Cytochromes P450 (CYP) are a major source of variability in drug pharmacokinetics and response., Dos 57 cipós humanos putativamente funcionais, apenas cerca de uma dúzia de enzimas, pertencentes às famílias CYP1, 2 e 3, são responsáveis pela biotransformação da maioria das substâncias estranhas, incluindo 70-80% de todas as drogas em uso clínico. A maior formas expressas no fígado são CYPs 3A4, 2C9, 2C8, 2E1, e 1A2, enquanto 2A6, 2D6, 2B6, 2C19 e 3A5 são menos abundantes e CYPs 2J2, 1A1, e 1B1 são, principalmente, expressa extrahepatically., A expressão de cada CYP é influenciada por uma combinação única de mecanismos e fatores, incluindo polimorfismos genéticos, indução por xenobióticos, regulação por citocinas, hormônios e durante os estados da doença, bem como sexo, idade e outros. Multiallelic poliformismos genéticos, que dependem fortemente da etnia, desempenham um papel importante para a função de CYPs 2D6, 2C19, 2C9, 2B6, 3A5 e 2A6, e conduzir a distintas de farmacogenética fenótipos denominado como pobres, intermediário, extensa, e ultrarapid metabolizers., Para estes CYPs, a evidência de significado clínico relativamente a reacções adversas medicamentosas (Rams), eficácia do fármaco e necessidade de dose está a crescer rapidamente. Os polimorfismos nos CYPs 1A1, 1A2, 2C8, 2E1, 2J2 e 3A4 são geralmente menos preditivos, mas novos dados sobre o CYP3A4 mostram que existem variantes preditivas e que variantes adicionais nos genes reguladores ou na NADPH:citocromo P450 oxidoredutase (POR) podem ter uma influência., Aqui revisamos o progresso recente nos perfis de atividade metabólica de drogas, variabilidade interindividual e regulação da expressão, e o impacto funcional e clínico da variação genética na metabolização de drogas P450s.