Articles

Chimia aspirinei / International Aspirin Foundation

Aspirina este preparată prin sinteză chimică din acid salicilic, prin acetilare cu anhidridă acetică. Greutatea moleculară a aspirinei este de 180,16 g/mol. Este inodor, incolor până la alb cristale sau pulbere cristalină.Aspirina este un medicament antiinflamator nesteroidian Oral (AINS) care este absorbit rapid din stomac și din intestinul subțire., Este un AINS neselectiv, deoarece inhibă ireversibil atât enzimele ciclooxigenazei (COX) implicate în transformarea acidului arahidonic în prostaglandine și tromboxane3.prostaglandinele se găsesc pe tot corpul și sunt făcute pentru a ajuta la gestionarea leziunilor sau a infecțiilor. Prostaglandinele reglează sensibilitatea receptorilor de durere. Ca mecanism de control, ele acționează local la locul de sinteză, ceea ce limitează amploarea activității lor. Ele sunt, de asemenea, defalcate rapid de către organism., Enzimele care produc prostaglandine sunt ciclooxigenaza-1 (COX-1) și ciclooxigenaza-2 (COX-2), au roluri diverse și sunt dispersate pe scară largă în țesutul corpului. Cox-1 are un rol protector pentru mucoasa stomacului, iar COX-2 este implicat în durere și inflamație. Aspirina se leagă și acetilații serină (un aminoacid utilizat de organism pentru a face proteine) reziduuri în locul activ al enzimelor ciclooxigenazei, ceea ce duce la reducerea producției de prostaglandină. Aceasta, la rândul său, mediază efectul aspirinei asupra inflamației și durerii reduse în țesuturile afectate., În plus, aspirina acționează asupra prostaglandinelor din hipotalamus pentru a reseta și a reduce o temperatură ridicată a corpului. Foarte important, aspirina nu scade temperatura normală a corpului1, 2, 3.din punct de vedere cardiovascular, aspirina are, de asemenea, un rol important: tromboxanul A2 (TXA2) este o lipidă care stimulează formarea de noi trombocite și crește agregarea plachetară. Aspirina inhibă producerea de tromboxan A2 (TXA2) prin oprirea conversiei acidului arahidonic în TXA2., Acest efect al aspirinei este mediat prin inhibarea COX-1 în interiorul trombocitelor și ajută la oprirea lipirii trombocitelor între ele sau a plăcilor din interiorul arterei, reducând astfel riscul formării cheagurilor de sânge (trombilor) în fluxul sanguin. În acest fel,aspirina poate ajuta la scăderea riscului de infarct miocardic viitor (MI) sau accident vascular cerebral1, 3.în cazul cancerului, se crede că Aspirina afectează o serie de căi de semnalizare a cancerului și poate induce sau reglementa genurile supresoare ale cancerului3.,deoarece aspirina este un inhibitor neselectiv al COX – 1 și COX – 2, precum și efectele sale benefice analgezice, antiinflamatorii, antiplachetare și antipiretice, utilizarea sa poate duce, de asemenea, la dezvoltarea ulcerului peptic și a sângerărilor gastrice. Luând aspirină și alcool împreună poate crește riscul de sângerare gastrică 1,3.în interiorul corpului, aspirina este transformată în salicilatul său metabolit activ. Acest lucru se întâmplă mai ales în ficat. Concentrația maximă a salicilatului în plasmă apare la aproximativ 1-2 ore după ingestie. Excreția din organism este în principal prin rinichi., Urina alcalină accelerează excreția aspirinei. Este nevoie de aproximativ 48 de ore pentru a elimina complet o aspirină. Timpul de înjumătățire al aspirinei în fluxul sanguin este de 13-19 minute, iar timpul de înjumătățire al metabolitului său salicilat este de aproximativ 3,5-4,5 ore. Inhibarea COX-1 de către aspirină are ca rezultat reducerea agregării plachetare pentru durata medie de viață de 7-10 zile1.există o similitudine structurală de 60% între situsurile active COX-1 și COX-2: situsul activ al COX-2 este mai mare și acest lucru permite precursorului prostaglandinelor, acidul arahidonic, să poată ocoli moleculele de aspirină la doze mai mici., Prin urmare, este necesară o doză mai mare de aspirină pentru efectele sale analgezice și antiinflamatorii în comparație cu acțiunea sa antiplachetară1. Faptul că COX-1 și COX-2 enzime au niveluri diferite de sensibilitate la aspirină și recupera lor ciclooxigenazei activitate post aspirina la rate diferite ajută explica diferite regimuri de dozare pentru aspirine variabile clinice indications1.Aspirina nu trebuie utilizată la copii, deoarece poate produce un sindrom Reye rar, dar periculos, care duce la comă și leziuni hepatice care se pot dovedi fatal1,3.,unele interacțiuni medicamentoase pot apărea atunci când aspirina este administrată împreună cu alte medicamente. Aspirina poate înlocui medicamentele din locurile lor de legare a plasmei și în acest fel poate crește efectele medicamentelor anticoagulante și ale hipoglicemicelor orale. De asemenea, poate inhiba secreția de urați și trebuie evitată în gout3.