Skeletal Muscle Relaxants

Skeletal muscle relaxants such as cyclobenzaprine (Flexeril), chlorzoxazone (Paraflex), carisoprodol (Soma), methocarbamol (Robaxin, Robaxisal), tizanidine (Zanaflex), and baclofen (Lioresal) are believed to exert their mechanism of action primarily within the brain and, in some cases, spinal motor neurons. Cyclobenzaprine, structurally related to first-generation TCAs, inhibits the reuptake of NE in the locus coeruleus and inhibits descending serotonergic pathways in the spinal cord., Ultimul efect poate avea un efect inhibitor asupra neuronilor motori alfa din măduva spinării, ducând la scăderea arderii și la o reducere a reflexelor spinale monosinaptice și polisinaptice. Tizanidina acționează ca un agonist slab la receptorii alfa-2 adrenergici și îmbunătățește inhibarea presinaptică la neuronii motori spinali. Carisoprodolul, un precursor al meprobamatului sedativ-hipnotic, se crede că produce relaxare musculară prin blocarea activității interneuronale în formarea reticulară descendentă și măduva spinării., Baclofenul activează receptorii GABA-B din creier și reduce eliberarea neurotransmițătorilor excitatori atât în creier, cât și în măduva spinării. Baclofenul acționează, de asemenea, prin inhibarea eliberării substanței P în măduva spinării. În plus față de spasmul muscular, relaxantele musculare dantrolen, baclofen și tizanidină s-au dovedit a fi eficiente pentru spasticitate.numeroase studii efectuate pe parcursul mai multor ani au evaluat diferite relaxante ale mușchilor scheletici în condiții asociate durerii musculare (tabelul 53.4)., Trei studii randomizate separate care evaluează ciclobenzaprina la pacienții cu spasm muscular spinal cervical și lombar au demonstrat eficacitatea în urmărirea pe termen scurt.65-67 în două dintre aceste studii,66,67 ciclobenzaprina a fost superioară diazepamului. O revizuire meta-analiză a constatat că ciclobenzaprina este mai eficientă decât placebo pentru LBP asociată cu spasme musculare, în special în primele 4 zile de tratament.,68 cu toate acestea, un studiu randomizat recent a constatat că adăugarea ciclobenzaprinei sau oxicodonei/acetaminofenului la pacienții din departamentul de urgență care prezintă LBP acut nu a îmbunătățit funcția la 1 săptămână după externare.69 un Alt studiu randomizat, studiu controlat cu placebo a fost găsit ciclobenzaprina a fi mai eficace decât placebo și clonazepam la pacienții cu TMD.70 de notă, două studii randomizate, controlate, care au evaluat răspunsul la doză la pacienții cu spasm muscular acut, au constatat că 2.,5 mg de trei ori pe zi de ciclobenzaprină nu a fost mai bun decât placebo, în timp ce 5 mg de trei ori pe zi a fost echivalent cu 10 mg de trei ori pe zi.71

o formulare cu eliberare prelungită de ciclobenzaprină, care ar fi probabil mai bine tolerată decât preparatele cu eliberare imediată, a fost testată într-un studiu randomizat, dublu-orb, cu două perioade, încrucișat, care a arătat concentrații plasmatice susținute în timpul unui interval de doză de 24 de ore. Principalele efecte adverse au inclus somnolență (10%), xerostomie (58%), amețeli (19%) și cefalee (17%).,Într-un studiu dublu-orb, controlat cu placebo, care a evaluat tratamentul cu carisoprodol în TMD, nu s-a constatat nicio diferență între grupurile de tratament și cele de control.73 Încă într-o mai recent studiu multicentric, randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo, cu grupuri paralele de studiu, carisoprodol a fost de găsit pentru a oferi semnificative în ameliorarea durerii la pacienții cu afecțiuni acute, spasme musculare dureroase de spate mai mici, comparativ cu placebo. Un alt studiu dublu-orb, controlat cu placebo, a raportat o îmbunătățire semnificativă a feedback-ului subiectiv în TMD tratat cu meprobamat, care este un metabolit al carisoprodolului.,74

două studii randomizate, dublu-orb, efectuate la pacienți cu spasm muscular paravertebral lombar acut și cervical, au constatat că tizanidina a oferit o ameliorare a durerii comparabilă cu diazepamul, dar a fost asociată cu o mobilitate spinală crescută.75,76 un Alt studiu controlat cu placebo a fost găsit tizanidină a fi eficace pentru pacienții cu spasme musculare dureroase următoarele lombare disc chirurgie.77 Studii de determinare a eficacității de tizanidină pentru tratarea TTH au dat rezultate contradictorii, cu unele,78,79, dar nu toate,80 demonstreze eficacitatea.,există dovezi solide care susțin utilizarea baclofenului intratecal în spasticitatea legată de SCI.81-83 în ceea ce privește medicamentele orale pentru spasticitate asociate cu scleroza multiplă, mai multe studii controlate au arătat beneficii pentru baclofenul oral.84 pentru tizanidină, majoritatea, dar nu toate studiile au demonstrat eficacitate.84 într-o revizuire sistematică a utilizării relaxantelor musculare pentru spasticitate și afecțiuni musculo-scheletice, Chou și colab. a concluzionat că există dovezi corecte că tizanidina și baclofenul au fost la fel de eficace.85