läkemedelsnivåer

Levonorgestrel är ett syntetiskt progestin som är den aktiva isomeren av racemate norgestrel. Det anses vara dubbelt så potent på en viktbasis som den racemiska blandningen.

moderns nivåer. Femton kvinnor som helt ammar och 8 veckor postpartum gavs oralt levonorgestrel antingen ensam i en dos av 30 mcg dagligen eller i ett östrogenhaltigt oralt preventivmedel i en dos av 150 mcg eller 250 mcg dagligen., Fem kvinnor fick varje dos i 10 dagar före bröstmjölksprovsamling. Med 30 mcg-dosen var läkemedlet odetekterbart hos alla kvinnor i prenursing milk (<0,05 mcg/l) eller postnursing milk (<0,1 mcg/l) vid 3 till 23 timmar efter dosen. Med 150 mcg-dosen hittades de högsta nivåerna i mjölk 3 timmar efter dosen med foremilk och hindmilknivåer på 0,34 respektive 0,54 mcg / l; nivåerna minskade till 0,11 respektive 0,17 mcg/l vid 23 timmar efter dosen., Med 250 mcg-dosen hittades de högsta nivåerna i mjölk 3 timmar efter dosen med foremilk och hindmilk nivåer av 0.51 respektive 1.05 mcg/l; nivåerna minskade till 0.22 respektive 0.38 mcg/l vid 23 timmar efter dosen. Författarna uppskattade att fullt ammade spädbarn skulle få 0.4 till 0.5 mcg dagligen i bröstmjölk, eller ca 0.1% av den totala (inte viktjusterade) moderns dos.

två kvinnor med väletablerad laktation (exakt tid postpartum ej angivet) fick ett oralt preventivmedel innehållande 150 mcg levonorgestrel dagligen., Var och en hade bröstmjölknivåer uppmätta vid 2 tillfällen 10 till 12 timmar efter en dos mellan DAG 6 och 20 av användning. Medelvärdet av deras levonorgestrel mjölknivåer var 0.18 mcg/l (intervall 0.135 till 0.223 mcg / l).

mjölk levonorgestrel nivåer mättes i 4 kvinnor efter daglig intag av oralt levonorgestrel 50 eller 150 mcg började efter 3 månader postpartum. Toppmjölk levonorgestrel-nivåerna inträffade mellan 1 och 3 timmar och var i intervallet 0.06 till 0.2 mcg/l efter 50 mcg-dosen och 0.35 till 0.45 mcg/l efter 150 mcg-dosen., Efter 50 mcg-dosen sjönk mjölknivåerna till omätbara (<0.05 mcg/l) med 4 timmar efter dosen. Efter 150 mcg-dosen sjönk mjölknivåerna till Ca 0,35 mcg / l vid 4 timmar efter dosen och förblev där under de närmaste 2 timmarna.

vid 6 till 20 veckor efter postpartum fick 10 kvinnor enstaka tabletter innehållande 30 mcg levonorgestrel och ytterligare 15 kvinnor fick en enda tablett med ett kombinerat oralt preventivmedel innehållande 250 mcg levonorgestrel. Vid 2 till 2, 5 timmar efter dosen togs ett förmjölksprov., Mödrarna ammade sina spädbarn och sedan togs ett hindmilkprov. De två proverna samlades för analys. Efter 30 mcg-dosen var mjölknivåerna i genomsnitt 0.05 mcg/l (intervall 0.03 till 0.076 mcg/l); efter 250 mcg-dosen var mjölknivåerna i genomsnitt 0.64 mcg/l (intervall 0.3 till 1.3 mcg / l).

tolv ammande kvinnor i genomsnitt 11.1 veckor postpartum (intervall 6 och 12 veckor)fick en enstaka dos på 1.5 mg levonorgestrel Oralt. Blod – och mjölkprover erhölls under de närmaste 72 timmarna. Maximala mjölknivåer av levonorgestrel förekom 3.,Mjölknivåerna sjönk med en genomsnittlig halveringstid i mjölk på 26 timmar. Medelkoncentrationen i mjölk var 1,7 mcg/L under den första dagen, 0,4 mcg/l den andra dagen och 0,2 mcg / L på den tredje dagen efter dosen. Författarna uppskattade att ett helt ammande spädbarn skulle få 1,6 mcg levonorgestrel under de första 24 timmarna, 0,3 mcg under de andra 24 timmarna och 0,2 mcg under de tredje 24 timmarna efter dosen.

Spädbarnsnivåer., Två 8-veckors gamla spädbarn vars mödrar tog ett oralt preventivmedel i kombination innehållande 250 mikrogram levonorgestrel hade plasmanivåer uppmätta 5 timmar efter moderns dos och 2 timmar efter omvårdnad (dvs. omvårdnad vid tidpunkten för maximal mjölknivå). Plasmanivåerna var 0.058 och 0.115 mcg/l hos de 2 spädbarnen. Ett tredje spädbarn vars mor tog 30 mcg dagligen hade odetekterbar (<0.005 mcg/l) plasma levonorgestrel. Författarna drog slutsatsen att dessa resultat indikerar att spädbarnen kan metabolisera levonorgestrel och att ingen ackumulering sker i spädbarns plasma.,

vid 6 till 20 veckor efter postpartum fick 10 kvinnor enstaka tabletter innehållande 30 mcg levonorgestrel och ytterligare 15 kvinnor fick en enda tablett med ett kombinerat oralt preventivmedel innehållande 250 mcg levonorgestrel. Vid 2 till 2, 5 timmar efter dosen ammade mammorna sina spädbarn; spädbarns serumprover togs 1, 5 till 2 timmar senare vid ca 4 timmar efter moderns dos. Spädbarns serumnivåer efter 30 och 250 mcg doser i genomsnitt 0.019 och 0.078 mcg/L, respektive. Dessa nivåer var 2% respektive 1% av de maximala serumnivåerna hos modern som drogs 2 till 2, 5 timmar efter dosen.,

trettio mödrar fick 30 mcg orala levonorgestrel tabletter dagligen i 5 veckor. Tio började vid 4 veckor postpartum, 10 började vid 12 veckor postpartum och 10 började vid 24 veckor postpartum. På grund av begränsningar av analysens och serumprovets storlek erhölls serumprover från några av de ammade spädbarnen under de första och femte veckorna av moderterapi som representativa för hela gruppen. Baserat på spädbarn serumnivåer, författarna drog slutsatsen att absorptionen av läkemedlet var inte stor förrän 12 veckor postpartum och metabolism var inte väl utvecklad förrän 24 veckor postpartum., Det ovanliga och ofullständiga blodprovtagningssystemet tvivlar på resultaten av denna studie.