Generiskt Namn: polymyxin B sulfate och trimetoprim sulfate
doseringsform: oftalmisk lösning

medicinskt granskas av Drugs.com. Senast uppdaterad den 1 maj 2019.

• översikt
• biverkningar
• dosering
• professionell
• graviditet
• recensioner
• mer

Polytrim beskrivning

Polytrim® (polymyxin B sulfat och trimetoprim oftalmisk lösning, USP) är en steril antimikrobiell lösning för topisk oftalmisk användning. Den har pH på 4,0 till 6.,2 och osmolalitet på 270 310 mOsm/kg.

kemiska namn:

Trimetoprimsulfat, 2,4-Diamino-5-(3,4,5-trimetoxibensyl) pyrimidinsulfat, är ett vitt, luktfritt, kristallint pulver med en molekylvikt av 678,72 och följande strukturformel:

Polymyxin B-sulfat är sulfatsaltet av polymyxin B1 och B2, vilket är ett sulfat av polymyxin produceras av tillväxten av Bacillus polymyxa (prazmowski) migula (Fam. Bacillaceae). Den har en styrka på minst 6 000 polymyxin B-enheter per mg, beräknat på vattenfri basis., De strukturella formlerna är:

innehåller: aktiva: polymyxin B-sulfat 10 000 enheter/mL; trimetoprimsulfat motsvarande 1 mg/mL. Konserveringsmedel: bensalkoniumklorid 0, 04 mg/mL. Inaktiva ämnen: renat vatten; natriumklorid; och svavelsyra. Kan också innehålla natriumhydroxid för att justera pH.

Polytrim – klinisk farmakologi

trimetoprim är ett syntetiskt antibakteriellt läkemedel som är aktivt mot en mängd olika aeroba grampositiva och gramnegativa Oftalmiska patogener., Trimetoprim blockerar produktionen av tetrahydrofolsyra från dihydrofolsyra genom att binda till och reversibelt hämma enzymet dihydrofolatreduktas. Denna bindning är starkare för det bakteriella enzymet än för motsvarande däggdjursenzym och förhindrar därför selektivt bakteriell biosyntes av nukleinsyror och proteiner.

Polymyxin B, ett cykliskt lipopeptidantibiotikum, är bakteriedödande för en mängd gramnegativa organismer, särskilt Pseudomonas aeruginosa., Det ökar permeabiliteten hos bakteriecellmembranet genom att interagera med membranets fosfolipidkomponenter.

blodprover erhölls från 11 frivilliga försökspersoner vid 20 minuter, 1 timme och 3 timmar efter instillation i ögat av 2 droppar oftalmisk lösning innehållande 1 mg trimetoprim och 10 000 enheter polymyxin B per mL. Maximala serumkoncentrationer var ungefär 0, 03 µg/mL trimetoprim och 1 enhet/mL polymyxin B.,

Mikrobiologi: In vitro-studier har visat att anti-infective komponenter av Polytrim® är aktiva mot följande bakteriella patogener som kan orsaka yttre infektioner i ögat:

Trimetoprim: Staphylococcus aureus och Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis (indol-negativa), Proteus vulgaris (indol-positiva), Enterobacter aerogenes och Serratia marcescens.,

Polymyxin B: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes and Haemophilus influenzae.

Indications and Usage for Polytrim

Polytrim® Ophthalmic Solution is indicated in the treatment of surface ocular bacterial infections, including acute bacterial conjunctivitis, and blepharoconjunctivitis, caused by susceptible strains of the following microorganisms: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Haemophilus influenzae and Pseudomonas aeruginosa.,*

* effekt för denna organism i detta organsystem studerades hos färre än 10 infektioner.

kontraindikationer

Polytrim® oftalmisk lösning är kontraindicerad hos patienter med känd överkänslighet mot någon av dess komponenter.

varningar

ej för injektion i ögat. Om en känslighetsreaktion mot Polytrim® inträffar, sluta använda. Polytrim® Oftalmisk Lösning är inte indicerat för profylax eller behandling av ophthalmia neonatorum.,

försiktighetsåtgärder

allmänt:

som med andra antimikrobiella preparat kan långvarig användning leda till överväxt av icke-smittsamma organismer, inklusive svampar. Om superinfektion inträffar ska lämplig behandling påbörjas.

information till patienter:

Undvik att förorena applikatorspetsen med material från ögat, fingrarna eller annan källa. Denna försiktighet är nödvändig om dropparnas sterilitet ska bibehållas.

om rodnad, irritation, svullnad eller smärta kvarstår eller ökar, sluta använda omedelbart och kontakta din läkare., Patienter bör rådas att inte bära kontaktlinser om de har tecken och symtom på okulära bakterieinfektioner.

karcinogenes, mutagenes, nedsatt fertilitet:

karcinogenes: långtidsstudier på djur för att utvärdera karcinogen potential har inte utförts med polymyxin B-sulfat eller trimetoprim.

mutagenes: trimetoprim visades vara Icke-mutagen i Ames-analysen., I studier på två laboratorier påvisades ingen kromosomskada i odlade ovarialceller från kinesisk hamster vid koncentrationer cirka 500 gånger humana plasmanivåer efter oral administrering; vid koncentrationer cirka 1 000 gånger humana plasmanivåer efter oral administrering i samma celler inducerades en låg nivå av kromosomskada vid ett av laboratorierna. Studier för att utvärdera mutagen potential har inte utförts med polymyxin B-sulfat.,

nedsatt fertilitet: Polymyxin B-sulfat har rapporterats försämra motiliteten hos hästsperma, men dess effekter på manlig eller kvinnlig fertilitet är okända.

inga negativa effekter på fertilitet eller allmän reproduktionsförmåga observerades hos råttor som fick trimetoprim i orala doser så höga som 70 mg/kg/dag för män och 14 mg/kg / dag för kvinnor.

graviditet:

teratogena effekter

reproduktionsstudier på djur har inte utförts med polymyxin B-sulfat., Det är inte känt om polymyxin B-sulfat kan orsaka fosterskador vid administrering till en gravid kvinna eller kan påverka reproduktionskapaciteten.

trimetoprim har visat sig vara teratogent hos råtta när det ges i orala doser 40 gånger den humana dosen. I vissa kaninstudier var den totala ökningen av fosterförlust (död, resorberad och missbildad) associerad med orala doser 6 gånger den humana terapeutiska dosen.,

Även om det inte finns några stora välkontrollerade studier av användningen av trimetoprim hos gravida kvinnor, rapporterade Brumfitt och Pursell i en retrospektiv studie resultatet av 186 graviditeter under vilka moderen fick antingen placebo eller oral trimetoprim i kombination med sulfametoxazol. Förekomsten av medfödda abnormiteter var 4,5% (3 av 66) hos dem som fick placebo och 3,3% (4 av 120) hos dem som fick trimetoprim och sulfametoxazol. Det fanns inga abnormiteter hos de 10 barnen vars mödrar fick läkemedlet under första trimestern., I en separat undersökning fann Brumfitt och Pursell inga medfödda abnormiteter hos 35 barn vars mödrar hade fått oral trimetoprim och sulfametoxazol vid tidpunkten för uppfattningen eller kort därefter.

eftersom trimetoprim kan påverka metabolismen av folsyra bör trimetoprim endast användas under graviditet om den potentiella nyttan motiverar den potentiella risken för fostret.,

Icke-teratogena effekter: oral administrering av trimetoprim till råttor i en dos av 70 mg/kg / dag som inleds med den sista tredjedelen av dräktigheten och fortsätter genom förlossning och amning orsakade inga skadliga effekter på dräktigheten eller pup tillväxt och överlevnad.

ammande mödrar:

det är inte känt om detta läkemedel utsöndras i bröstmjölk. Eftersom många läkemedel utsöndras i bröstmjölk, bör försiktighet iakttas när Polytrim® Oftalmisk Lösning administreras till en ammande kvinna.,

pediatrisk användning:

säkerhet och effekt hos barn under 2 månaders ålder har inte fastställts (se varningar).

geriatrisk användning:

inga övergripande skillnader i säkerhet eller effekt har observerats mellan äldre och andra vuxna patienter.

biverkningar

den vanligaste biverkningen mot Polytrim® oftalmisk lösning är lokal irritation bestående av ökad rodnad, brännande, stickande och / eller klåda. Detta kan inträffa vid instillation, inom 48 timmar eller när som helst med förlängd användning., Det finns också flera rapporter om överkänslighetsreaktioner som består av locködem, klåda, ökad rodnad, riva och/eller circumocular utslag. Ljuskänslighet har rapporterats hos patienter som tar oral trimetoprim.

Polytrim dosering och administrering

vid milda till måttliga infektioner, ingjuta en droppe i det drabbade ögat(ögonen) var tredje timme (högst 6 doser per dag) under en period av 7 till 10 dagar.,

hur levereras Polytrim

Polytrim® (polymyxin B – sulfat och trimetoprim oftalmisk lösning, USP) levereras steril i ogenomskinliga vita lågdensitetspolyeten Oftalmiska dispenserflaskor och tips med vita hög effekt polystyren (höfter) kepsar enligt följande:

10 mL i 10 mL flaska – NDC 0023-7824-10

Lagring:

Förvara vid 15 – 25 C (59-77 F) och ljuskänsligt.

endast Rx

Reviderad: 06/2018

distribuerad av: Allergan USA, Inc.
Madison, NJ 07940

© 2018 Allergan. Alla rättigheter förbehållna.,
Alla varumärken tillhör sina respektive ägare.

v1.,TON

1 10 mL in 1 BOTTLE, DROPPER