Niveluri de Droguri

Levonorgestrel este un progesteron sintetic, care este activ izomer de racemate norgestrel. Se consideră a fi de două ori mai puternic pe bază de greutate decât amestecul racemic.

nivelurile materne. Cincisprezece femei care alăptau complet și 8 săptămâni postpartum au primit levonorgestrel oral fie singur într-o doză de 30 mcg zilnic, fie într-un contraceptiv oral care conține estrogen într-o doză de 150 mcg sau 250 mcg zilnic., Cinci femei au primit fiecare doză timp de 10 zile înainte de colectarea probei de lapte matern. Cu 30 mcg doza, medicamentul a fost nedetectabil în toate femeile din prenursing lapte (<de 0,05 mcg/L) sau postnursing lapte (<0,1 mcg/L) la 3 la 23 de ore după doza. Cu 150 mcg doza, cele mai ridicate niveluri din lapte au fost găsite 3 ore după doza cu foremilk și hindmilk niveluri de 0,34 și de 0,54 mg/L, respectiv; nivelul scăzut de la 0,11 și de 0,17 mg/L, respectiv, la 23 de ore după doza., Cu 250 mcg doza, cele mai ridicate niveluri din lapte au fost găsite 3 ore după doza cu foremilk și hindmilk niveluri de 0,51 și 1.05 mcg/L, respectiv; nivelul scăzut cu 0,22 și 0.38 mcg/L, respectiv, la 23 de ore după doza. Autorii au estimat că sugarii complet alăptați ar primi 0, 4 până la 0, 5 mcg zilnic în laptele matern sau aproximativ 0, 1% din doza maternă totală (care nu este ajustată în greutate).două femei cu lactație bine stabilită (timpul exact postpartum nu a fost declarat) au primit un contraceptiv oral care conține 150 mcg de levonorgestrel zilnic., Fiecare a avut niveluri ale laptelui matern măsurate de 2 ori la 10 până la 12 ore după o doză între zilele 6 și 20 de utilizare. Media nivelurilor lor de lapte de levonorgestrel a fost de 0, 18 mcg/L (interval 0, 135 până la 0, 223 mcg/L).nivelurile de levonorgestrel din lapte au fost măsurate la 4 femei după ingestia zilnică de levonorgestrel oral 50 sau 150 mcg a început după 3 luni postpartum. Nivelurile maxime de levonorgestrel din lapte au apărut între 1 și 3 ore și au fost cuprinse între 0, 06 și 0, 2 mcg/L după doza de 50 mcg și între 0, 35 și 0, 45 mcg/l după doza de 150 mcg., După doza de 50 mcg, nivelurile de lapte au scăzut la nedetectabile (<0, 05 mcg/L) la 4 ore după doză. După doza de 150 mcg, nivelurile de lapte au scăzut la aproximativ 0, 35 mcg/L la 4 ore după doză și au rămas acolo pentru următoarele 2 ore.la 6 până la 20 de săptămâni postpartum, 10 femei au primit comprimate unice care conțin 30 mcg de levonorgestrel și alte 15 femei au primit un singur comprimat dintr-un contraceptiv oral combinat care conține 250 mcg de levonorgestrel. La 2 până la 2, 5 ore după doză, s-a prelevat o probă de lapte de foremilk., Mamele și-au alăptat sugarii și apoi a fost prelevată o probă de lapte din spate. Cele 2 probe au fost reunite pentru analiză. După 30 mcg doza, lapte niveluri medie de 0,05 mcg/L (interval 0.03 să 0.076 mcg/L); după 250 mcg doza, lapte niveluri medie de 0,64 mg/L (interval 0.3-1.3 mcg/L).Doisprezece femei care alăptează în medie 11,1 săptămâni postpartum (interval 6 și 12 săptămâni) au primit o singură doză de 1,5 mg levonorgestrel pe cale orală. Probele de sânge și lapte au fost obținute în următoarele 72 de ore. Nivelurile maxime de lapte de levonorgestrel au apărut 3.,La 9 ore după administrarea dozei; nivelurile de lapte au scăzut cu un timp mediu de înjumătățire plasmatică în lapte de 26 de ore. Concentrația medie în lapte a fost de 1, 7 mcg/L în prima zi, 0, 4 mcg/L în a doua zi și 0, 2 mcg/L în a treia zi după doză. Autorii au estimat că un copil complet alăptat ar primi 1, 6 mcg de levonorgestrel în primele 24 de ore, 0, 3 mcg în a doua 24 de ore și 0, 2 mcg în a treia 24 de ore după doză.

nivelurile sugarului., Doi de 8 săptămâni vechi nou-născuții ale căror mame au luat un contraceptiv oral combinat care conține 250 micrograme de levonorgestrel a concentrațiilor plasmatice măsurate 5 ore după doză maternă și la 2 ore după asistență medicală (și anume, îngrijit, la momentul de vârf lapte de nivel). Concentrațiile plasmatice au fost de 0, 058 și 0, 115 mcg/l la cei 2 sugari. Un al treilea copil a cărui mamă lua 30 mcg zilnic avea levonorgestrel plasmatic nedetectabil (<0,005 mcg/L). Autorii au concluzionat că aceste rezultate indică faptul că sugarii sunt capabili să metabolizeze levonorgestrelul și că nu apare acumularea în plasma sugarului.,la 6 până la 20 de săptămâni postpartum, 10 femei au primit comprimate unice care conțin 30 mcg de levonorgestrel și alte 15 femei au primit un singur comprimat dintr-un contraceptiv oral combinat care conține 250 mcg de levonorgestrel. La 2 până la 2, 5 ore după doză, mamele și-au alăptat sugarii; probele de ser pentru sugari au fost prelevate 1, 5 până la 2 ore mai târziu, la aproximativ 4 ore după doza maternă. Copil nivelurile serice după 30 și 250 mcg doze medie 0.019 și 0.078 mcg/L, respectiv. Aceste niveluri au fost de 2% și, respectiv, 1% din concentrațiile plasmatice maxime materne extrase la 2 până la 2, 5 ore după administrarea dozei.,treizeci de mame au primit 30 mcg comprimate orale de levonorgestrel zilnic timp de 5 săptămâni. Zece au început la 4 săptămâni postpartum, 10 au început la 12 săptămâni postpartum și 10 au început la 24 de săptămâni postpartum. Pentru că, de testare și probă de ser limitări de dimensiune, probele de ser au fost obținute de la unele dintre copiilor alăptați în prima și a cincea săptămâni materne terapie ca reprezentant al întregului grup. Pe baza nivelurilor serice ale sugarului, autorii au concluzionat că absorbția medicamentului nu a fost mare până la 12 săptămâni postpartum, iar metabolismul nu a fost bine dezvoltat până la 24 de săptămâni postpartum., Schema neobișnuită și incompletă de eșantionare a sângelui pune la îndoială rezultatele acestui studiu.