este efeito da aspirina é mediado através da inibição da COX – 1 nas plaquetas e ajuda a impedir que as plaquetas se colem umas às outras ou às placas dentro da artéria, reduzindo assim o risco de formação de coágulos sanguíneos (trombos) dentro da corrente sanguínea. Desta forma,a aspirina pode ajudar a reduzir o risco de futuro enfarte do miocárdio (em) ou stroke1, 3.no cancro, acredita-se que a aspirina tenha impacto em várias vias de sinalização do cancro e possa induzir ou aumentar o número de genes3.,
porque a aspirina é um inibidor não selectivo da COX-1 e da COX-2, bem como os seus efeitos analgésicos benéficos, anti-inflamatórios, anti-plaquetas e antipiréticos, o seu uso pode também resultar no desenvolvimento de úlceras pépticas e hemorragia gástrica. Tomar aspirina e álcool em conjunto pode aumentar o risco de hemorragia gástrica 1,3.
dentro do corpo, a aspirina é convertida no seu metabolito activo salicilato. Isto acontece principalmente no fígado. A concentração máxima de salicilato no plasma ocorre aproximadamente 1-2 horas após a ingestão. A excreção pelo organismo é principalmente através do rim., A urina alcalina acelera a excreção de aspirina. Demora cerca de 48 horas a excretar uma aspirina completamente. A semi-vida da aspirina na corrente sanguínea é de 13-19 minutos e a semi-vida do seu metabolito salicilato é de cerca de 3, 5-4, 5 horas. A inibição da COX-1 pela aspirina resulta numa agregação plaquetária reduzida para o tempo de vida médio de 7-10 dias de platelets1.
Existe uma semelhança estrutural de 60% entre os locais activos da COX-1 e da COX-2: o local activo da COX-2 é maior e isto permite que o precursor das prostaglandinas, ácido araquidónico, seja capaz de contornar as moléculas de aspirina em doses mais baixas., Portanto, é necessária uma dose mais elevada de aspirina para os seus efeitos analgésicos e anti-inflamatórios em comparação com a sua acção antiplaqueta1. O facto de as enzimas COX-1 e COX-2 terem níveis diferentes de sensibilidade à aspirina e recuperarem a sua actividade ciclooxigenase após a aspirina a taxas diferentes ajuda a explicar os diferentes regimes posológicos para as aspirinas, variando as indicações clínicas 1.a aspirina não deve ser utilizada em crianças,uma vez que pode produzir uma síndrome de Reye rara mas perigosa, resultando em coma e danos hepáticos que podem provar a fatal1, 3.,algumas interacções medicamentosas podem ocorrer quando a aspirina é administrada com outros medicamentos. A aspirina pode deslocar as drogas dos seus locais de ligação ao plasma e, desta forma, pode aumentar os efeitos das drogas anticoagulantes e hipoglicemiantes orais. Também pode inibir a secreção de urato e deve ser evitada na gota 3.