Skeletal Muscle Relaxants

Skeletal muscle relaxants such as cyclobenzaprine (Flexeril), chlorzoxazone (Paraflex), carisoprodol (Soma), methocarbamol (Robaxin, Robaxisal), tizanidine (Zanaflex), and baclofen (Lioresal) are believed to exert their mechanism of action primarily within the brain and, in some cases, spinal motor neurons. Cyclobenzaprine, structurally related to first-generation TCAs, inhibits the reuptake of NE in the locus coeruleus and inhibits descending serotonergic pathways in the spinal cord., Den senare effekten kan ha en hämmande effekt på Alfa – motorneuroner i ryggmärgen, vilket resulterar i minskad bränning och en minskning av monosynaptiska och polysynaptiska ryggradsreflexer. Tizanidin verkar som en svag agonist vid alfa-2 adrenerga receptorer, och förbättrar presynaptisk hämning vid spinal motoriska neuroner. Carisoprodol, en föregångare till det lugnande hypnotiska meprobamatet, tros producera muskelavslappning genom att blockera interneuronal aktivitet i den nedåtgående retikulära bildningen och ryggmärgen., Baklofen aktiverar GABA-B-receptorer i hjärnan och minskar frisättningen av excitatoriska neurotransmittorer i både hjärnan och ryggmärgen. Baclofen verkar också genom att hämma frisättningen av substans P i ryggmärgen. Förutom muskelspasmer har muskelavslappnande medel dantrolen, baclofen och tizanidin visat sig vara effektiva för spasticitet.

många studier som utförts under många år har utvärderat olika skelettmuskelavslappnande medel under förhållanden som är förknippade med muskelsmärta (tabell 53, 4)., Tre separata randomiserade studier som utvärderade cyklobenzaprin hos patienter med livmoderhals-och ländryggsmuskelspasmer visade effekt vid korttidsuppföljning.65-67 i två av dessa studier var 66,67 cyklobenzaprin överlägsen diazepam. En metaanalys visade att cyklobenzaprin är effektivare än placebo för LBP i samband med muskelspasmer, särskilt under de första 4 dagarna av behandlingen.,68 en nyligen randomiserad studie fann emellertid att tillägg av cyklobenzaprin eller oxikodon / acetaminofen hos akutmottagningspatienter som presenterade akut LBP inte förbättrade funktionen 1 vecka efter urladdning.En annan randomiserad, placebokontrollerad studie visade att cyklobenzaprin var effektivare än både placebo och klonazepam hos patienter med TMD.Två randomiserade, kontrollerade studier som utvärderade dosrespons hos patienter med akut muskelspasm fann att 2.,5 mg tre gånger per dag av cyklobenzaprin var inte bättre än placebo, medan 5 mg tre gånger dagligen motsvarade 10 mg tre gånger per dag.71

en formulering med förlängd frisättning av cyklobenzaprin, som förmodligen skulle tolereras bättre än preparat med omedelbar frisättning, testades i en randomiserad, dubbelblind, två-period, crossover-studie som visade kvarstående plasmakoncentrationsnivåer under ett 24-timmars dosintervall. De viktigaste biverkningarna var somnolens (10%), muntorrhet (58%), yrsel (19%) och huvudvärk (17%).,72

i en dubbelblind, placebokontrollerad studie som utvärderade carisoprodolbehandling i TMD, sågs ingen skillnad mellan behandlings-och kontrollgrupper.73 i en nyare multicenter, randomiserad, dubbelblind, placebokontrollerad parallellgruppstudie, konstaterades carisoprodol ge signifikant smärtlindring hos patienter med akut, smärtsam muskelspasm i nedre delen av ryggen jämfört med placebo. En annan dubbelblind, placebokontrollerad studie rapporterade en signifikant förbättring av subjektiv återkoppling i TMD som behandlades med meprobamat, vilket är en metabolit av carisoprodol.,74

två randomiserade, dubbelblinda studier utförda på patienter med akut ryggrads-och cervikal paravertebral muskelspasm visade att tizanidin gav jämförbar smärtlindring med diazepam, men var associerad med ökad spinal rörlighet.75,76 en annan placebokontrollerad studie visade att tizanidin var effektivt för patienter med smärtsam muskelspasma efter ländryggskivoperation.Studier som bestämmer effekten av tizanidin för behandling av TTH har givit motstridiga resultat,med ungefär 78,79 men inte alla,80 som visar effekt.,

det finns starka bevis som stöder användningen av intratekal baklofen i SCI-relaterad spasticitet.81-83 när det gäller orala medel för spasticitet i samband med multipel skleros har flera kontrollerade studier visat nytta för oral baklofen.84 för tizanidin har de flesta, men inte alla studier visat effekt.I en systematisk genomgång av användningen av muskelavslappnande medel för spasticitet och muskuloskeletala tillstånd, Chou et al. drog slutsatsen att det fanns rimliga bevis för att tizanidin och baclofen var lika effektiva.85