Aspirin framställs genom kemisk syntes från salicylsyra, genom acetylering med ättiksyraanhydrid. Molekylvikt av aspirin är 180.16 g/mol. Det är luktfritt, färglöst till vita kristaller eller kristallint pulver.

Aspirin är ett oralt icke-steroidalt antiinflammatoriskt läkemedel (NSAID) som absorberas snabbt från magen och tunntarmen., Det är ett icke-selektivt NSAID eftersom det irreversibelt hämmar både cyklooxygenas (COX) enzymer som är involverade i att omvandla arakidonsyra till prostaglandiner och tromboxan3.

prostaglandiner finns i hela kroppen och är gjorda för att hjälpa till att hantera skada eller infektion. Prostaglandiner uppreglera känsligheten hos smärtreceptorer. Som en kontrollmekanism agerar de lokalt på syntesplatsen vilket begränsar omfattningen av deras verksamhet. De bryts också ner snabbt av kroppen., De enzymer som producerar prostaglandiner är cyklooxygenas-1 (COX-1) och cyklooxygenas-2 (COX-2), de har olika roller och är allmänt spridda över hela kroppsvävnaden. Cox-1 har en skyddande roll för magslemhinnan och COX-2 är involverad i smärta och inflammation. Acetylsalicylsyra binder till och acetylates serin (en aminosyra som används av kroppen för att göra proteiner) restsubstanser i det aktiva området av cyklooxygenas enzymer, vilket leder till minskad produktion av prostaglandin. Detta medierar i sin tur aspirinets effekt av minskad inflammation och smärta i drabbade vävnader., Dessutom verkar aspirin på prostaglandiner i hypotalamus för att återställa och minska en förhöjd kroppstemperatur. Viktigt är att aspirin inte minskar normal kroppstemperatur1, 2, 3.

ur ett kardiovaskulärt perspektiv har aspirin också en viktig roll: tromboxan A2 (TXA2) är en lipid som stimulerar ny trombocytbildning och ökar trombocytaggregationen. Acetylsalicylsyra hämmar produktionen av tromboxan A2 (TXA2) genom att stoppa omvandling av arakidonsyra till TXA2., Denna aspirineffekt förmedlas via COX-1-hämning inom trombocyter och hjälper till att stoppa blodplättarna från att hålla fast vid varandra eller till plack i artären, vilket minskar risken för blodproppsbildning (trombusbildning) i blodflödet. På detta sätt acetylsalicylsyra kan minska risken för framtida hjärtinfarkt (MI) eller stroke1,3.

i cancer antas aspirin påverka ett antal cancersignaleringsvägar och kan inducera eller uppregulera cancersuppressorgen3.,

eftersom Aspirin är en icke – selektiv COX-1-och COX-2-hämmare, liksom dess fördelaktiga analgetiska, antiinflammatoriska, anti-trombocyter och antipyretiska effekter kan användningen också leda till utveckling av magsår och gastrisk blödning. Att ta aspirin och alkohol tillsammans kan öka risken för gastrisk blödning 1,3.

inuti kroppen omvandlas aspirin till dess aktiva metabolitsalicylat. Detta händer mestadels i levern. Maximal koncentration av salicylat i plasma uppträder ungefär 1-2 timmar efter intag. Utsöndring från kroppen är huvudsakligen genom njurarna., Alkalisk urin påskyndar utsöndringen av aspirin. Det tar ungefär 48 timmar att utsöndra ett aspirin helt. Halveringstiden för aspirin i blodflödet är 13-19 minuter och halveringstiden för dess metabolit salicylat är cirka 3, 5-4, 5 timmar. Aspirinets hämning av COX-1 resulterar i minskad trombocytaggregation för platelets1 med en genomsnittlig livslängd på 7-10 dagar.

det finns en 60% strukturell likhet mellan COX-1 och COX-2 aktiva ställen: den aktiva platsen för COX-2 är större och detta gör det möjligt för prekursorn av prostaglandiner, arakidonsyra, att kunna kringgå aspirinmolekyler vid lägre doser., Därför krävs en högre dos av aspirin för dess analgetiska och antiinflammatoriska effekter i jämförelse med dess antiplatelet åtgärd1. Det faktum att COX-1-och COX-2-enzymer har olika nivåer av känslighet för aspirin och återställer sin cyklooxygenas aktivitet post aspirin i olika takt hjälper till att förklara de olika doseringsregimerna för aspiriner varierande kliniska indikationer1.

Aspirin ska inte användas till barn eftersom det kan ge ett sällsynt men farligt Reyes syndrom som resulterar i koma och leverskador som kan visa sig fatal1,3.,

vissa läkemedelsinteraktioner kan inträffa när aspirin ges tillsammans med andra läkemedel. Aspirin kan förskjuta droger från sina plasmabindningsställen och på detta sätt kan öka effekterna av antikoagulantia och orala hypoglykemiska läkemedel. Det kan också hämma uratsekretion och bör undvikas i gout3.